ПЕФЛОЦИН

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕФЛОЦИН (PEFLOCIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pefloxacin;

1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, удлиненной формы, с двояковыпуклой поверхностью;

Состав: 1 таблетка содержит пефлоксацина мезилата дигидрата в пересчете на 100 % пефлоксацин – 0,4 г;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Пефлоксацин.

Код АТС Ј01М А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-суб'одиници ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на клетки, делящиеся, так и на клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов – только на клетки, находящиеся в процессе миотичного разделения. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp.; индол-положительных и индол-отрицательных бактерий: Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neiserii gonorrhoeae, Neiserii meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточные бактерии: Legionella spp в т.ч. Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamidia spp., а также бактерии, которые производят β-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp и Helicobacter. К пефлоксацина умеренно чувствительные микроорганизмы: Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. К пефлоксацина проявляют резистентность грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Подавляет микросомальне окисление в клетках печени. Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза у пациентов со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика. Абсорбция препарата высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (0,4 г) всасывается на 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) пефлоксацина при приеме однократной дозы препарата в плазме крови составляет 4 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 90-120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 час. После многократного приема препарата Cmax в крови – 10 мкг/мл; Cmax в слизистой оболочке бронхов – 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке бронхов и в плазме крови – 100 %. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения пефлоксацина составляет 1,5-1,8 л/кг. Концентрация в спинно-мозговой жидкости после трехразового приема 0,4 г препарата – 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 0,8 г – 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией пефлоксацина в плазме крови и спинно-мозговой жидкости – 89 %.

Концентрация препарата в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема составляет:

щитовидная железа – 11,4 мкг/г;

слюнные железы – 2,2 мкг/г,

кожа – 7,6 мкг/г;

слизистая оболочка носоглотки – 6 мкг/г;

миндалины – 9 мкг/г;

мышцы – 5,6 мкг/г.

Пефлоксацин метаболизируется в печени путем метилирования к диметилпефлоксацину (имеет значительную антибактериальную активность), окисляется до N-оксида и кон'югуе с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.

Период полувыведения препарата (T1/2) составляет 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится почками – 60 %, с желчью – 30 %, остальное – в неизмененном виде. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч – 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции – 23 %).

Показания для применения. Инфекции, вызванный чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции почек, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции органов малого таза (аднексит и простатит), костей, суставов, кожи и мягких тканей. Интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр, хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь, натощак, дозы подбирают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. Таблетки глотают, не разжевывая, запивают большим количеством воды.

При неосложненных инфекциях препарат принимают по 0,4 г 2 раза в сутки. Курс лечения Пефлоцином обычно составляет 1-2 недели и не должен превышать 4 недель.

У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат применяют в дозе 0,4 г 1 раз в сутки; при более выраженных нарушениях – 0,4 г 1 раз в 36 ч; при тяжелой патологии печени – 0,4 г 1 раз в 2 суток. Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) препарат следует применять по 0,2 г 2 раза в сутки.

Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3 от обычной дозы.

Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль;

со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности;

со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при применении дозы 1600 мг/сутки);

дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация;

со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит.

При применении терапевтических доз препарата побочные явления возникают редко, носят обратимый характер и не требуют прекращения лечения препаратом.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к фторхинолонам, пефлоксацина и других компонентов препарата, гемолитическая анемия, церебральный атеросклероз, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, судорожный синдром неустановленной этиологии, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 15 лет).

Передозировка. Возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение. Прекращение лечения препаратом, симптоматическая терапия.

Особенности применения. При смешанных инфекциях с выделением различных микробных ассоциаций при перфоративних процессах в брюшной полости, при инфекциях малого таза препарат комбинируют с препаратами, которые активны в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). Для предупреждения развития резистентности во время лечения при стафилококковых инфекциях для усиления антибактериального эффекта препарат комбинируют с аминогликозидами, пиперацилином, азлоциллин, цефтазидимом. В связи с возможностью появления фотосенсибилизации в период лечения следует избегать воздействия УФ-облучения.

При лечении препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении пефлоксацина с аминогликозидами отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозида и снизить риск развития ото - и нефротоксического действия последнего.

Пефлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать картину крови).

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном применении с антацидами.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличение периодов полувыведения пефлоксацина.

При одновременном применении с теофиллином повышает концентрацию в плазме и период полувыведения теофиллина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: пефлоцин инструкция, пефлоцин применение, пефлоцин состав, пефлоцин отзывы, пефлоцин аналоги, пефлоцин дозировка, лекарство пефлоцин, пефлоцин цена, пефлоцин инструкция по применению.