ПИЛОКТ

Инструкция для медицинского применения препарата ПИЛОКТ (PYLOKT)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: капсулы лансопразола из твердого желатина, с белой крышечкой и белым корпусом, содержащие гранулы белого цвета; таблетки тинидазола белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой; таблетки кларитромицина желтого цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой;

Состав: 1 капсула содержит лансопразола лансопразола 30 мг;

вспомогательные вещества: гранулы сахара, сахароза, маннит, натрия дигидрофосфат дигидрат, магния карбонат легкий, полисорбат 80, кальция кармелоза, повидон, вода очищенная;

покрытие: гипромеллоза Е 05, гипромелози фталат, титана диоксид, спирт цетиловый;

1 таблетка тинидазола содержит тинидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

пленочное покрытие: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000;

1 таблетка кларитромицина содержит кларитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, тальк очищенный, магния стеарат;

пленочное покрытие: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, краситель Quinoline Yellow Lake.

Форма выпуска. Комбиупаковка: капсулы; таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинации для эрадикации Helicobacter pylori.

Код АТС А02ВD08**. Лансопразол, кларитромицин и тинидазол.

Фармакологические свойства.

Комбинация препаратов для лечения хронического гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Фармакодинамика. Лансопразол – производное бензимидазола, противоязвенное средство, специфический ингибитор Н+-К+-Атфазы ("протонного насоса"). Действует в конечной фазе желудочной секреции, подавляет продукцию хлористоводородной кислоты в желудке независимо от природы возбудителя. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию, стимулирует защитные механизмы организма против Н. pylori. Антитела к Н. pylori, секретирует слизистая оболочка желудка, быстро разрушаются под воздействием протеолитических ферментов желудочного сока. Под действием лансопразола меняется рН желудка в щелочную сторону. уменьшается протеолитическая активность содержимого, удлиняется период полужизни продуцируемых слизистой оболочкой желудка антител к Н. pylori, увеличивается их концентрация. Возрастает активность нейтрофилов. Антигеликобактерний эффект объясняется не только подавлением секреции в желудке, а также уменьшением активности уреазы и одной из АТФаз бактерий. Лансопразол способствует заживлению пептических язв.

Кларитромицин – антибиотик группы макролидов подавляет синтез белка в микробной клетке. Кларитромицин взаимодействует с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий.

Кларитромицин высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе и Н. pylori.

Тинидазол – синтетический антибактериальный протипротозойний средство группы нитроимидазола. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза ДНК, что приводит к потере спиральной структуры ДНК за счет подавления РНК-зависимого синтеза белка анаэробных бактерий и простейших. Тинидазол активен в отношении большинства облигатных анаэробов (в том числе тех,

образующие споры), простейших и Н. pylori.

Применение Пилокту является оправданным.

Лансопразол действует синергически с антибактериальными препаратами. Уменьшение объема секреции в желудке повышает концентрацию противомикробных средств. Уменьшение кислотности в желудке под влиянием лансопразола увеличивает активность антибиотиков.

Таким образом, лансопразол в комбинации с кларитромицином и тинидазолом обеспечивает быстрое устранение симптомов заболевания и заживления язвы.

Фармакокинетика. Лансопразол быстро всасывается при пероральном применении. Связывается с белками плазмы крови на 97-99,4 %. Максимальный уровень концентрации в сыворотке достигается в течение 1,5-2 часов, начало действия - через 30-40 минут. Антисекреторный эффект продолжается более 24 часов. Лансопразол активно метаболизируется при первом прохождении и выводится из организма с желчью и мочой. Период полувыведения препарата составляет 1,3-1,7 часа. Выведение замедляется у больных с печеночной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста (старше 69 лет).

Кларитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 55 %. Пища не влияет на степень абсорбции кларитромицина. Кларитромицин при пероральном приеме метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую же или на 1-2 порядка меньше (в зависимости от вида микроорганизма) противомикробной активностью, чем неизмененное вещество. После введения 250 мг максимальные концентрации в сыворотке крови кларитромицина и его активного метаболита в течение 2 часов составляют 0,6 мкг/мл, 0,7 мкг/мл соответственно. Кларитромицин и его метаболит широко распределяются в тканях и биологических жидкостях организма. Концентрация кларитромицина в тканях и биологических жидкостях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками плазмы составляет 42-70 %. Кларитромицин метаболизируется в печени, выводится с мочой. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Около 20 % кларитромицина выводится в неизмененном виде, 15 % – в виде 14-гидроксикларитрормицину.

Одновременное введение кларитромицина и лансопразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.

После перорального приема тинидазол быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. С белками связывается около 12 %, содержание активного тинидазола составляет 88 %. Терапевтическая концентрация тинидазола определяется в различных тканях организма. Период полувыведения – 12-14 часов. Выводится главным образом с мочой, в том числе 20-25 % - в неизмененном виде, 12 % - в виде метаболитов. Незначительное количество тинидазола выводится с калом.

Показания для применения. Хронический гастрит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Н. pylori в случаях с известной чувствительностью к тинидазола.

Способ применения и дозы. Каждый стрип рассчитан на 1 день лечения и содержит суточную дозу – 2 капсулы лансопразола, 2 таблетки кларитромицина и 2 таблетки тинидазола. Каждая коробка содержит 7 стрипов, что обеспечивает лечение в течение недели.

Пилокт применяют внутрь. Назначают для "тройной терапии": по 1 капсуле (30 мг) лансопразола 2 раза в сутки вместе с 1 таблеткой тинидазола (500 мг) 2 раза в сутки и кларитромицином (250 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером. Дополнительно 2 раза в сутки 250 мг кларитромицина утром и вечером. Продолжительность лечения - 7 дней.

В дальнейшем, в зависимости от течения заболевания и клинической ситуации, можно переходить на поддерживающую терапию лансопразолом по 30 мг 1 раз в сутки утром, в течение 2-4 недель.

Побочное действие. Пилокт хорошо переносится.

Побочное действие выражена в незначительной степени. Возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в желудке, изменение вкусовых ощущений, анорексия, запор, диарея, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, аллергические проявления, кожная сыпь, холестатическая желтуха, беспокойство, бессонница.

Тинидазол может вызывать временную лейкопению, тромбоцитопению, анемию, кашель, ринит, фарингит, фотосенсибилизацию.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 18 лет), заболевания крови, ЦНС (органические).

Передозировка. Диспепсия, аллергические проявления. Усиление симптомов побочного действия. Для лечения передозировки применяют промывание желудка, активированный уголь, симптоматическую терапию.

Особенности применения. Капсулу лансопразола не разжевывать и не разламывать. В начале и после окончания лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка, потому что Пилокт может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

При применении Пилокту через наличие в нем тинидазола не следует употреблять алкоголь (возможны дисульфирамоподибни реакции). Присутствие тинидазола в препарате может вызвать окрашивание мочи в темный цвет. С осторожностью применять при почечной и печеночной недостаточности, в пожилом возрасте.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лансопразол, что содержится в Пилокти, может вызывать индукцию ферментов цитохрома Р450. Это может тормозить действие диазепама, фенитоина, пропранолола, варфарина, преднизолона. Антацидные средства, содержащие алюминия гидроксид, гидроксид магния, следует принимать через 2 часа после приема Пилокту.

Одновременное применение кларитромицина с теофиллином, терфенадином, цизапридом, пимозидом и карбаземапином повышает содержание последних в крови. Кларитромицин усиливает действие дигоксина.

Тинидазол, что находится в составе Пилокту, при одновременном применении может повышать концентрацию варфарина. Лансопразол тормозит всасывание ампициллина, кетоконазола, солей железа, цианокобаламина. Не рекомендуется назначать вместе с етионамидом.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: пилокт инструкция, пилокт применение, пилокт состав, пилокт отзывы, пилокт аналоги, пилокт дозировка, лекарство пилокт, пилокт цена, пилокт инструкция по применению.