РЕВМОКСИБ

Инструкция для медицинского применения препарата РЕВМОКСИБ (REVMOXIB)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: celecoxib;

4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1Н-пиразол-1-ил] бензолсульфонамид;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка розового цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит целекоксиба в пересчете на 100% вещество 0,2 г;

вспомогательные вещества: гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Н01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Целекоксиб оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие, блокируя продукцию воспалительных простаноидив путем специфического ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отеки и боль.

Целекоксиб имеет очень низкое сродство с циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландинов, синтезируемых за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1-зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Фармакокинетика. Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме достигает пика приблизительно через 2-3 часа после приема пероральной однократной дозы. Биодоступность препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение пикового уровня целекоксиба в плазме на 1-2 ч и повышает биодоступность примерно на 20%.

Хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р-450 путем гидроксилирования, окисления и гликирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Экскреция целекоксиба происходит в основном с желчью. В неизменном виде с мочой выделяется 1-3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а скорость клиренса – около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 5 дней.

Показания для применения. Симптоматическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Способ применения и дозы. Остеоартрит. Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.

Ревматоидный артрит. Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг.

Для людей пожилого возраста коррекция дозы не нужна. Однако у пожилых людей с массой тела менее

50 кг лечение следует начинать с минимальной дозы.

Для больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Исследование безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов до 18 лет не проводилось.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота; в отдельных случаях – язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко – кашель, одышка.

Дерматологические реакции: часто – зуд кожи, высыпания, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, усиление сердцебиения.

Прочие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, утомляемость, инфекции мочевых путей; изменение вкусовой чувствительности.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Больные, у которых наблюдались крапивница и реакции аллергического типа после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств. Не Ревмоксиб следует назначать больным до 18 лет, больным инфаркт миокарда, инсульт и с острыми нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, больным прогрессирующий атеросклероз, беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Передозировка. Клинических данных относительно передозировки нет. В случае передозировки необходимо провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства.

Особенности применения. У больных с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.

У некоторых больных, которые принимали Ревмоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.

У пациентов, которые ранее принимали Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, которые в целом являются характерными для действия всех нестероидных противовоспалительных средств.

При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным контролем.

Влияние Ревмоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовалось. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, следует ожидать значительного влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови; в таких случаях пациентам, принимающим флуконазол, лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Одновременное применение Ревмоксиба и ингибиторов АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Прием препарата с фуросемидом может снижать натрийуретическим эффект фуросемида. Одновременное применение с препаратами, содержащими соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови. Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают степень всасывания Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов пожилого возраста).

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: ревмоксиб инструкция, ревмоксиб применение, ревмоксиб состав, ревмоксиб отзывы, ревмоксиб аналоги, ревмоксиб дозировка, лекарство ревмоксиб, ревмоксиб цена, ревмоксиб инструкция по применению.