РЕСТФУЛ

Инструкция для медицинского применения препарата РЕСТФУЛ (RESTFUL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: sulpiride; 5-(аминосульфанил-N-((1-этил-2-пиролидинил) метил)-2-метокси-бензамид);

Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит 50 мг сульпириду;

вспомогательные вещества: серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Бензамиди.

Код АТС N05AL01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейролептик бензамиднои группы III поколения. Рестфул (сульпирид) является селективным антагонистом допаминовых рецепторов Д2/Д3. При назначении в дозе до 600 мг/сутки средство оказывает стимулирующую и антидепрессивное действие, при назначении в дозе выше 600 мг/сутки оказывает антипсихотическое действие, уменьшает продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика.

Всасывание. После внутримышечного введения 100 мг препарата максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Концентрация Рестфулу в плазме пропорциональна дозе его введения.

Распределение. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы − не более 40 %. Рестфул быстро проникает во все ткани организма, быстрее − в печень и почки, медленнее − в ткани мозга (при этом основное количество препарата накапливается в гипофизе). Проникает через плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы препарата.

Вывод. Рестфул выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92 %). Общий клиренс (равный почечному) составляет 126 мл/мин. Период полувыведения − около 7 часов.

Показания для применения.

- Острые и хронические психозы (в том числе шизофрения);

- невротические, психофункциональни и психоафективни расстройства, связанные с

соматическими состояниями.

Способ применения и дозы.

Вводят внутримышечно взрослым и детям старше 14 лет.

Индивидуальная суточная доза и курс лечения зависят от характера превалирование синдрома (заболевания):

- при невротических, психофункциональних и психоафективних расстройствах, связанных с соматическими состояниями, вводят 100 - 200 мг/сутки;

- при острых и хронических психозах (в том числе шизофрения), сопровождающихся негативными симптомами, устанавливают дозу 200 - 600 мг/сутки, положительными – 800 - 1600 мг/сутки.

Побочное действие.

Со стороны ЦНС: ранние дискинезии (спастическая кривошея, офтальмоплегия, спазмы жевательной мускулатуры, быстрое купирование холиноблокуючими средствами), экстрапирамидный синдром (частично уменьшается при применении холиноблокаторов), поздние дискинезии.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (транзиторная), которая может привести к возникновению аменореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение массы тела.

Прочие: ортостатическая гипотензия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; пролактинзависимые опухоли (например пролактинома гипофиза и рак молочной железы). Комбинированное применение с леводопой. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 14 лет.

Передозировка.

В случае передозировки может возникнуть тревожное состояние, коматозное состояние, спутанность сознания, гипотензия или симптомы недвижимости. У некоторых пациентов может возникнуть паркинсонизм и кома. Рестфул частично выводится при гемодиализе. Лечение симптоматическое: реанимационные мероприятия, интенсивная терапия при постоянном контроле дыхания и сердечной деятельности. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат людям пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

При наличии у больных тяжелых форм почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу или сделать перерыв в курсе лечения. С осторожностью назначают Рестфул людям с болезнью Паркинсона. При назначении препарата больным с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое електрофизиологичний контроль (средство снижает порог судорожной готовности). Во время терапии Рестфулом может возникнуть гипертермия (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства) – признак ранней стадии злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае применение препарата следует немедленно отменить.

Препарат нельзя назначать пациентам с экстрапирамидными признаками, вызванными применением сульпириду. Если назначение нейролептика пациентам, которые принимают леводопу, является необходимым вследствие наличия болезни Паркинсона, следует применять препараты с незначительной екстрапирамидною действием (например, хлоропромазин или левопромазин).

Средство следует назначать за 2 часа перед применением сукральфата или антацидов.

Беременность и кормление грудью. При беременности противопоказан. Сульпирид был обнаружен в молоке женщин, которые применяли препарат, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В процессе лечения Рестфулом не следует употреблять алкоголь или применять препараты, которые содержат алкоголь (увеличивается седативное действие). Леводопа оказывает антагонистическое действие относительно нейролептических препаратов и наоборот. Больным с экстрапирамидными симптомами, которые применяют Рестфул, не следует применять леводопу.

Взаимодействие с антигипертензивными препаратами увеличивает вероятность ортостатической гипотензии. Производные морфина (анальгетики и противокашлевые препараты центрального действия), блокаторы Н1-рецепторов гистамина, барбитураты, бензодиазепины, другие седативные средства, клонидин усиливают угнетающее действие Рестфулу на центральную нервную систему.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: рестфул инструкция, рестфул применение, рестфул состав, рестфул отзывы, рестфул аналоги, рестфул дозировка, лекарство рестфул, рестфул цена, рестфул инструкция по применению.