ПИРАЗИНАМИД-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ПИРАЗИНАМИД-ДАРНИЦА (PYrazinamidE-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: pyrazinamide; 1 таблетка содержит 500 мг пиразинамида в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: крахмал частично прежелатинизированный, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат дигидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства.
Код АТС J04AK01.
Клинические характеристики..
Показания.
Все формы туберкулеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Препарат применяют внутрь во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг – 1,5 г (3 таблетки) и для лиц с массой тела более 50 кг – 2 г (4 таблетки). Максимальная суточная доза – 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела.
Вопрос о целесообразности назначения препарата детям до 15 лет решает врач. В таком случае рекомендуются такие дозы: детям в возрасте от 3 до 15 лет назначают по 20-30 мг/кг в сутки. Суточная доза для детей не должна превышать 1,5 г.
Побочные реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления – чаще всего тошнота и рвота. Повышение активности печеночных трансаминаз; тяжелые реакции при использовании обычных доз отмечаются редко, как правило, у лиц с предшествующей печеночной патологией. Возможна клиническая желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, в единичных случаях − миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза. Дизурия. Гиперурикемия сопровождается артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит – пиразиноева кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда требуется назначение аллопуринолу.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны крови: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; в единичных случаях – фотосенсибилизация, гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Передозировка. Нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое. Пиразинамид подвергается диализу.
Применение в период беременности или кормления грудью. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие пиразинамида на плод, но контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако потенциальная польза применения пиразинамида беременными может оправдать его использование, несмотря на возможный риск. Проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения матерями, в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.
Особенности применения. При длительном применении может проявлять гепатотоксичну действие. В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминощавлевокислои аминоферази сыворотки крови и прочее). При выявлении изменений функции печени прекращают применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, глюкозы, витамина В12. Имеются данные о задержке в организме мочевой кислоты под влиянием пиразинамида и возможности появления в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Пиразинамид влияет на уровень сахара крови, у пациентов с диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения пиразинамидом следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами: при хронических деструктивных формах туберкулеза. Вероятность развития и выраженность гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацину.
Пиразинамид снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических препаратов (аллопуринола, сульфинпиразону) при одновременном применении.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Синтетический противотуберкулезный препарат, производное никотинамида. Имеет бактериостатический и слабый бактерицидный эффект в отношении M. tuberculosis, что размножаются и сохраняются. Оказывает выраженное антибактериальное действие. Его специфическая активность не снижается в кислой среде казеозных масс, что позволяет назначать его при туберкуломах, казеозных лимфаденитах и тому подобное. Точный механизм действия пиразинамида на микобактерии туберкулеза неизвестный.
При назначении в качестве монотерапии к препарату быстро развивается резистентность.
Является одним из компонентов противотуберкулезной терапии при "коротком" (шестимесячном) курсе, играя ключевую роль в санации очагов воспаления и подавлении микобактерий, локализуются внутриклеточно. Наиболее эффективен в первые 2 месяца применения.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в крови достигаются через 2 часа. Плазматические концентрации обычно находятся в пределах от 30 до 50 мкг/мл при дозах от 20 до 25 мг/кг. Связь с белком плазмы крови составляет около 10 %. Пиразинамид хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости. Проникает через ГЭБ.
Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит – пиразинову кислоту, а затем − в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет 9-10 часов. Он может быть больше у больных с недостаточностью почечной и печеночной функции.
Примерно 72 % препарата выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, из них в неизмененном виде – 3 %, в виде пиразиноевои кислоты – 33 %, в виде других метаболитов – 36 %. Принята однократная доза выводится в течение 24 часов.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: пиразинамид-дарница инструкция, пиразинамид-дарница применение, пиразинамид-дарница состав, пиразинамид-дарница отзывы, пиразинамид-дарница аналоги, пиразинамид-дарница дозировка, лекарство пиразинамид-дарница, пиразинамид-дарница цена, пиразинамид-дарница инструкция по применению.
