НОРФЛОКСАЦИН

Инструкция для медицинского применения препарата НОРФЛОКСАЦИН (NORFLOXACIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: norfloxacin; (1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты);

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2 с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, содержащие порошок бледно–желтого или бледно–желтого с зеленоватым оттенком цвета;

Состав: 1 капсула содержит: норфлоксацина – 0,2 г;

вспомогательные вещества (крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, кроскармеллоза натрия).

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов для системного применения.

Код АТС J01MA06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Действует бактерицидно. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Vibrio spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus резистентный к метициллину, Enterococcus faecalis). Норфлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. К Норфлоксацину нечувствительны анаэробные бактерии, малочувствителен Enterococcus spp.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается около 30-40 % Норфлоксацина, употребление пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 часа после приема препарата, в зависимости от назначенной дозы. Норфлоксацин накапливается в периферических тканях; хорошо проникает в ткани желчного пузыря, желчных протоков, печени, почек, предстательной железы, женских половых органов. Высокие концентрации препарата также обнаруживаются в слизистой оболочке бронхов, бронхиальном секрете и в плевральной жидкости. Проникает через плаценту. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 3-6 часов. Норфлоксацин подвергается в печени биотрансформации с образованием метаболитов, которые в некон'югований форме выводятся с мочой; часть метаболитов имеет микробиологическую активность (менее выраженное, чем у Норфлоксацина). Метаболиты не определяют в сыворотке крови, но находят в желчи, кале и моче (примерно в одинаковой пропорции). Экскреция с мочой метаболитов Норфлоксацина менее чем 10% от принятой дозы. Примерно 30 % выводится с мочой в неизменном состоянии.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Норфлоксацину микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа; инфекции дыхательных путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, шигеллез, дизентерия, холера, брюшной тиф); инфекции брюшной полости (включая малый таз); острые и хронические инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, эндометрит); кожные инфекции и инфекции мягких тканей; инфекции костей и соединительной ткани; инфекции в гинекологии; неосложненная гонорея. Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопениею.

Способ применения и дозы. Режим дозирования индивидуальный. Норфлоксацин назначают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. При инфекциях мочевыводящих путей – по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите – 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей – до 12 недель, если в течение первых 4 недель достигается эффект, то дозу снижают до 400 мг/сутки. При остром бактериальном гастроентероколити – 5 дней; при остром гонококовому уретрите, фарингите, проктите, цервиците – однократно 800 мг; при брюшном тифе – по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей – по 200 мг/сут в течение 4-6 недель. У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин. (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки. С целью профилактики инфекций у больных с гранулоцитопениею препарат назначают в дозе 400 мг каждые 8 часов. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 800 мг в сутки. Максимальная суточная доза -1600 мг.

Побочное действие. Норфлоксацин в целом хорошо переносится. Общее количество побочных явлений равна примерно 5%. При длительном применении или назначении препарата в максимальной суточной дозе возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (горечь во рту, тошнота, диарея, анорексия, псевдомембранозный энтероколит), повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, обморок), нарушения со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница или сонливость), нарушения со стороны мочевыделительной системы (кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия), нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, артралгии, тендиниты), со стороны органов кроветворения (лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита, тромбоцитопения), возникновения фоточувствительности (при лечении больных Норфлоксацином нельзя проводить УФ-облучение). Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная ексудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Другое: при длительном применении – кандидоз.

Противопоказания. В случае повышенной индивидуальной чувствительности к хинолонам, детский возраст до 15 лет, а также беременные и кормящие матери, печеночная или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром другой этиологии.

Передозировка. Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, отечность лица, судороги. Лечение: индукция рвоты, адекватная гидратацийна терапия с форсированным диурезом, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Во время лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). При терапии Норфлоксацином возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние зсилои системы крови). Следует избегать действия прямого солнечного света (ультрафиолетового излучения). Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и от работы, которая требует значительной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение антацидов, в состав которых входит кальций, алюминий или магний, препаратов, содержащие железо или цинк, а также сукральфата может привести к значительному снижению всасывания Норфлоксацина. Интервал между применением этих препаратов и Норфлоксацина должен быть не менее 2 часов. Одновременное применение теофиллина или циклоспорина может привести к повышению их концентрации в крови, поэтому при совместном их приеме следует уменьшить дозу этих препаратов и проводить мониторинг их уровня в плазме. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (варфарина или его производных) может наблюдаться усиление их действия, в связи с этим необходим систематический контроль за уровнем протромбина. При одновременном применении пробенецида снижается экскреция Норфлоксацина с мочой. Одновременное применение нитрофурантоину может сопровождаться снижением антимикробного действия Норфлоксацина. Одновременное введение Норфлоксацина с лекарственными средствами, которые обладают потенциальной способностью снижать ад, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении препаратов, в состав которых входят барбитураты, анестетики, следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели электрокардиограммы. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Отмечена синергия между Норфлоксацином и противогрибковыми средствами, как например, амфотерицином Б, кетоконазолом, миконазолом, флуцитозином и нистатином.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3,5 года.

Ключевые слова: норфлоксацин инструкция, норфлоксацин применение, норфлоксацин состав, норфлоксацин отзывы, норфлоксацин аналоги, норфлоксацин дозировка, лекарство норфлоксацин, норфлоксацин цена, норфлоксацин инструкция по применению.