РАНСЕЛЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата РАНСЕЛЕКС (RANSELEX)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: celecoxib; 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензенсульфонамид;

Основные физико-химические свойства:

капсулы 100 мг – белые/белые твердые желатиновые капсулы размером "4", содержат частично гранулированный порошок почти белого цвета;

капсулы 200 мг – белые/белые твердые желатиновые капсулы размером "2", содержащие частично гранулированный порошок почти белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит целекоксиба 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АН01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Целекоксиб – селективный ингибитор структурного изофермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия. Механизм действия целекоксиба обусловлен угнетением синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях целекоксиб не ингибирует структурный изофермент циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), регулирующего продукцию простагландинов, участвующих в обеспечении нормальных (физиологических) клеточных процессов в тканях, и прежде всего – процессов, которые обеспечивают целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта, не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Целекоксиб быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Его пиковая концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 ч после приема однократной дозы. При повторном приеме препарата равновесная концентрация целекоксиба достигается в течение 5 дней. Если препарат принимается вместе с жирной пищей, его пиковая концентрация в плазме крови достигается на 1 - 2 часа позже. Одновременный прием антацидных препаратов на 10% снижает биодоступность целекоксиба, однако это не влияет на его клиническую эффективность. Целекоксиб на 97 % связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 и выводится из организма преимущественно в виде трех неактивных метаболитов. Целекоксиб почти полностью выводится с желчью (незначительное количество препарата (< 3 %) экскретируется в неизмененном виде с мочой и фекалиями). Период полувыведения целекоксиба составляет почти 11 часов.

Показания для применения. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита и остеоартрита.

Способ применения и дозы. Для взрослых рекомендуемая доза Ранселекса для лечения остеоартрита составляет 200 мг в сутки (принимается 1 капсула (200 мг) одноразовно или по 1 капсуле (100 мг) 2 раза в сутки).

Для лечения ревматоидного артрита рекомендуемая доза Ранселекса для взрослых составляет 100 - 200 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. При приеме препарата побочные эффекты наблюдались редко и имели временный характер. Возможные побочные эффекты: боль в животе, диспепсия, тошнота, метеоризм, головная боль, бессонница, кожные высыпания, запор, рвота, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, зуд. Иногда возможны гипергликемия, гипокалиемия, повышение уровней АсАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы. В единичных случаях могут наблюдаться анемия, альбуминурия, гематурия, нарушение зрения, артериальная гипертензия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, желудочно-кишечные эрозии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к целекоксиба, других нестероидных противовоспалительных средств и сульфаниламидов. Тяжелая печеночная недостаточность. Беременность (особенно III триместр) и лактация. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, эпигастральная боль, желудочно-кишечные кровотечения, анафилактический шок.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особенности применения. Больные с умеренными нарушениями функции печени должны принимать Ранселекс в минимальной рекомендованной дозе. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы Ранселекса не нужна. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна; если масса тела взрослого больного меньше 50 кг, терапию Ранселексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Ранселекс следует с осторожностью назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также больным, которые имеют тенденцию к желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, а также больным, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ.

Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому Ранселекс не следует назначать беременным за исключением случаев по жизненным показаниям. Влияние Ранселекса на закрытие артериального протока у человека не вивичався, поэтому применение препарата в III триместре беременности следует избегать.

Безопасность и эффективность Ранселекса при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась, поэтому препарат не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами.

Препарат влияет на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Ранселекса:

- с флюконазолом вызывает значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме крови, в таком случае пациентам необходимо назначать минимальную рекомендованную дозу Ранселекса;

- с ингибиторами АПФ приводит к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ;

- с фуросемидом вызывает снижение натрийуретического эффекта фуросемида;

- с препаратами, содержащими соли лития, приводит к повышению концентрации лития в плазме крови;

- с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, вызывает снижение всасывания целекоксиба;

- с другими нестероидными противовоспалительными средствами или такролимусом вероятно может усилиться нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса;

- с индукторами CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты может снижаться концентрация целекоксиба в плазме.

Нет данных, чтобы кетоконазол или антациды меняли фармакокинетику целекоксиба.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: ранселекс инструкция, ранселекс применение, ранселекс состав, ранселекс отзывы, ранселекс аналоги, ранселекс дозировка, лекарство ранселекс, ранселекс цена, ранселекс инструкция по применению.