ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ
Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН-ЗДОРОВЬЕ (PENTOXYFILLINE-ZDOROVYE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)- 3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;
Состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина -100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры.
Код АТС С04АD03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротекторным, сосудорасширяющее средство. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, подавляет тромбообразование, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в меньшей степени –в почках). Проявляет умеренный антиангинальный эффект обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатуе сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками крови – ограничен. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается в них биотрансформации. Затем интенсивно биотрансформируется в печени при "первом прохождении", образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация в крови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 ч, причем концентрация метаболитов превышает концентрацию исходного соединения в 5-8 раз. Период полувыведения – 0,5–1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (90-94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени – удлиненный период полувыведения пентоксифиллина и его повышенная биодоступность.
Показания для применения.
- Нарушение периферического кровообращения, обусловленных облитерирующим атеросклерозом, сахарным диабетом, эндартериитом; нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена,отморожения).
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция, диабетическая нейропатия.
Ишемическая болезнь сердца, соединенная с микроангиопатией атеросклеротического или диабетического происхождения; состояния после перенесенного инфаркта миокарда.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
- Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг (2-4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обычно через 1-2 недели) переходят на прием поддерживающей дозы – 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения – 2-3 недели и более.
Максимальная суточная доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу снижают на 30-50%; максимальная суточная доза – 800 мг (8 таблеток).
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная доза составляет 100-200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; через 1-2 недели дозу снижают в 2 раза.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможно – чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы), внутрипеченочный холестаз, атония кишечника, обострение холецистита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко –приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно – лейкопения, панцитопения; очень редко – тромбоцитопения; у пациентов с повышенной склонностью к кровоточивости – кровотечения (из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы: возможно – головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко – асептический менингит. Аллергические реакции: возможно – зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко – тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма, шока. Другие: першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллина или другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, сонливость, ажитация, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно–важных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.
Особенности применения. С осторожностью назначают препарат при лабильности артериального давления, склонности к артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности, склонности к кровоточивости, в пожилом возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга, лечение следует начинать с малых доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивными препаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает эффекты непрямых коагулянтов, гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов (инсулина и пероральных средств). Одновременный прием с теофиллином может привести к увеличению уровня последнего в крови и усиление его побочных эффектов, с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, другими периферическими вазодилататорами – к усилению гипотензивного действия.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: пентоксифиллин-здоровье инструкция, пентоксифиллин-здоровье применение, пентоксифиллин-здоровье состав, пентоксифиллин-здоровье отзывы, пентоксифиллин-здоровье аналоги, пентоксифиллин-здоровье дозировка, лекарство пентоксифиллин-здоровье, пентоксифиллин-здоровье цена, пентоксифиллин-здоровье инструкция по применению.
