ПЕНТАСЕД

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТАСЕД (PENTASED)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

Состав: 1 таблетка содержит парацетамола – 0,21 г, пропифеназона – 0,21 г, кофеина – 0,05 г, фенобарбитала – 0,025 г, кодеина фосфата – 0,01 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный или крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль 4000, тальк, аэросил.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Пропифеназон, комбинации с психолептиками.

Код АТС N02BВ74.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Аналгетическое, жаропонижающее средство. Фармакологические эффекты препарата обусловлены свойствами его действующих веществ.

Парацетамол – ненаркотический аналгетик, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в центральной нервной системе. Снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.

Пропифеназон оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с блокадой синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе; в высоких дозах оказывает также противовоспалительный и умеренный спазмолитический эффекты.

Кодеин оказывает анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и уменьшения эмоционального восприятия боли; оказывает также центральное противокашлевое действие за счет угнетения возбудимости кашлевого центра.

Фенобарбитал оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, обладает седативным, снотворным и некоторой миорелаксирующим действием, уменьшает эмоциональную реакцию на болевые ощущения.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно верхних отделов кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5–2 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Выводится почками, в основном в виде метаболитов, менее 5% экскретируется в неизменном виде.

Пропифеназон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1 час после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Выделяется в основном почками в виде глюкуронидов (до 80%).

Кодеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В незначительной степени связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет около 55%. Подвергается биотрансформации в печени, при этом 10% путем деметилирования трансформируется в морфин. Хорошо распределяется в тканях. Период полувыведения составляет 2,5–4 часа. Выделяется почками: 5-15% в неизмененном виде, 10% в виде морфина и его метаболитов.

Фенобарбитал полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 80%, связывание с белками плазмы – 20-45%. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием неактивных метаболитов. Хорошо распределяется по органам и тканям, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет у взрослых 2-4 суток. Выводится из организма почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Характеризуется выраженной кумуляцией.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, в т. ч. в толстом. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема. В незначительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется путем деметилирования и окисления. Период полувыведения составляет около 5 часов, у некоторых лиц – до 10 часов. Выводится из организма почками, главным образом в виде метаболитов (около 70%) и в неизменном виде.

Показания для применения. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии, первичная дисменорея. Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки, желательно после еды, запивая небольшим количеством воды.

Детям и подросткам 12-18 лет назначают по ½ -1 таблетке 1-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 таблеток (в 3-4 приема), для детей и подростков 12-18 лет – 4 таблетки.

Продолжительность курса лечения зависит от эффективности и чувствительности к терапии, составляя обычно не более 5 суток при лечении болевого синдрома и не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома.

Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, запор; при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического действия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, снижение скорости психических и двигательных реакций, способности к концентрации внимания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие нефротоксического действия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, бронхиальная

астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, острый инфаркт миокарда, алкогольное опьянение, глаукома, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка. При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, гастралгия, усиление потоотделения, бледность кожных покровов, тахикардия, аритмия, угнетение дыхательного центра, нарушение ориентации, гипотензия. Следует иметь в виду, что прием парацетамола в дозе более 6 г может вызвать тяжелое поражение печени. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение кишечных адсорбентов (активированный уголь и др.), симптоматическая терапия. Антидотом парацетамола является ацетилцистеин.

Особенности применения. С осторожностью применяют у больных язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), при поллинозах, а также у пациентов пожилого возраста.

Чрезмерное потребление кофеинвмищуючих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При длительном бесконтрольном применении препарата в высоких дозах возможно развитие привыкания (снижение анальгетического эффекта), зависимости от препарата (в связи с содержанием кодеина), почечной и/или печеночной недостаточности.

При лечении более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (активности печеночных трансаминаз).

Препарат может изменять результаты анализов допинг-контроля спортсменов и затруднять установление диагноза при "остром животе".

Препарат не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

В период применения препарата следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций.

В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (седативные средства, снотворные, транквилизаторы, миорелаксанты, алкоголь) возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, дыхательного центра, развитие гипотензии).

При одновременном назначении с индукторами микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин, рифампицин, салициламид и др.), трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.

Длительное применение противосудорожных препаратов может снизить эффективность парацетамола.

При повторном применении парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

При одновременном применении с антиаритмиками фенобарбитал усиливает гипотензивный

эффект соталола и ускоряет метаболизм мексилетина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных противодиабетических средств,

сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект кортикостероидов.

Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

Парацетамол ускоряет выведение хлорамфеникола, метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 1 год.

Ключевые слова: пентасед инструкция, пентасед применение, пентасед состав, пентасед отзывы, пентасед аналоги, пентасед дозировка, лекарство пентасед, пентасед цена, пентасед инструкция по применению.