ОМЕПРАЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ОМЕПРАЗОЛ (ОMEPRAZOLЕ )

Общая характеристика:

международное и химическое названия: оmeprazole;

(RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метил]сульфинил]-1Н-бензимидазол;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы: корпус бледнорозового, крышка яскраворожевого цвета или корпус темнозеленого, крышка бордового цвета; содержат смесь гранул белого или почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, сферической формы;

Состав: 1 капсула содержит гранул (пеллет) омепразола в пересчете на омепразол – 0,02 г.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Ингибиторы "протонного насоса".

Код АТС А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Омепразол принадлежит к противоязвенным антисекреторных препаратов. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит – сульфенамид подавляет Н⁺, К⁺-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреций, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением разрушающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2 - блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений. При гастроезофагеальний рефлюксной болезне обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полной мере всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), однако биодоступность составляет не более

50 – 55% (эффект "первого прохождения" через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95%.

После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, выявления эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3 – 5 дней после окончания терапии.

Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 – 80%) и через кишечник

(18 – 23%). Период полувыведения составляет 0,5 – 1 час (при нормальной функции печени) или

3 часа (при хронических заболеваниях печени).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Показания для применения.

- Язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный эзофагит в фазе обострения;

- эрадикация Helicobacter pylori;

- патологические гиперсекреторни состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиендокринний аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы);

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

- неязвенная диспепсия.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь до еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 14 лет Омепразол назначают:

- при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите по 20 мг 1 раз в день, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг (по 1 капсуле утром и вечером). Продолжительность курса лечения при язве двенадцатиперстной кишки составляет 2 – 4 недели, а при язве желудка и рефлюкс-эзофагите, соответственно, 4 – 8 нед;

- при синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 – 60 мг/сут, при необходимости ее повышают до 120 мг/сутки. Суточную дозу 80 мг и более следует назначать в распределенной

2 приема дозе в течение 2 – 8 недель;

- при пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, для эрадикации Helicobacter pylori Омепразол назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами;

- при резистентности к другим противоязвенным препаратам Омепразол следует назначать, начиная с 40 мг в сутки.

- при гастроентеропатиях, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) назначают по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 – 8 недель.

Побочное действие. При приеме Омепразола возможны:

- со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, отсутствие аппетита;

- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость (в том числе мышечная), нарушение сна, сонливость, депрессия, беспокойство;

- со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость, миалгия;

- со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, эозинофилия, тромбоцитопения;

- аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания. Гиперчувствительность к Омепразола, беременность, период лактации (во время лечения необходимо прекратить кормление), хронические заболевания печени.

Передозировка. Симптомы: нечеткость зрения, спутанность сознания, головная боль, усиление потоотделения, сонливость, сухость во рту, тошнота, прилив крови к лицу, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Особенности применения. Рекомендуется принимать только по назначению и под контролем врача-специалиста.

Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия клинического опыта применения Омепразола у этой категории пациентов.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью доза не должна превышать 20 мг/сутки (в связи с увеличением биодоступности и периода полувыведения).

При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа). Омепразол может увеличить период полувыведения и длительность действия лекарств, которые метаболизируются в печени путем окисления (диазепам, варфарин); усиливает действие кумариновых антикоагулянтов и дифенина; замедляет выделение бензодиазепиновых транквилизаторов (сибазона). Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина.

При одновременном применении Омепразола с антацидами лекарственного взаимодействия не отмечено.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: омепразол инструкция, омепразол применение, омепразол состав, омепразол отзывы, омепразол аналоги, омепразол дозировка, лекарство омепразол, омепразол цена, омепразол инструкция по применению.