ОКТРАЙД
Инструкция для медицинского применения препарата ОКТРАЙД (OCTRIDE)
Общая характеристика:
международное название: октреотид (octreotide);
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл содержит октреотида ацетата эквивалентно октреотида 50 мкг или 100 мкг;
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гипоталамические гормоны.
Код АТС Н01СВ02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Октреотид представляет собой синтетический октопептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина, он имеет подобные фармакологические эффекты, но при этом продолжительность его действия значительно больше. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию тиреотропного гормона. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатическими системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.
Фармакокинетика. После подкожного введения препарат быстро и полностью проникает в кровяное русло. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения – 0,27 л/кг.
Общий клиренс – 160 мл/мин. Почти 32% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (Т½) после подкожной инъекции препарата составляет 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы: Т½ – 10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т½ увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.
Показания для применения. Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и у неоперабельных больных).
Профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе.
Рефрактерная диарея у больных СПИДОМ.
Остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.
Облегчения протекания симптомов эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы, карциноидни опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономи, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсулиномы, соматолибериноми.
Способ применения и дозы.
При акромегалии подкожно начальная доза составляет 0,05 - 0,1 мг через 8 - 12 ч, в дальнейшем в зависимости от концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимальная доза – 1,5 мг/сутки. Если в течение трех месяцев лечения отсутствует положительная динамика, лечение следует прекратить.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки в течение 7 последующих дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят внутривенно в дозе 0,025 мг в час в виде длительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозы октреотида. 0,025 мг препарата разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При рефрактерной диарее у больных СПИДОМ вводят подкожно в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 недели лечения симптомы не исчезают, дозу повышают до 0,25 мг 3 раза в сутки.
При эндокринных опухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы вводят подкожно в начальной дозе 0,05 мг 1 - 2 раза в сутки. Далее, в зависимости от клинического эффекта (исследования гормонов, продуцируемых опухолью), переносимости препарата дозу можно постепенно повысить до 0,1 - 0,2 мг 3 раза в сутки. В особых случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально.
Побочное действие.
Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.
Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансферази и, в меньшей степени, других трансаминаз.
Длительное использование препарата может приводить к образованию конкрементов в желчном пузыре.
Имеются сообщения о единичных случаях острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни применения и шло после отмены октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в единичных случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, красноту и припухлость (такие явления обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка. Возможны следующие симптомы: кратковременное снижение ЧСС, чувство прилива, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение симптоматическое.
Особенности применения. Октрайд надо применять с осторожностью у пациентов, страдающих желчнокаменной болезнью и сахарным диабетом.
У больных сахарным диабетом, которые получают инсулин, Октрайд может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октрайду решается индивидуально в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октрайду делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
У больных с инсулиномами на фоне лечения Октрайдом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октрайдом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октрайду.
Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзалежного сахарного диабета, а также возможны изменения потребности в инсулине у больных сахарным диабетом, поэтому в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие промежутки времени.
Беременность и лактация. Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям, с учетом соотношения риск/польза, то есть когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. Категория действия на плод Бы за FDA.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Октрайд уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.
Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемичних препаратов.
При одновременном применении Октрайду и бромкриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 2ºС до 8 ºС. Не замораживать!
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: октрайд инструкция, октрайд применение, октрайд состав, октрайд отзывы, октрайд аналоги, октрайд дозировка, лекарство октрайд, октрайд цена, октрайд инструкция по применению.
