ПИРАЗИНАМИД
Инструкция для медицинского применения препарата ПИРАЗИНАМИД (PYRAZINAMIDЕ)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pyrazinamide; пиразин-2-карбоксамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской;
Состав: 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства.
Код АТС J04AK01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Относится к наиболее эффективных противотуберкулезных препаратов, особенно в начальной фазе сокращенной схемы химиотерапии туберкулеза. Пиразинамид может проявлять бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.
Препарат действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам I и II ряда. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмоничних процессах. Лечение Пиразинамидом рекомендуется комбинировать с другими противотуберкулезными средствами (изониазидом, етамбутолом, рифампицином) с целью предупреждения развития устойчивости микобактерий туберкулеза.
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. В плазме связывается с белками на 10 – 20 %. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Хорошо распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, включая печень, легкие, почки и желчь. Пиразинамид активно проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет 87 – 105% соответствующих концентраций в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени, гидролизуется путем микросомального дезаминирование до активного метаболита пиразиновои кислоты, а затем гидролизуется ксантиноксидазою до 5-гидроксипиразиновои кислоты.
Период полувыведения составляет 8 – 9 часов. Экскретируется почками (3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиновои кислоты и 36% – в виде других метаболитов) в течение 72 часов.
Показания для применения. Все формы туберкулеза, в т.ч. туберкулезный менингоэнцефалит.
Способ применения и дозы. Суточная доза Пиразинамида для взрослых составляет 1,5 – 2 г, при хорошей переносимости – до 2,5 г. Принимают внутрь, после еды, по 1 г 2 раза (реже – по 500 мг 3 – 4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг – 1,5 г.
Детям назначают из расчета 20 – 30 мг на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г) в два приема. Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадка. Возможны также диспептические явления, ухудшение аппетита, головная боль, редко – повышенная возбудимость, беспокойство, боли в суставах и мышцах, повышение концентрации железа в сыворотке крови, склонность к тромбообразованию. При длительном применении Пиразинамид может оказывать токсическое действие на печень.
Противопоказания. Гиперчувствительность к Пиразинамида и других родственных по химической формуле лекарственных средств (этионамид, изониазиду, ниацину и др.), нарушение функции печени, острая подагра.
Передозировка. Сообщений о передозировке Пиразинамида не было.
Особенности применения. До и во время лечения Пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя каждые 2 – 4 недели биохимические исследования (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови и др.). При выявлении изменений функции печени препарат отменяют. Для уменьшения токсического действия Пиразинамида рекомендуется назначение метионину, липокаину, глюкозы, витамина В12.
Имеются данные о задержке в организме под влиянием Пиразинамида мочевой кислоты и возможности появления в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили; риск тератогенного действия неизвестен. Если выявлена устойчивость к таких препаратов, как изониазид, рифампицин и этамбутол, и возможная чувствительность к Пиразинамида, следует рассмотреть вопрос о его применении.
Пиразинамид проникает в грудное молоко в небольшом количестве, однако осложнений у человека не зарегистрировано.
Нет ссылок на то, что Пиразинамид может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пиразинамид усиливает действие других противотуберкулезных препаратов.
При одновременном назначении Пиразинамида и противоподагрических средств может потребоваться коррекция доз последних, поскольку Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови и тем самым снижать эффективность противоподагрических средств.
При одновременном применении Пиразинамида и циклоспорина концентрация циклоспорина может снижаться и привести к неадекватной иммуносупрессии, поэтому необходим мониторинг концентрации циклоспорина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: пиразинамид инструкция, пиразинамид применение, пиразинамид состав, пиразинамид отзывы, пиразинамид аналоги, пиразинамид дозировка, лекарство пиразинамид, пиразинамид цена, пиразинамид инструкция по применению.
