РЕКОСТИН

Инструкция для медицинского применения препарата РЕКОСТИН (REKOSTIN^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: alendronic acid; (4-амино-1-гидроксибутилиден)бифосфонова кислота (и в виде мононатриевои соли тригидрата);

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с разделительной риской на одной стороне, без пятен и выщербленные;

Состав: 1 таблетка содержит алендронату натрия тригидрата, эквивалентно 10 мг алендроновои кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты.

Код АТС M05B A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рекостин содержит алендронат натрия – вещество из группы аминобифосфонатив – синтетический аналог пирофосфата, мощный специфический ингибитор резорбции костной ткани, вызванной остеокластами. При этом алендронат не нарушает ее минерализации. Наличие в структуре лекарственного средства связи Р-С-Р определяет резистентность Рекостину к гидролизу и ограничивает его проникновение через клеточные мембраны, что объясняет его низкую токсичность. Алендронат натрия нормализует чрезмерную динамику перестройки кости, которая особенно выражена у женщин в период менопаузы. Поскольку процессы построения и резорбции кости связаны между собой, то конечным эффектом применения лекарственного средства являются увеличение костной массы. В течение нескольких недель лечения наблюдается уменьшение концентрации ионов кальция в суточной моче, а также маркеров и продуктов деградации коллагена кости, свидетельствуют о значительном замедлении процесса ее резорбции, а этот эффект является дозозависимым. При применении алендронату несколько месяцев, процесс перестройки кости стабилизируется, обеспечивая равномерное увеличение минеральной плотности по сравнению с исходным показателем перед началом лечения.

Фармакокинетика. Всасывание.

Биологическая доступность составляет 0,7% у женщин и 0,6% у мужчин, при применении в дозе от 5 до 40 мг за 2 ч перед едой. Она снижается примерно на 40%, если лекарственное средство применяют меньше, чем за 2 ч перед едой и к 0%, если его применять во время или после еды. Различные напитки, кроме воды, могут снижать его биодоступность даже на 60%.

Распределение.

Степень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 78%. В течение 6 ч после приема концентрация алендронату в плазме снижается более чем на 95%.

Метаболизм.

Алендронат не метаболизирует.

Элиминация (выведение).

в Течение 72 час. с мочой элиминирует примерно 50% дозы лекарственного средства. Незначительное количество (следы) выводится с желчью. Почечный клиренс алендронату составляет 71мл/мин. Высвобождение алендронату из костной ткани является незначительное, средний период существования лекарственного средства в костной ткани составляет почти 10 лет.

Показания для применения. Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы, у мужчин – с целью повышения костной массы; лечение остеопороза, вызванного применением глюкокортикоидных средств у мужчин и женщин; болезнь Педжета (деформирующий остит).

Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая, натощак, за 30 - 60 мин до первого приема пищи, запивая полным стаканом кипяченой воды.

Рекомендуемая доза для взрослых – 10 мг (1 таблетка) в сутки; при болезни Педжета – 40 мг (4 таблетки) в сутки в течение 6 месяцев.

При остеопорозе курс лечения препаратом длительный – 2 - 3 года и более. После 3 лет лечения дозу Рекостину уменьшают до 5 мг в сутки.

Для пожилых и больных со средней и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 - 60 мл/мин) дозы такие же.

После применения препарата больной должен находиться в вертикальном положении (не ложиться в кровать) не менее 30 минут.

Побочное действие. Могут наблюдаться боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, дисфагия, эзофагит, боль в костях, мышцах или суставах, а также головная боль. Реже возникают кожные высыпания, тошнота, рвота. Очень редко – аллергические реакции (крапивница и ангионевротический отек), фотосенсибилизация, перфорации, эрозии, язвы на пищеводе, воспаление слизистой оболочки глаза, транзиторное и незначительное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, гипокальциемия, заболевания пищевода (стриктуры, ахалазия), затрудняющие эвакуацию содержимого, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин), невозможность пребывания в положении сидя или стоя хотя бы 30 мин. Не рекомендуется применять лекарственное средство во время беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Передозировка. Значительное превышение максимальной суточной дозы может вызвать нарушение электролитного баланса (гипокальциемию, гипофосфатемию), изжогу, гастрит и пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Антидотом является молоко и антациды. Учитывая риск развития перфорации в верхних отделах желудочно-кишечного тракта не следует вызывать рвоту. Диализ неэффективен.

Особенности применения. При приеме Рекостину необходимо строго придерживаться рекомендаций по применению. Учитывая риск раздражающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта, лекарственное средство нужно с осторожностью применять у больных с такими заболеваниями, как дисфагия, гастрит, дуоденит, пептическая язва.

Перед началом применения Рекостину необходимо провести коррекцию всех нарушений минерального обмена.

Во время лечения необходима диета, обогащенная кальцием.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, требующими большой концентрации внимания.

Алендронат натрия не влияет на психофизическую активность и способность управлять сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рекостин с осторожностью применяют вместе с нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременное применение лекарственного средства в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Антациды, препараты кальция, пища и напитки (кроме воды) замедляют всасывание алендронату, поэтому промежуток между применением Рекостину и пищи должен составлять не менее 30 минут. А при применении препаратов кальция, Рекостин следует принимать за 1 час. до или через 3 - 4 ч после их употребления. Неизвестно о клинически значимые взаимодействия между алендронатом и средствами заместительной терапии при менопаузе.

Доказано введение ранитидина увеличивает всасывание алендронату.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: рекостин инструкция, рекостин применение, рекостин состав, рекостин отзывы, рекостин аналоги, рекостин дозировка, лекарство рекостин, рекостин цена, рекостин инструкция по применению.