ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА (PARACETAMOL-DARNITSA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: paracetamol; N-(4-гидроксифенил)ацетамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской;
Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 200 мг в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат, аэросил.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики-антипиретики.
Код АТС N02B E01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ненаркотический аналгетик. Неселективно ингибирует ЦОГ, влияя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобину маловероятна.
Фармакокинетика. Абсорбция – высокая, практически 100 %. В системном кровотоке 15 % препарата, что впитался, связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) составляет 20 – 30 мин. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10 – 15 мг/кг. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1 % от принятой матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % препарата подвергается гидроксилюванню с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола – 2 – 3 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками – 3 % в неизмененном виде.
Показания для применения. Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы. Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1 – 2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к удлинению времени всасывания). Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза составляет 400 мг (2 таб.); максимальная разовая доза – 1 г; кратность назначения – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г. Максимальная продолжительность лечения – 5 – 7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.
Детям назначают из расчета 10 – 15 мг/кг – разовая доза. Прием можно повторять через 6 ч (до 4 раз в сутки).
Максимальная суточная доза для детей от 3 лет до 6 лет (до 22 кг) – 1 г, от 6 лет до 9 лет (до 30 кг) – 1,5 г, от 9 лет до 12 лет (до 40 кг) – 2 г. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача – 3 дня (при приеме как жарознижувального лекарственного средства) и 5 дней (как аналгезуючого).
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата, а именно:
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);
- со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
- со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
- со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При длительном приеме парацетамола более 1 таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой аналгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет в данной лекарственной форме. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (анемия, лейкопения). Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Передозировка. Острая передозировка развивается через 6 – 14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 суток после превышения дозы.
Симптомы острой передозировки: нарушение функции ЖКТ, диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или боль в животе, повышение потоотделения.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксичный эффект, характеризующийся общими симптомами, такими как боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксичный эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии с нарушением мышления, угнетением функций ЦНС, ступором. Возможны судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга. В тяжелых случаях развивается гипокоагуляция, ДВС-синдром. Гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Иногда нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8 – 9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 час. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Особенности применения. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при беременности, в период лактации; больным пожилого возраста. Употребление парацетамола во время беременности, возможно, повышает риск развития у ребенка нарушений дыхания в следующем.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Детям до 3 лет препарат назначают в виде сиропа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Широко применяют в различных комбинациях с кислотой ацетилсалициловой, кодеином, кофеином, при этом уменьшается доза парацетамола, а терапевтический эффект его усиливается.
В последние годы появились данные о гепатотоксичну действие парацетамола при его умеренной передозировке, при одновременном назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах с индукторами микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота, рифампицин), а также у больных алкоголизмом. Даже при приеме в терапевтических дозах (2,5 – 4 г/сутки) парацетамол может вызвать серьезное поражение печени у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь, особенно, если прием парацетамола произошел через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, вследствие чего повышается риск развития гепатотоксичности. Миелотоксични лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: парацетамол-дарница инструкция, парацетамол-дарница применение, парацетамол-дарница состав, парацетамол-дарница отзывы, парацетамол-дарница аналоги, парацетамол-дарница дозировка, лекарство парацетамол-дарница, парацетамол-дарница цена, парацетамол-дарница инструкция по применению.
