РЕМАВИР 20 мг
Инструкция для медицинского применения препарата РЕМАВИР 20 мг (REMAVIR 20 mg)
Общая характеристика:
международное название: rimantadin;
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускаются желтоватые включения;
Состав: 1 пакетик содержит римантадину гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, маннит, аспартам, ароматизатор.
Форма выпуска. Порошок дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Циклические амины.
Код АТС J05AC02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Римантадин – производное амантадина с выраженной противовирусной активностью. Он эффективен в отношении разных вирусов гриппа типа А, а также оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа В. Римантадин ингибирует репликацию вируса на ранних стадиях цикла развития, возможно, нарушая формирование вирусной оболочки. Генетические опыты показали, что важное значение для противовирусного действия римантадину гидрохлорида в отношении вируса гриппа А имеет специфический белок гена М2 вириону. In vitro римантадин ингибирует репликацию всех трех выделенных у человека антигенных подтипов (H1N1, H2N2, H3N3) вируса гриппа. Римантадин не влияет на иммуногенетические свойства инактивированной вакцины гриппа А. Корреляция между чувствительностью вируса гриппа А in vitro и клинической эффективностью препарата не установлена.
Римантадин также угнетает арбовирусы, которые являются возбудителями клещевого энцефалита.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика римантадину достаточно хорошо изучена. После однократной и многократных доз для различных возрастных групп корреляция между концентрацией действующего вещества в плазме крови и его антивирусной активностью не установлена. Римантадин хорошо всасывается после перорального приема, имеет высокую биодоступность. После однократного приема дозы 100 мг максимальная концентрация в плазме крови 74 нг/мл (с интервалом от 45 нг/мл до 138 нг/мл) у здоровых взрослых (в возрасте 20 - 44 года) достигалась через 5 - 7 часов. Римантадин слабо связывается с протеинами плазмы крови (~ 40%), в основном с альбуминами. Период полувыведения однократной дозы в этой группе исследованных был в среднем 25 часов, в возрастной группе 71 - 79 лет – в среднем 32 часа.
После 10-дневного приема по 100 мг римантадину 2 раза в день (здоровые лица 18 - 70 лет) площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) была на 30% больше, чем после приема однократной дозы. В период стабилизации концентрация препарата в плазме крови составила 118 - 468 нг/мл. В этой группе исследованных возрастной разницы фармакокинетических параметров не выявлено. Однако при сравнении трех старших возрастных групп (50 - 60, 61 - 70, 71 - 79 лет) было показано, что в старшей группе (71 - 79 лет) AUC, максимальная концентрация и период полувыведения в период стабилизации были на 20 - 30% выше, чем в двух других группах исследованных. В группе больных старшего возраста (68 - 102 года) в период стабилизации концентрация римантадину в плазме крови была в 2 - 4 раза выше, чем у молодых и лиц среднего возраста.
Фармакокинетический профиль римантадину у детей такой же, как и у взрослых. 10 детей 4-8 лет неоднократно получали римантадин в дозе 6,6 мг/кг. Концентрация в плазме через 5-6 часов была в пределах 446 - 988 нг/мл, через 24 часа – от 170 нг/мл до 424 нг/мл. Период полувыведения препарата в этой группе составил в среднем 24,8 часа. В отдельных случаях препарат обнаруживался в плазме крови через 72 часа после приема дозы. Фармакокинетические параметры римантадину дают основание для назначения препарата один раз в день для детей и взрослых.
Римантадин интенсивно метаболизируется в печени, подвергается гидроксилирования, конъюгации и глюкуронизации; менее 25% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. В плазме установлены три гидроксильных метаболитов. Они вместе с кон'югованими метаболитами составляют 74±10% однократной дозы 200 мг и выделяются с мочой в течение 72 часов.
Пациенты с хроническими заболеваниями печени, в основном больные на стабильный цирроз печени, не требуют снижения дозы препарата, поскольку фармакокинетика однократной пероральной дозы 200 мг значительно не отличается от такой у здоровых. Но у больных с тяжелыми нарушениями функции печени при дозе 200 мг AUC в три раза больше, период полувыведения в 2 раза дольше и теоретический клиренс на 50% ниже по сравнению с этими показателями до ухудшения функции печени.
В опытах на животных установлено, что римантадину гидрохлорид проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Концентрация римантадину в молоке через 2 - 3 часа после приема однократной дозы превышает концентрацию в плазме крови.
Показания для применения.
Назначают взрослым и детям с целью раннего лечения гриппа и взрослым для профилактики гриппа в период эпидемий.
Профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии.
Способ применения и дозы.
При появлении первых симптомов заболевания применение Ремавиру 20 мг нужно начать как можно раньше. Терапевтический эффект более выражен, если препарат начинают принимать в течение первых 48 часов от начала заболевания.
Содержимое пакетика растворяют в пивсклянци теплой воды и принимают после еды.
Лечение: детям от 1 до 10 лет назначают 5 мг/кг массы тела в день в раздельных дозах в течение 4-5 дней, но не более 100 мг (5 пакетиков) в день; детям 11 - 14 лет – 140-160 мг в день в раздельных дозах, старше 14 лет – дозы для взрослых.
Профилактика: детям от 1 до 3 лет – 20 мг, детям 3 - 7 лет – 20 - 40 мг, детям 7 - 10 лет – 40 - 60 мг в день в течение 10 - 15 дней.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Частота побочных явлений, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы, повышалась, если принимались дозы выше рекомендованных.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, ажитация, депрессия, эйфория, гиперкинез.
Кожа: сыпь.
Слух и вестибулярный аппарат: шум/звон в ушах.
Система органов дыхания: диспноэ, бронхоспазм.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к соединениям группы адамантана или вспомогательных веществ препарата; хронические заболевания печени; острые или хронические заболевания почек; тиреотоксикоз; беременность и грудное вскармливание. Не назначают детям до одного года.
Передозировка. Нет информации о передозировке римантадину. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. Римантадину гидрохлорид частично выводится путем гемодиализа.
Известный случай отравления родственным препаратом амантадином: наблюдались возбуждение, галлюцинации, аритмия, смерть. При передозировке с симптомами со стороны центральной нервной системы эффективным является внутривенное введение физостигмину взрослым 1 - 2 мг, детям 0,5 мг с повторением, если это необходимо, но не более 2 мг/час.
Особенности применения.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тяжелыми нарушениями функции печени, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями сердечного ритма, лицам пожилого возраста. В этих случаях рекомендуется снижение дозы препарата. При показаниях в анамнезе на эпилепсию и противосудорожное терапию на фоне приема римантадину повышается риск развития эпилептического приступа. В этих случаях препарат применяют в дозе 100 мг в день одновременно с противосудорожной терапией. Если развиваются приступы, прием препарата прекращают.
При управлении транспортными средствами следует соблюдать осторожность, поскольку
Ремавир 20 мг может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ацетаминофен и ацетилсалициловая кислота снижают эффективность Ремавиру 20 мг. Следует воздерживаться от употребления алкоголя, потому что могут возникнуть непредвиденные реакции со стороны центральной нервной системы.
Условия хранения.
Хранить в сухом месте, недоступном при температуре не выше 30ºС.
Срок годности: 2 года.
Ключевые слова: ремавир 20 мг инструкция, ремавир 20 мг применение, ремавир 20 мг состав, ремавир 20 мг отзывы, ремавир 20 мг аналоги, ремавир 20 мг дозировка, лекарство ремавир 20 мг, ремавир 20 мг цена, ремавир 20 мг инструкция по применению.
