ПОЛИПЛАТИЛЛЕН

Инструкция для медицинского применения препарата Полиплатиллен (Polyplatillen)

Общая характеристика:

химическое название: поли{гексакис[хлораминакваплатини(II)]}- m-дезоксирибонуклеат;

Основные физико-химические свойства: опалесцирующая желтоватая жидкость;

Состав: 1 мл концентрата содержит полиплатиллена 0,00147 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрий лимоннокислый тризамищений, вода для инъекций.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Соединения платины.

Код АТС L01X A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Полиплатиллен – высокомолекулярное соединение платины с дезоксирибо-нуклеиновою кислотой.

Полиплатиллен проявляет противоопухолевые свойства благодаря способности тормозить синтез ядерной ДНК, необратимо поражает клетки, находящиеся в G1-фазе цикла. При введении полиплатиллена уменьшается масса опухоли, при максимально допустимом дозировании достигается высокая противоопухолевая активность и предотвращается поражение нормальных тканей. Препарат эффективен при терапии опухолей с приобретенной лекарственной устойчивостью к другим химиопрепаратам, включая i цисплатин.

Фармакокинетика. Фармакокинетика полиплатиллена исследовалась у взрослых онкологических больных, которые получили дозы препарата от 250 до 280 мг/м² путем единовременного внутриартериального введения (время введения 2 - 3 ч). После внутриартериальной инфузии полиплатиллена динамика изменений концентрации препарата в плазме крови характеризуется двумя фазами: начальной фазой с периодом полувыведения 6,4 ч и фазой, период полувыведения которой составляет примерно 75 ч, а период выведения 97% от содержания платины оценивается 150 час.

Выделение полиплатиллена из организма человека исследовано не полностью: после однократной внутриартериальной инфузии усредненный процент платины, которая выделяется мочой в течение двух суток с временными промежутками 0 - 12, 0 - 24 и 0 - 48 ч составляет около 6% от введенной дозы платины, что указывает на значительный непочечный клиренс. Наиболее вероятными путями выведения полиплатиллена есть печень и желудочно-кишечный тракт.

Показания для применения. Полиплатиллен рекомендуется применять для лечения больных с распространенными формами злокачественных опухолей (яичников, печени, желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки, легких, опухолей головного мозга, головы и шеи, сарком костей и мягких тканей), в том числе и тех, которые сопровождаются полисерозитами с выраженной раковой токсемией, при канцероматозах брюшной полости и асцитах. Препарат применяется также в случае резистентных к начального лечения опухолей и опухолей, нечувствительных к стандартной терапии.

Способ применения и дозы. Полиплатиллен вводят внутрибрюшинно, селективно внутриартериально и внутривенно. Предполагаемый режим инфузии при всех способах введения - 3 - 6-разовый, капельный, равными дозами, при общем объеме раствора (750 - 1500) мл (по ½ - 1 бутылке емкостью 250 мл на одно введение). Время инфузии при внутрибрюшинном введении 4,5 - 5 ч, интервал между введением– 1 - 2 - 3 дни в зависимости от состояния пациента. При внутришньоартериальному и внутривенном введении время инфузии составляет (2 - 3) ч, интервал между введением - ежедневно, 1 - 2 дня. Рекомендуемые однократные дозы для взрослого при внутрибрюшинном введении – 150 - 300 мг/м², а при внутришньоартериальному и внутривенном - (250-300) мг/м². При всех методах введения рекомендуется разведение препарата в соотношении 1: 1 изотоническим раствором хлорида натрия. При внутрибрюшинном введении рекомендуется добавление в капельницу 1 мл (5 000 ед.) раствора гепарина, 10 - 20 мл 2% раствора лидокаина и при всех способах введения - 1 мл (5 ЕД) раствора дексаметазона. Курс лечения можно повторить через 3 - 4 недели.

Побочное действие. У 10% больных через 1 - 4 ч после введения препарата возникает тошнота и рвота, которые можно предотвратить с помощью противорвотных средств (новобан, церукал). При введении Полиплатиллена могут возникнуть аллергические реакции (повышение температуры), боль в месте введения (внутрибрюшинное введение), понос, сыпь, анафилактический шок (частота его проявления - менее 1%), со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться побочные эффекты в виде эмболии (частота ее проявления - менее 1%), которые успешно купируются стандартными методами лечения с применением адреналина, кортикостероидов и препаратов. У больных с большой массой опухоли при введении препарата может наблюдаться "синдром лизиса", проявления которого необходимо корректировать с помощью общепринятых методов детоксикации. При внутрибрюшинном введении Полиплатиллена, если время введения составляет менее 4 ч, может развиться спаечный процесс или возникнуть динамическая непроходимость.

Противопоказания. Генерализация опухолевого процесса, терминальное состояние больного, тяжелые нарушения функций печени и почек, гиперчувствительность к препаратам платины, беременность. Исключается кормления младенцев материнским молоком в период лечения.

Передозировка. Антидот Полиплатиллена не известен. Ожидаемые последствия передозировки (450 мг/м²) включают кардиотоксичность с нарушением сердечного ритма, которое устраняется симптоматическими средствами.

Особенности применения. Полиплатиллен должен применяться только врачами, которые имеют соответствующие знания в сфере онкологии, где используется антинеопластична химиотерапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможности взаимодействия Полиплатиллена с другими препаратами, которые применяются одновременно, подробно не исследовались. В комплексной терапии Полиплатиллен можно применять после методов и средств, которые проявляют миелодепрессивное и иммунодепрессивное действие. Все необходимые методы иммунотерапии следует использовать после проведения полного курса лечения Полиплатилленом.

Условия хранения. Срок годности препарата 1,5 года. Полиплатиллен следует хранить в темном месте при температуре +15ºС-+ º25С. Стерильность разгерметизированного препарата в виде концентрата сохраняется в течение 7 суток. При хранении допускается увеличение степени опалесценции. Замораживание препарата в процессе хранения не допускается.

Ключевые слова: полиплатиллен инструкция, полиплатиллен применение, полиплатиллен состав, полиплатиллен отзывы, полиплатиллен аналоги, полиплатиллен дозировка, лекарство полиплатиллен, полиплатиллен цена, полиплатиллен инструкция по применению.