НОВОКАИНАМИД-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата НОВОКАИНАМИД-ДАРНИЦА (NOVOCAINAMIDЕ-DARNITSA)
Общая характеристика
международное и химическое названия: рrocainamidе; 4-амино-N-[2-(диетиламино)этил]бензамида гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит прокаинамиду гидрохлорида (новокаинамида) 0,1 г;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит или натрия технического пиросульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты ИА класса. Прокаинамид.
Код АТС C01B A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Прокаинамид является антиаритмическим средством, блокатором быстрого ионного потока натрия (ИА класс). Блокируя быстрый поток натрия, препарат снижает скорость деполяризации в фазе 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиях, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков, имеет слабый отрицательный инотропный эффект, холинолитические и вазодилататорну действие, из-за чего развивается тахикардия и снижается АД. Електрофизиологична действие прокаинамиду проявляется в удлинении комплекса QRS, удлинение интервала PQ и QT.
Фармакокинетика. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (Тмах) составляет несколько минут. При концентрации в плазме 2-4 мг/л новокаинамид в некоторой степени нормализует ритм сердца, 4-10 мг/л – эффективный, более 8 мг/л – токсичен. Около 15% новокаинамида связывается с белками плазмы. Относительно мало гидролизуется естеразами плазмы. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация новокаинамида выше, чем в плазме. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень препарата в крови снижается на 50 %. Кривая "концентрация-время" при таком пути введения имеет 2 фазы: быструю, обусловленную быстрым переходом новокаинамида в кровь, и медленную, не зависит от концентрации препарата в крови (средняя константа – 5,1 ч, период полувыведения – 3,5 ч). Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамиду (при медленном ацетилюванни – лишь 7-12 %, при быстром – около 23 %). N-ацетилновокаинамид действует подобно новокаинамида.
Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 50-60 % – в неизмененном виде. Около 15 % принятой дозы обнаруживается в моче в виде N-ацетилновокаинамиду; 2-10 % – в виде парааминобензойной кислоты. Период полувыведения (Т1/2) новокаинамида из плазмы крови – 3-4 часа, а его ацетилрегульованои формы – около 4 часов. Конечно новокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедленная и при длительном применении может произойти кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (Т1/2) удлиняется до 7-17 часов (а ацетилированного препарата – до 40 ч). При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм новокаинамида удлиняется на 1/3. При щелочной моче экскреция новокаинамида снижается. При гемодиализе новокаинамид и его ацетилированный метаболит диализують. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания для применения. Мерцание предсердий, пароксимальна мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Способ применения и дозы. При пароксизмальной желудочковой тахикардии взрослым вводят внутривенно 0,2-0,5 г за 10 минут под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае снижения давления более чем на 2 кПа (15 мм рт.ст.) вводят симпатомиметики (мезатон) или введение Новокаинамида-Дарница прекращают. При пароксизме мерцательной аритмии или мерцании предсердий – взрослым вводят по 0,5-1 г внутришньо'мязово 4 раза в сутки до прекращения приступа, но не более 3 дней. После восстановления ритма продолжают вводить взрослым по 0,5 г 4 раза в сутки в течение 2 дней, под контролем ЭКГ и артериального давления.
Побочное действие. Гипотензия, AV блокада, асистолия, волчаночный синдром, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, агранулоцитозом, диспепсия, аллергические реакции, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение, головная боль, судороги, общая слабость, горечь во рту, желудочковая тахикардия, тахиаритмия.
Противопоказания. Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокады ножек пучка Гиса, хроническая сердечная недостаточность, гипотензия, почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, кардиогенный шок, повышенная чувствительность и аллергия на прокаинамид.
Передозировка. Спутанность сознания, головокружение и обмороки, тошнота и рвота, снижение АД, учащенное или неритмичное сердцебиение, олигурия.
Лечение. Симпатомиметическими средства (мезатон или норадреналин), поддержание проходимости дыхательных путей, форсированный диурез, гемодиализ, коррекция кислотно-щелочного равновесия.
Особенности применения. С осторожностью применяют при инфаркте миокарда из-за возможности угнетения сократительной способности миокарда. При тяжелом атеросклерозе препарат рекомендуют принимать под контролем АД и ЭКГ. Если возникает потребность в применении препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Новокаинамид-Дарница не следует назначать одновременно с лидокаином-за суммации побочных эффектов. Нежелательно применять Новокаинамид-Дарница с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять вместе с хинидином вследствие их синергического кардиодепрессивного действия.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 оС до 25 оС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: новокаинамид-дарница инструкция, новокаинамид-дарница применение, новокаинамид-дарница состав, новокаинамид-дарница отзывы, новокаинамид-дарница аналоги, новокаинамид-дарница дозировка, лекарство новокаинамид-дарница, новокаинамид-дарница цена, новокаинамид-дарница инструкция по применению.
