НОВОКАИНАМИД-ДАРНИЦА

Инструкция для медицинского применения препарата НОВОКАИНАМИД-ДАРНИЦА® (NOVOCAINAMID-DARNITSA®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: procainamide;

4-амино-N-[2-(диетиламино)этил]бензамида гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской;

Состав: 1 таблетка содержит 250 мг прокаинамиду гидрохлорида (новокаинамида) в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты ИА класса.

Код АТС С01В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Новокаинамид-Дарница® – антиаритмический препарат IA класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде – в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше – в AV-узле. Непрямой М-холинолитического эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации мембран клеток, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит прокаинамиду N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Имеет слабый отрицательный инотропный эффект (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитични и вазодилатуючи свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологични эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь составляет 60-90 минут.

Фармакокинетика. Новокаинамид всасывается из желудка через 15-30 мин, его максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1 час. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 4-10 мкг/мл. При терапевтической концентрации 15 % новокаинамида находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, а другая его часть – с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преимущественным путем биотрансформации новокаинамида является N-ацетилирования. Основным его метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает одинаковое с ним антиаритмическое действие.

До 90 % новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизмененном виде, 8-14 % – в виде его дериватов, 7,4-24 % – в виде других метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60 % препарата. Период полувыведения новокаинамида составляет 3-4 ч, а его ацетильованои формы – около 4 часов.

Фармакокинетика новокаинамида изменяется у больных с нарушением функции почек, сердца и печени. Период полувыведения увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, в 2 раза – при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда препарат плохо всасывается из пищеварительного канала, поэтому его следует вводить парентерально. У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.

Показания для применения. Расстройства сердечного ритма: пароксизмах мерцательной аритмии или трепетания предсердий, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия. Операции на сердце, крупных сосудах и легких для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы. Препарат применяют взрослым внутрь при желудочковой экстрасистолии. Первая доза составляет 0,25-0,5-1,0 г, последующие – 0,25-0,5 г каждые 4-6 час.

При пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий рекомендуется применить "нагрузочную" дозу препарата – 1,25 г. Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно принимают препарат в дозе 0,75 г и далее через каждые 2 ч – в дозе 0,5-1,0 г до купирования пароксизма.

При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г.

Детям новокаинамид для перорального приема дозируется из расчета 40-100 мг/кг/сут.

В данной лекарственной форме применяют детям весом от 10 кг и больше. Суточную дозу делят на 4 приема для детей 1-2 года жизни, на 3 приема для детей более старшего возраста.

Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Побочное действие. Со стороны нервной системы возможны: депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, сонливость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы возможны: горечь во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза возможны: при длительном применении – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств возможны: нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV-блокада, асистолия.

Прочие: при длительном применении – лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидною интоксикацией; сосудистая гипотензия; почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, снижение артериального давления, AV-блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия.

Лечение. Применение средств, закислюючих мочу, введение норэпинефрина или фенилэфрина при снижении артериального давления, симптоматическая терапия при желудочковой тахикардии, гемодиализ.

Особенности применения. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе препарат применять не рекомендуется.

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами). Во время длительного лечения или с появлением симптомов, подобных системной красной волчанке, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При применении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

При применении препарата следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Новокаинамид-Дарница® не применяют одновременно с сульфаниламидами и лидокаином (вследствие суммации побочных неврологических эффектов). Препарат нежелательно применять с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергического кардиодепрессивного действия. Усиливает эффекты гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные действия бретилию тозилату. Снижает активность антимиастеничних средств. Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет его период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºс.

Срок годности – 1 год 6 мес.

Ключевые слова: новокаинамид-дарница инструкция, новокаинамид-дарница применение, новокаинамид-дарница состав, новокаинамид-дарница отзывы, новокаинамид-дарница аналоги, новокаинамид-дарница дозировка, лекарство новокаинамид-дарница, новокаинамид-дарница цена, новокаинамид-дарница инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17