ОРИПРИМ

Инструкция для медицинского применения препарата ОРИПРИМ (ОRIPRIM )

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: Белые, круглые, плоские, не покрытые оболочкой таблетки с надписью "CO-TRI 480" с одной стороны и со скошенными краями с обеих сторон;

Состав: одна таблетка содержит:

сульфаметоксазола 400 мг;

триметоприма 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма.

Код АТС J01EE01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ориприм оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Механизм действия препарата заключается в том, что антимикробная активность комбинации действующих веществ оказывается за счет действия на двух стадиях синтеза тетрафолиевои кислоты. Сульфаметоксазол ингибирует включение парааминобензойной кислоты в дигидрофолиеву кислоту, а триметоприм препятствует восстановлению дигидрофолиевой кислоты в тетрафолиеву кислоту. Таким образом, комбинация действующих веществ блокирует две последовательные стадии в биосинтезе нуклеиновых кислот и протеинов, существенных для многих бактерий.

Препарат активен в отношении широкого диапазона микроорганизмов, в том числе грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, хламидий, нокардий (актиномицет), некоторых микобактерий и простейших, а также многих анаэробных бактерий. Микроорганизмами, которые нечувствительны к препарату является Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasma species. Спектр действия против грамотрицательных бактерий препарата включает в себя Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii и др., Kiebsiella oxytoka и др., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens и др.

Фармакокинетика. Ориприм быстро абсорбируется при внутреннем применении. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, в почках, предмихуровий железе, спинномозговой жидкости, желчи, костях. Применение сульфометоксазолу и триметоприма в соотношении 1: 5 приводит к уровню их соотношения в плазме от 1: 20 до 1: 30 при достижении пиковой концентрации через 2 часа. Это именно то соотношение, при котором достигается максимальный синергизм действия на большинство микроорганизмов. Значительная часть триметоприма после перорального применения выводится с мочой в неизменном виде, и только 10% выводится в виде неактивных или не достаточно активных метаболитов. Концентрация в моче после обычной дозы примерно в 100 раз выше, чем в плазме, и остается на том же высоком уровне в течение 24 часов. Сульфаметоксазол почти полностью выводится с мочой. Концентрация сульфаметоксазола в моче также значительно выше, чем в плазме. Триметоприм легко распределяется и концентрируется в тканях тела.

Безопасность приема Ориприму во время беременности не установлена. Триметоприм и сульфометоксазол проникают криз плаценту и могут влиять на метаболизм фолиевой кислоты плода, также препараты, которые содержат сульфонамиди, не должны приниматься на последних сроках беременности из-за риска ядерной желтухи.

Триметоприм и сульфометоксазол проникают в грудное молоко.

У больных пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) период полувыведения триметоприма и сульфометоксазолу увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Инфекции мочевыделительной и половой систем: острые, хронические инфекции мочевых путей, такие как острый и хронический цистит, хроническая бактериурия, пиелонефриты, уретриты и простатит; инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, пневмония, фарингит, отит, синусит; инфекции желудочно-кишечного тракта; инфекции кожи и подкожной клетчатки: пиодермия, фурункулез, абсцессы и инфицированные раны; острые гонококковые уретриты у мужчин и женщин, острый бруцеллез, нокардиоз, мицетома (кроме вызванной истинно патогенными грибами).

Способ применения и дозы. Доза Ориприму подбирается индивидуально. Курс лечения составляет не менее 5 дней или до исчезновения симптомов болезни. Лечение простатитов и острого бруцеллеза должно проводиться не менее 4 недель. Нокардиози и актиномицетома требуют долговременной терапии. Внутрь после еды взрослым и детям старше 12 лет назначают 2 раза в сутки, разовая доза составляет 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма. Поддерживающая терапия – 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма 1 раз в сутки.

Детям 5 – 12 лет назначают из расчета 400 мг сульфаметоксазола/80 мг триметоприма, 2 раза в сутки, детям 2-5 лет назначают из расчета 200 мг сульфаметоксазола/40 мг триметоприма 2 раза в сутки.

