ПРОФОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ПРОФОЛ (PROFOL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: пропофол (propofol); 2,6 –диизопропилфенол;
Основные физико-химические свойства: эмульсия белого цвета, внешне напоминает молоко;
Состав: 1 мл эмульсии содержит пропофола 10 мг;
вспомогательные вещества: масло сои, глицерин, лецитин яичный, натрия гидроксид, натрия олеат, вода для инъекций.
Форма выпуска. Эмульсия для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии.
Код АТС N01АХ10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. При внутривенном введении в состояние наркоза наступает в течение 30 сек, без признаков возбуждения. После введения пропофола распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Фармакологическое действие обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, вследствие чего нарушается работа ионных каналов, в том числе натриевых. Усиливаются ГАМК-ергические процессы в мозге. Восстановление функций организма после прекращения действия пропофола происходит быстро.
Фармакокинетика. Пропофол является високолипофильною веществом. Фармакокинетические параметры препарата описываются с помощью линейной модели, которая состоит из 3 фаз. Первая фаза характеризуется быстрым распределением препарата (от 2 до 4 мин), вторая – быстрым выведением из организма (период полувыведения составляет от 30 до 60 мин) и третья – медленным перераспределением препарата из слабоперфузованих тканей в кровь. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой.
Показания для применения. Для вводного внутривенного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.
Способ применения и дозы. Перед использованием флакон нужно легко встряхнуть. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Взрослые.
Поддержание общей анестезии
Необходимый уровень анестезии может поддерживаться введением Профолу путем непрерывной (постоянной) инфузии. Нужна скорость инфузии может значительно отличаться у некоторых пациентов. Если анестезия достигается непрерывной инфузией, Профол вводят со скоростью 6-12 мг/кг/час.
Для пациентов пожилого возраста, истощенных пациентов или пациентов с гиповолемией доза Профолу должна быть уменьшена до 4 мг/кг/час. В начале анестезии (приблизительно в течение первых 10-20 мин) некоторые пациенты могут нуждаться в повышенной скорости введения (8-10 мг/кг/ч).
Седация в процессе интенсивной терапии
Введение препарата проводят путем постепенной инфузии в зависимости от необходимой степени седации. Скорость инфузии 0,3-4 мг/кг/час. обычно является достаточным. Непрерывное применение Профолу не должно превышать 7 дней.
Седация в процессе хирургических и диагностических процедур
Дозу надо подбирать индивидуально. Достаточная седация при хирургических и диагностических процедурах обычно достигается введением сначала 0,5-1 мг/кг в течение 1-5 мин и поддерживается постепенной инфузией со скоростью 1-4,5 мг/кг/час. Для пациентов пожилого возраста часто являются достаточными меньшие дозы Профолу.
Дети.
Профол не должен применяться у детей до 3 лет, поскольку не была подтверждена его безопасность.
Поддержание общей анестезии
Анестезия может поддерживаться введением Профолу путем непрерывной инфузии или повторными болюсними инъекциями. Дозировка должно быть индивидуальным, обычно скорость инфузии 9-15 мг/кг/ч, как правило, является достаточным для поддержания удовлетворительного анестезии.
Седация в процессе интенсивной терапии, хирургических и диагностических процедур.
Профол не должен вводиться для седации детям, поскольку не доказана его эффективность и безопасность.
Метод ввода. Профол вводится только внутривенно. Профол можно вводить неразбавленным или разводить в соотношении 1: 4 5% раствором глюкозы. Перед инъекцией каждый флакон должен быть осмотрен на наличие повреждений и изменений. При их наличии препарат не следует использовать.
Для обеспечения правильной скорости введения, нужно использовать соответствующее оборудование, что гарантирует необходимую скорость введения. Для этого подходят счетчик капель, объемный инфузионный насос, а также шприцевой насос. Использование только обычных наборов для инфузий недостаточно, чтобы избежать непреднамеренного передозировки.
Побочное действие. Местная: Профол достаточно хорошо переносится. В большинстве случаев нежелательными эффектами являются боль в месте инъекции, которая может быть уменьшена введением препарата в одну из крупных вен предплечья или в участок интеркубитальнои ямки. Тромбозы и флебиты возникают достаточно редко. После попадания Профолу в паравенозний пространство в некоторых случаях может наблюдаться выраженная тканевая реакция.
