ПРАЙМЕР

Инструкция для медицинского применения препарата ПРАЙМЕР (PRIMER)

Общая характеристика:

химическое название: диметил амино стокси бензил вератрамидигидро хлорид;

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав: 1 таблетка содержит итоприду гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, желатин, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид безводный, натрия крахмалгликолят, сухой крахмал, титана диоксид, пропиленгликоль 6000, краситель.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах ЖКТ. Стимуляторы перистальтики.

Код АТС А0ЗFА.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Итоприду гидрохлорид – антагонист рецепторов допамина типа D2, обладает антихолинэстеразной действие. Связываясь с рецептором D2, допамин подавляет активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках ЖКТ, что обусловливает его спазмолитическое действие. Дофамин тормозит перистальтику желудка и кишечника, оказывает расслабление нижнего пищеводного сфинктера, усиливает желудочно-пищеводный и дуодено-желудочный рефлюкс, повышает внутрижелудочный давление, снижает уровень пролактина крови. Блокируя рецепторы допамина D2, итоприду гидрохлорид увеличивает активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках ЖКТ, вследствие этого возрастает количество цАМФ и энергетическое обеспечение клетки гладкой мышцы. Такое действие создает основания для активации двигательной активности и тонуса мышц ЖКТ. За счет антагонизма к рецептору допамина D2 антидопаминова действие может проявляться в преходящем повышении пролактина сыворотки крови.

Ацетилхолин взаимодействует с рецепторным белком (M3-рецептор) в мембране гладком'язовои клетки. Рецепторный белок аденилатциклаза активирует внутренний рецептор - протеинкиназу, что приводит к фосфорилюваня белков. Этот процесс обусловливает увеличение проницаемости мембраны к кальция, что стимулирует сокращение гладких мышц ЖКТ. Действие ацетилхолина обрывается гидролизом, наступающего под действием фермента ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид, подавляя активность ацетилхолинэстеразы, способствует увеличению периода полужизни эндогенного ацетилхолина, нарастанию его действия в гладком'язовий ткани и стимулирует двигательную активность и тонус ЖКТ.

Итоприду гидрохлорид на основе его антагонизма к D2-рецептора допамина, оказывает тонизирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, стимулирует двигательную активность желудка у здоровых и при патологии по отношению к жидкой и твердой фракции, увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальну координацию, стимулирует пассаж кишечного содержимого.

Фармакокинетика. До 90% итоприду гидрохлорида абсорбируется в кишечнике. Пик концентрации в плазме крови наступает через 45 минут после приема таблетки внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию итоприду гидрохлорида. Не проникает через гемато-енцефаличний барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

Поддается ацетилюванню и окислению в печени с помощью флавинмисткои монооксидази с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полужизни итоприду гидрохлорида в организме составляет 6 часов. Выводится полностью в течение 12 часов после приема одной дозы. Не кумулирует.

Показания для применения.

Симптоматическое лечение заболеваний, вызванных снижением гастроинтестинальной моторики а именно,

хронический гастрит;

тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения;

тошнота и рвота;

запор;

анорексия.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в день до приема пищи. Запивать водой, таблетку не разжевывать.

Средняя суточная доза составляет 150 мг, может быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента и согласно назначению врача. Суточная доза не должна превышать 800 мг.

Рекомендуемый курс лечения – 2 - 3 недели.

Побочное действие.

Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, гиперемии кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: изредка возможны сухость в полости рта, диарея, запор, боль в брюшной полости, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП и ЩФ). Со стороны нервной системы: головная боль, уязвимость, бессонница, головокружение. Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови. Лечение Праймером нужно прикоротити при появлении гинекомастии или галактореи. Со стороны системы крови: редко может выявляться нейтропения. При выявлении лейкопении рекомендуется прекратить лечение Праймером. Со стороны почек: редко может возникать повышение уровня креатинина крови, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы. Другие: боль в спине и повышенная утомляемость.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Кровотечения из ЖКТ, непроходимость или перфорация ЖКТ, повышенный уровень пролактина сыворотки крови. Детский возраст до 12 лет.

Передозировка. Случаи передозировки не описаны. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Особенности применения. Безопасность применения в период беременности у человека не установлена. Беременным женщинам препарат следует назначать в случае, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск.

Итоприду гидрохлорид попадает в молоко животных, которые кормят грудью при применении терапевтических доз, поэтому на период лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

В связи с возможностью головокружение управлять автомобилем и работать с механическими устройствами нужно с осторожностью.

Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако у лиц пожилого возраста с недостаточностью функции печени и почек, при применении Праймера нужно соблюдать осторожность в связи с возможностью более частого возникновения побочных реакций.

С осторожностью назначать больным глаукомой и аденомой предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. За то, что до метаболизма итоприду гидрохлорида не привлекается система цитохрома Р450, взаимодействия с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином, никардипином не отмечается. Антихолинергические средства могут снижать лечебный эффект Праймера. Противоязвенные препараты не уменьшают прокинетичного эффекта Праймера.

Условия хранения. Хранить при комнатной температуре (15–25ºС), в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: праймер инструкция, праймер применение, праймер состав, праймер отзывы, праймер аналоги, праймер дозировка, лекарство праймер, праймер цена, праймер инструкция по применению.