ОРНИДАЗОЛ-АСТРАФАРМ
Инструкция для медицинского применения препарата ОРНИДАЗОЛ-АСТРАФАРМ (ORNIDAZOLЕ-ASTRAPHARM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ornidazole;
альфа-(хлорметил)-2-метил-5-нитроимидазол-1-этанол;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус – белого цвета, крышечка синего цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок бледно-желтого цвета.
Состав: 1 капсула содержит орнидазола 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал картофельный.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола. Орнидазол.
Код АТС J01ХD03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Протипротозойний и антибактериальное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков. По механизму действия – ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 3 часов и составляет 6-36 мг/л. Связывание с белками около 13 %. Активное вещество очень хорошо проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани. Препарат метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил - и альфа-гидроксиметил-метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный препарат.
После однократного приема 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, преимущественно в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 -14 часов.
Показания для применения. Трихомониаз (инфекции органов мочеполовой системы у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени), лямблиоз.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах, особенно на ободочной кишке, при гинекологических операциях.
Способ применения и дозы. Орнидазол-Астрафарм принимают после еды, запивая водой.
При трихомониазе: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 5 суток. Детям препарат в этой лекарственной форме назначают, начиная с 5 лет. Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием.
При амебиазе: возможен 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10 - дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Суточная доза
Продолжительность лечения
Взрослые и дети
с массой тела более 35 кг
Дети.
с массой тела до 35 кг
3 дня
3 капсулы за один прием вечером.
При массе тела более 60 кг – 4 капсулы (по 2 капсулы утром и вечером)
40 мг/кг массы тела за один прием
5 - 10 дней
2 капсулы (по 1 капсуле утром и вечером)
25 мг/кг массы тела за один прием
При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 капсулы однократно, вечером. Детям с массой тела менее 35 кг – 40 мг/кг однократно. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями – по 2 капсулы за 1 - 2 часа до операции; после операции – по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 3 - 5 дней.
При нарушении выделительной функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.
Дозировка Орнидазола-Астрафарм в зависимости от состояния функции почек (в отношении разовой дозы, что рекомендуется):
Клиренс креатинина, мл/мин
Изменение дозировки
>50
100 % каждые 12 часов
10 - 50
100 % каждые 24 часа
>10
100 % каждые 24 часа
Побочное действие. Возможны следующие побочные реакции:
- со стороны пищеварительного тракта – металлический привкус, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, рвота;
- со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания;
кожно-аллергические реакции – высыпания на коже, зуд кожи;
со стороны системы крови – лейкопения, нейтропения.
Возможные случаи извращения вкусовых ощущений, изменения печеночных функциональных проб, возникновения реакции гиперчувствительности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Период беременности и лактации. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями ЦНС, например с эпилепсией, поражениями головного мозга, рассеянным склерозом.
Передозировка. Оказывается побочными эффектами, но в более выраженной форме (депрессия, периферические нейропатии, судорожные реакции, очень редко – эпилептические припадки).
Лечение: специфический антидот не известен. С появлением судом показан диазепам.
Особенности применения.
В случае превышения доз, что рекомендуются, увеличивается риск возникновения побочных реакций у детей, больных с поражением печени, злоупотребляющих алкоголем.
При назначении препарата следует учитывать перекрестный характер аллергии до всех 5-нитроимидазолов.
При применении у детей возможны кумулятивные эффекты (удлинение периода полувыведения).
При тяжелой недостаточности функции печени, а также у больных пожилого возраста при возрастной недостаточности функции печени необходимо предусматривать снижение дозировки препарата.
С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушениями кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении).
Чтобы избежать повторной инфекции при трихомониазе, половой партнер во всех случаях должен пройти такой же курс лечения, как и пациент.
Нет ссылок на то, что препарат может отрицательно влиять на водителей и других лиц, работающих со сложной техникой, однако учитывая возможное побочное действие препарата в отношении ЦНС, следует соблюдать осторожность при его применении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Орнидазол-Астрафарм, в отличие от других производных нитроимидазола, не угнетает активность алкогольдегидрогеназы и поэтому может сочетаться с алкоголем.
Препарат потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; Орнидазол-Астрафарм удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин и некоторые другие препараты).
Условия хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок хранения Орнидазола-Астрафарм– 3 года.
Ключевые слова: орнидазол-астрафарм инструкция, орнидазол-астрафарм применение, орнидазол-астрафарм состав, орнидазол-астрафарм отзывы, орнидазол-астрафарм аналоги, орнидазол-астрафарм дозировка, лекарство орнидазол-астрафарм, орнидазол-астрафарм цена, орнидазол-астрафарм инструкция по применению.
