ПИЛОКАРПИН
Инструкция для медицинского применения препарата ПИЛОКАРПИН (PILOCARPINЕ)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pilocarpinе; (3S, 4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]дигидро-3Н-фуран-2-она гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные средства.
Код АТС S01EB01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид принадлежит к М-холиномиметических средств. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарного мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.
Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза 1,5-2 часа, однако действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы 30 минут.
Показания для применения.
Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы, хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).
Способ применения и дозы. Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1-2 капли 2-4 раза в день, суточная доза и продолжительность курса лечения назначаются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β–адренорепторив.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают:
- в течение первого часа – каждые 15 мин по 1 капле;
- в течение 2-3 ч – каждые 30 мин по 1 капле;
- в течение 4-6 ч – каждые 60 мин по 1 капле;
- дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочное действие. Во время применения Пилокарпина могут развиться:
- местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации, как последствие стойкого миоза (в ночное период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных участках, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарного мышцы; изредка - отслойка сетчатки;
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, кератопатии, катаракты, оборотного помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Противопоказания. Ирит, иридоциклит, иридоцикличний кризисов, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, больным молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на составляющие препарата и бронхиальная астма в анамнезе.
Детский возраст.
Передозировка. Первые симптомы передозировки – тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением этих симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметикив вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Особенности применения. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка нажимая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
Миотические средства назначают при отсутствии в радужной оболочке новообразованных сосудов.
Увеличение концентрации и частоты инстилляций (6 и более) – нецелесообразно, поскольку это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие отрицательные реакции организма.
Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным с глаукомой различных форм. Желательно в течение года на 1-3 месяца Пилокарпин заменять на другие не миотические препараты. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно у пожилых людей с факосклерозом и катарактой на начальной стадии.
Применение Пилокарпина при беременности, в период кормления грудью возможно лишь в случае, когда ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
При применении препарата не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Атропин и другие М-холинолитические средства являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулююча действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными средствами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение ад во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 ºС до 15 ºС.
Срок годности – 3 года. После открытия флакона препарат годен 28 суток.
Ключевые слова: пилокарпин инструкция, пилокарпин применение, пилокарпин состав, пилокарпин отзывы, пилокарпин аналоги, пилокарпин дозировка, лекарство пилокарпин, пилокарпин цена, пилокарпин инструкция по применению.
