НООТРОПИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата НООТРОПИЛ (Nootropil)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: пирацетам, 2-оксо-1-пиролидинил-ацетамид;
Основные физико-химические свойства: порошок в капсулах цилиндрической формы с закругленными концами, дно капсулы белое, матовое с надписью "N" , крышка капсулы оранжевого цвета, матовая с надписью "N";
Состав: действующая субстанция - пирацетам, 400 мг; вспомогательные вещества - лактоза, магния стеарат, двуокись кремния коллоидная, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Ноотропные средства.
Код АТС N06B X03
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы и улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал мозга за счет ускорения оборота АТФ, активации аденилатциклазы и угнетения нуклеотидфосфатазы. Стимулирует процессы мышления и памяти, улучшает способность к обучению, обладает антигипоксичною действием. Пирацетам влияет на передачу нервных импульсов в мозге, нейрометаболизм и увеличение восприятия нейронами деформации, регуляции кровоснабжения и улучшения микроциркуляции. Пирацетам не имеет судинорозширюючои действия.. пирацетам предупреждает потерю и восстанавливает когнитивные способности у лиц с поврежденным мозгом в связи с гипоксиею, отравлением, лечением электрошоком. При нарушениях памяти сосудистого генеза, пирацетам повышает потребление кислорода и потребление глюкозы в ишемизований ткаини мозга. Благотворное воздействие пирацетама на функцию мозга также связан с угнетением агрегации тромбоцитов крови, снижением вязкости крови в следствие деформаций наружных мембран клеток крови, уменьшением вязкости плазмы, предупреждением спазмов мелких сосудов.
Фармакокинетика.
хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, проникает в различные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Биологическая доступность препарата составляет почти 100 %. После приема однократной дозы 2 г максимальная концентрация в крови достигается на протяжении 30 минут, в ликворе от 2 до 8 часов.
Объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам не связывается с белками крови, кумулирует в коре мозга. Пирацетам проникает во все ткани, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Пирацетам также проникает через диализуючи мембраны, использующихся для экстракорпорального диализа. Пирацетам не биотрансформируется, практически полностью выводится с мочой, более 95 % через 30 минут. Почечный клиренс пирацетама у здоровых людей составляет 86 мл/мин
Показания для применения.
атеросклероз сосудов головного мозга, сосудистый паркинсонизм, хроническая церебрально-сосудистая недостаточность, последствия хронического алкоголизма (тремор мышц, галлюцинации), в комплексной терапии старческой деменции (в том числе болезни Альцгеймера), подострый и восстановительный периоды после черепно-мозговых травм, нейроинфекцийних заболеваний и интоксикаций, миоклония (особенно постгипнотическая у детей и взрослых), дислексия у детей, состояния, требующие улучшения интеллектуально-мнестических функций (памяти, внимания), нарушения эмоционально-волевой сферы.
Способ применения и дозы.
Симптоматическое лечение при психоорганичних синдромах. Лечение необходимо начинать с дозы 4,8 г в сутки, продолжать следует уменьшать до 2,4 г в сутки.
Лечение ишемических инсультов мозга. При острых состояниях лечение следует начинать как можно раньше, в дозах от 9 до 12 г в сутки. При подострых и хронических состояниях, если состояние пациента не улучшается в течении 15 дней, лекарственное средство следует принимать в дозах от 4,8 до 6 г в сутки.
Лечение кортикальных миоклоний. Лечение следует начинать с дозы 7,2 г в сутки, а далее увеличивать дозу каждые 3 или 4 дня до максимальной дорзи 24 г в сутки. Препарат следует принимать 2 или 3 раза в день. Для комбинированного лечения с другими противосудорожными лекарственными средствами, дозы последних должны находиться на грани рекомендуемих терапевтических доз. В зависимости от клинического состояния следует, если это возможно, уменьшить дозы других лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать на протизи всего заболевания. Каждые 6 месяцев следует пытаться уменьшить дозы или прекратить лечение. Чтобы предупредить возможность резкого рецидива заболевания, дозу следует уменьшать постепенно, на 1,2 г каждые 2 дня.
Лечение дислексичних нарушений у детей в возрасте от 3 до 13 лет (в сочетании с логопедическим терапией).
3,2 г препарата в сутки в двух отдельных дозах.
Лечение головокружения.
От 2,4 до 4,8 г препарата в сутки. Дозу следует разделить на 2-3 приема.
Побочное действие.
Часто встречаются следующие побочные эффекты: гиперкинезы, увеличение веса, нервозность, сонливость, депрессия, слабость.
Побочные действия,жалобы на которые приходили спонтанно:
Нарушения со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, моторные нарушения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: сыпь, вазомоторный отек, зуд.
Побочные действия, по критериям отвечающие тяжелым, правдоподобно могли быть связаны с приемом пирацетама, включали: тромбофлебит, псевдоанафилактические реакции, тошнота, резкое падение кровяного давления, а также бледность кожи, лихорадка, болевой синдром, лейкоцитоз, гипокалиемия, дезориентация, приступы у лиц с паталогичними состояниями, вызывающими эпилепсию, после отмены лекарственного средства – приступы у лиц с клоническими судорогами.
Противопоказания.
Ноотропил противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с повышенной чувствительностью к пирацетаму или другим компонентам препарата.
Передозировка.
При приеме 75 г пирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Других симптомов передозировки пирацетама не отмечено.
Сразу после значительного переорального передозировки можно промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50 – 60 % пирацетама.
Особенности применения.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Клиренс креатинина
Концентрация креатинина в сыворотке
Дозировка
60-40 мл/мин
1,25 мг – 1,7 мг/100 мл
½ обычной дозы
40-20 мл/мин
1,7 мг – 3 мг/100 мл
½ обычной дозы
Ниже 20 мл/мин
Выше 3 мг/100 мл
противопоказан
Следует избегать внезапного прекращения лечения у пациентов с клоническими судорогами.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
Влияние на способность управления автотранспортом не подтвержден.
В исследованиях на животных не отмечен возможный риск для плода. Описаны две беременности, во время которых приймался препарата в дозе 16,8 мг в сутки. Беременность проходила без осложнений, дети родились здоровыми.
Врач должен оценить на сколько польза применения препарата превышает риск применения во время беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, так как 90% препарата выводится в неизменном вичгляди с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р 450 изоформы СУР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение СУР2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух СУР изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации этими ферментами, мало возможна.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получавших постоянное дозирование.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Условия хранения.
Хранить при комнатной температуре (15 - 25º) в сухом, недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет.
Ключевые слова: ноотропил инструкция, ноотропил применение, ноотропил состав, ноотропил отзывы, ноотропил аналоги, ноотропил дозировка, лекарство ноотропил, ноотропил цена, ноотропил инструкция по применению.