Общая. Могут наблюдаться - гипотензия и временное апноэ при введении в анестезию, которые особенно выражены у пациентов, находящихся в общем тяжелом состоянии. Эпилептиформные движения, приступы судорог и опистотонус возникают редко и иногда через несколько часов или дней после введения препарата. Есть также сообщения о отек легких. В процессе выхода из анестезии у некоторых пациентов наблюдается головная боль, тошнота, реже - рвота. Период выхода может сопровождаться коротким периодом нарушения сознания. В некоторых случаях извещалось о гиперчувствительность, связанную с развитием анафилактических симптомов, в частности выраженной гипотензии, бронхоспазма, отека лицевой эритемы. Некоторые случаи сердечных нарушений связывают с действием введенного пропофола. Извещалось о послеоперационное дрожь и трясучку, также как и про повышенную чувствительность к холоду и эйфорию. При длительном введении пропофола цвет мочи может приобретать зеленого или красно-коричневого цвета. Это обуславливает хиноловими метаболитами пропофола. Как и другие анестетики, он может быть причиной изменений сексуального поведения.
Противопоказания. Аллергические реакции на введение Профолу в анамнезе, период лактации и беременность. Не применять во время родовспоможения. Профол не назначают детям в возрасте до 3 лет, а также детям любого возраста для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентиляции легких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.
Передозировка. Бронхоспазм, эритема, угнетение сердечной и дыхательной систем. При передозировке введение препарата немедленно прекращают. Угнетение дыхания ликвидируют искусственной вентиляцией легких. При угнетении сердечно-сосудистой системы вводят вазопрессорные препараты.
Особенности применения. Применение Профолу, как правило, требует дополнительного назначения анальгетиков. С осторожностью Профол назначают при гиповолемии, эпилепсии, нарушении липидного обмена, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, а также пожилым пациентам.
Для предотвращения брадикардии некоторым пациентам во время введения Профолу необходимо назначать м-холиноблокаторы.
После применения Профолу пациент должен определенное время находиться под наблюдением врача. Пациентов следует обязательно предупредить о том, что способность управлять транспортными средствами, опасными механизмами или подписывать документы, имеющие юридическую силу, может быть нарушена на некоторое время после общей анестезии или седативного действия препарата. Употребление алкоголя во время лечения препаратом не допускается.
При использовании Профолу течение длительного времени уровень триглицеридов в сыворотке крови может повышаться. Пациенты, для которых существует риск гиперлипидемии, должны проверяться на наличие повышение уровня триглицеридов в сыворотке или помутнение сыворотки. Снижение количества одновременного введения липидов нужно для того, чтобы компенсировать количество липидов, которые поступают в течение инфузии в виде составных частей раствора Профол: 1,0 мл раствора препарата содержит примерно 0,1 г жира. Продолжительность непрерывного введения препарата не должна превышать 12 часов. Через 12 часов необходимо заменить раствор препарата и оборудование для его введения.
Учитывая быстрое восстановление сознания после прекращения действия препарата, очень важно, чтобы введение препарата продолжалось до конца процедуры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Профол применяется в комбинации со спинномозговой или прибегать к эпидуральной анестезией, а также с различными средствами премедикации, мышечными релаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками. Некоторые из этих медикаментов могут снижать кровяное давление или угнетать дыхание, таким образом повышая эффект пропофола. Если опиаты применяются для премедикации, апноэ может наблюдаться чаще и быть более длительным.
После введения фентанила уровень пропофола в крови может временно повыситься. Никакой фармакологической несовместимости с Пропофолом не наблюдалось. Меньшие дозы пропофола могут быть достаточны при одновременном применении с местными анестетиками. Совместное введение с опиатами может потенцировать дыхательную депрессию, вызванную пропофолом.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС. Препарат нельзя замораживать.
Срок годности 2 года в упаковке производителя; 12 часов – открытый неразведенный раствор; 6 часов после разведения.
Ключевые слова: профол инструкция, профол применение, профол состав, профол отзывы, профол аналоги, профол дозировка, лекарство профол, профол цена, профол инструкция по применению.
