ПЕНТАСА

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТАСА (PENTASA^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: mesalazine; 5-аминосалициловая кислота;

Основные физико-химические свойства: суппозитории овальной формы, бело-бежевого цвета с вкраплениями различной интенсивности;

Состав: 1 суппозиторий содержит 1 г месалазину;

вспомогательные вещества: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника.

Код АТС A07E C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Месалазин как активный компонент сульфасалазину имеет противовоспалительное действие за счет ингибиции активности нейтрофильно липооксигенази и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Терапевтические свойства месалазину при ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.

Фармакокинетика. Терапевтическое действие месалазину в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.

Примерно 30-50% дозы абсорбируется, главным образом в прямой кишке.

Месалазин подлежит ацетитилируванню как пресистемно в слизистой оболочке прямой кишки, так и системно в печени образует N-ацетил-5-аминосалицилову кислоту.

Всасывание: при ректальном применении препарат всасывается медленно, однако его интенсивность зависит от дозы, которая применяется. Всасывания, что определялось по восстановленному состав мочи у здоровых добровольцев, которые в стационарной фазе получали 2 г (1г ×2) препарата в сутки, составляет примерно 10%.

Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазину с белками плазмы составляет примерно 50%, а ацетил-месалазину – около 80%.

Вывод: месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче присутствует главным образом ацетил-месалазин.

Нарушение функции печени и почек.

У пациентов со сниженной функцией печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск нефротоксического действия.

Показания для применения. Язвенные болезни дистального отдела толстого кишечника (язвенный проктит).

Способ применения и дозы. Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводится в прямую кишку до исчезновения сопротивления мышечного жома.

Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.

Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой.

Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.

Для детей старше 2 лет средняя суточная доза составляет 1,5 г. Режим дозирования назначается индивидуально из расчета: при обострении 40-60 мг/кг массы тела в сутки; для поддерживающей терапии 20-30 мг/кг массы тела в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя его при необходимости в течение нескольких лет), или же комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Побочное действие.

Система пищеварения: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудинною, одышка, перикардит, миокардит.

Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.

Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигоурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.

Органы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанки, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания. Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые заболевания печени и/или почечная недостаточность, болезни системы крови. Детям до 2 лет.

Передозировка. Опыта изучения передозировки у человека нет. Лечение передозировки у человека: симптоматическое лечение в стационаре. Тщательный контроль функции почек.

Особенности применения. Пентаса (5-аминосалициловая кислота) может назначаться большинству пациентов, которые имеют аллергические реакции к сульфасалазина однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно следить за функцией почек, например, измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазину. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови – повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита – лихорадка и боль за грудинною в сочетании с одышкой. Пациенты, составляющие группу "медленных ацетиляторов" имеют повышенный уровень развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.

Очень редко сообщалось о серьезных изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.

Беременность и лактация. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества беременными женщинами не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазину в грудном молоке ниже, чем в крови матери, в то время как метаболит, образуется – ацетилмесалазин – появляется в молоке в таких же или больших концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли Пентасу, неблагоприятных эффектов не наблюдалось, однако существующая информация ограничена. Во время беременности и лактации Пентасу следует применять с осторожностью и только в том случае, если, по мнению врача, возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пентаса не влияет на способность управлять авто-и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогеннисть глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: пентаса инструкция, пентаса применение, пентаса состав, пентаса отзывы, пентаса аналоги, пентаса дозировка, лекарство пентаса, пентаса цена, пентаса инструкция по применению.