НИВАЛИН
Инструкция для медицинского применения препарата НИВАЛИН (NIVALIN®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: галантамин; 1,2,3,4,6,7,7 a,11c-октагидро-9метокси-2-метилбензофуро[3a,3,2-ef][2]-бензазепин-6-ол гидробромид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит 1 мг или 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг галантамина гидробромида;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при деменции. Ингибиторы холинэстеразы, Галантамин.
Код АТС N06DA04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Галантамин является вегетотропных лекарственным средством группы парасимпатикомиметикив непрямого действия. Он является селективным обратным ингибитором ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризуючого типа действия. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает сужение зрачка. Антагонизуе угнетающее действие морфина и его структурных аналогов на центр дыхания.
Фармакокинетика. Галантамин быстро всасывается после его введения под кожу. Терапевтические плазменные концентрации наблюдаются через 30 минут. после введения.
Не наблюдаются статистически значимые различия в средних величинах площадей под фармакокинетической кривой (AUC) при введении одной и той же дозы 10 мг однократно перорально и парентерально. Максимальная плазменная концентрация при применении Нивалину дозой 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается через 2 часа. Период полувыведения составляет 5 часов. В незначительной степени связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер и в значительной мере концентрируется в мозговой ткани.
Биотрансформация галантамина в печени медленная и в незначительной степени деметильована – до 5-6%. Метаболиты галантамина – епигалантамин и галантаминон, устанавливаются в плазме и моче – менее 10% самого галантамина.
Выводится в основном в неизмененном виде через гломерулярную фильтрацию, с мочой до 74% до 72 час. Почечный клиренс галантамина составляет 100 мл/мин, что соответствует клиренса инсулина/креатинина.
У больных болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и сложном нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Показания для применения. Для лечения центральных параличей (при остром нарушении мозгового кровообращения, травмах центральной нервной системы (ЦНС), детском церебральном параличе); периферических параличей после перенесенного полиомиелита, спинной мышечной атрофии и других заболеваний с локализацией в передних рогах спинного мозга; для лечения заболеваний периферической нервной системы – радикулитов, плекситив, невритов, полиневритов и полиневропатий; заболеваний нервно-мышечного синапса – myastenia gravis; заболеваний мышечной ткани – мышечной дистрофии, миопатий, миозитов; ночной энурез; некоторых форм импотенции; когнитивных нарушений при разных заболеваниях цнс – травме, интоксикации, множественном склерозе, аутизме; для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта и желчного пузыря. Снятие эффекта миорелаксантов недеполяризуючого типа при наркозе; для лечения послеоперационных парезов кишечника и мочевого пузыря; как антидот при отравлении холинолитическими средствами, морфином и другими опиатами.
Способ применения и дозы. Нивалин раствор для инъекций применяется парентерально под кожу, внутримышечно, внутришнньовенно. Лечение начинается с самой низкой эффективной дозы, которую постоянно повышают. Высшая однократная доза для взрослых составляет 10 мг под кожу, а высшая суточная – 20 мг.
Детям назначается подкожно в следующих суточных дозах:
От 1 до 2 лет – 0,25 - 1,0 мг.
От 3 до 5 лет – 0,50 - 5,0 мг.
От 6 до 8 лет – 0,75 - 7,5 мг.
От 9 до 11 лет – 1,00 - 10,0 мг.
От 12 до 15 лет – 1,25 - 12,5 мг.
Старше 15 лет – 12,5 - 20,0 мг.
Нивалин в детском возрасте очень хорошо переносится.
Продолжительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания. В неврологии при полиневропатиях различного происхождения, особенно в сочетании с амиотрофическим синдромом, периферическими монопарезами или множественными периферическими парезами и другими поражениями периферической нервной системы – продолжительность курса лечения зачастую составляет 40 - 60 дней. Курс можно повторять 2 - 3 раза с интервалом 1 - 2 месяца. Более высокие лечебные дозы, как правило, распределяются на 2 приема в сутки.
Как антикурарний средство и антидот при передозировке периферических недеполяризующих миорелаксантов Нивалин назначается внутривенно по 10 - 20 мг/24 ч
При рентгенологических исследованиях применяется внутримышечно в дозе 1,0 - 5,0 мг для лечения взрослых.
Ионофоретично Нивалин назначают при заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного энуреза у детей.
Побочное действие.
Побочное действие Нивалину обусловлена наличием М - и Н-холиномиметичного эффекта галантамина. При применении высоких доз и индивидуальной гиперчувствительности могут возникнуть следующие побочные действия: тошнота, рвота, понос, боли в животе, повышенное выделение слюны, потливость, анорексия, чувство усталости, головокружение, головная боль, сонливость и уменьшение массы тела. Изредка может наблюдаться бессонница, ринит, брадикардия, нарушение зрения и инфекция мочевых путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность к одной из составных частей Нивалину, бронхиальная астма, брадикардия, AV-блокада, стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Передозировка. Симптомами передозировки являются проявления холинергической кризиса: тошнота, рвота, коликообразные спазмы в животе, понос, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, а в более сложных случаях – судороги и кома. При передозировке Нивалину необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Как антидот применяется атропин в дозе 0,5 – 1,0 мг внутривенно, дозу можно повторить в зависимости от клинического ответа.
Особенности применения. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
из-За риска возникновения таких побочных действий, как нарушение зрения, головокружение и сонливость, водителям автотранспортных средств и операторам автоматизированных механизмов следует назначать Нивалин с осторожностью.
При лечении больных с легкой формой почечной недостаточности следует применять Нивалин в низких дозах, в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Лечение холинестеразними ингибиторами, включая и галантамином, может сопровождаться уменьшением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела пациентов, особенно при длительном применении Нивалину.
Нивалин следует с осторожностью назначать пациентам с затрудненным мочеиспусканием или после недавно перенесенной операции на предстательной железе, а также после операций под общим наркозом.
При возникновении побочных действий, суточную дозу следует уменьшить или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить более низкими дозами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нивалин антагонизуе действие морфина и его аналогов в отношении их угнетающего действия на дыхательный центр. Между Нивалином и М-холинолитиками (атропином, гематропином), ганглиоблокаторами (бензогексонием, пентамином, пахикарпином), недеполяризующими миорелаксантами (турбокурарином), хинином и новокаинамидом существуют антагонистические фармакодинамические взаимодействия. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект Нивалину. Действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметонию) может усилиться при одновременном применении с Нивалином. Циметидин может усилить бионаявнисть галантамина. Лекарственные средства, которые подавляют ферменты, которые метаболизируют лекарства CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) и СУР3А4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин) могут замедлить метаболизм галантамина и привести к повышению его плазменной концентрации.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступных для детей местах. Не замораживать! Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: нивалин инструкция, нивалин применение, нивалин состав, нивалин отзывы, нивалин аналоги, нивалин дозировка, лекарство нивалин, нивалин цена, нивалин инструкция по применению.