Больным с нарушением функции почек при клиренси креатинина 15-25 мл/мин назначают в средней суточной дозе в течение 3 дней, далее – 50% от средней суточной дозы; при значениях клиренсу креатинина менее 15 мл/мин назначают 50% от средней суточной дозы только на фоне гемодиализа.

Побочное действие. В рекомендованных дозах Ориприм хорошо переносится. Наиболее частыми побочными реакциями являются нарушения функции желудочно-кишечного тракта и аллергические поражения кожи. Побочные желудочно-кишечные эффекты включают тошноту и рвоту, глоссит, панкреатит, стоматит, диарею и, в особых случаях, псевдомембранозный колит. Среди аллергических реакций – анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность к свету, пурпура Шенлейна - Геноха, аллергические миокардиты.

Системные реакции - нодозни панартериити и красная волчанка. В некоторых случаях наблюдается эритема и токсический эпидермальный некроз. В связи с тем, что Ориприм содержит сульфаметоксазол, существует возможность патологических изменений в крови. Изменения, связанные с применением препарата, могут проявляться в виде тромбоцитопении, пурпуры, лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, эозинофилии, в отдельных случаях агранулоцитоза, панцитопении и мегалобластной анемии. Считается, что пациенты старшего возраста более склонны к патологическим изменениям крови. Среди неврологических побочных эффектов – головную боль, шум в ушах, головокружение, атаксия, галлюцинации, конвульсии и асептический менингит. Влияние на костно-мышечную систему проявляется в виде артралгии и миалгии, на мочеполовую – интерстициального нефрита, токсического нефроза и повышенного уровня креатинина в плазме.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата – триметоприма и сульфаметоксазола, а также при тяжелых поражениях паренхимы печени, выраженных нарушениях функции почек, болезнях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременности, лактации. Ориприм не назначают недоношенным детям, детям до 2 месяцев (риск возникновения ядерной желтухи).

Детям до 5 лет лучше назначать другие формы выпуска препарата (суспензию).

Передозировка. В случаях острой передозировки сульфаниламидов могут наблюдаться такие симптомы, как анорексия, колики, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Сообщается о случаях гипертермии, кристаллурии или гематурии.

При хронической передозировке наблюдается угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.

Общими принципами устранения симптомов передозировки-промывание желудка или индукция рвоты, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивания мочи способствует выведению сульфаметоксазола). Для устранения действия триметоприма на кроветворение возможно применение кальция фолината: 3 – 6 мг внутримышечно в течение 5 – 7 дней. После передозировки нужно контролировать картину крови, биохимический состав крови, в том числе состав электролитов. Если наблюдаются значительные патологические изменения крови или желтуха, должна применяться специальная терапия. Перитонеальный диализ неэффективен, а гемодиализ умеренно эффективен для элиминации триметоприма и сульфаметоксазола.

Особенности применения. В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, щитовидной железы. При длительном лечении необходимо систематически проводить исследование формулы крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременно принимать препарат с тиазидными диуретиками, пероральными гипогликемизуючими препаратами, непрямыми коагулянтами, салицилатами, фенилбутазоном, напроксеном, фенитоином.

Среди пациентов пожилого возраста, которые одновременно с препаратом принимают диуретики, в первую очередь тиазиды, в отдельных случаях наблюдались случаи тромбоцитопении с пурпурой. Известны случаи продление протромбинового времени у пациентов, которые принимали препарат одновременно с антикоагулянтом варфарином. Сульфаметоксазол и триметоприм могут замедлять метаболизм фенитоина в печени. Препарат в клинических дозах увеличивает период полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает скорость метаболического очищения на 27%. Сульфаниламиды вытесняют связанный с протеинами плазмы метотрексат, увеличивает концентрацию свободного метотрексата.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше + 25 ºС, в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности 4 года.

Ключевые слова: ориприм инструкция, ориприм применение, ориприм состав, ориприм отзывы, ориприм аналоги, ориприм дозировка, лекарство ориприм, ориприм цена, ориприм инструкция по применению.