РОКСИД 300
Инструкция для медицинского применения препарата РОКСИД 150/300 (ROXID 150/300)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: рокситромицин, ((3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S, 14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-a-L-рибо-гексапиранозил)окси]-14-этил-7, 12,13-тригидрокси-10-[(Е)-[(2-метоксиетокси)метокси]имино]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[[3,4,6-тридеокси - 3-(диметиламино)-b-D-ксило-гексопиранозил]окси]оксациклотетра - декан-2-он);
Основные физико-химические свойства: таблетки 150 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета; таблетки 300 мг – капсулоподибни таблетки, покрытые оболочкой розового цвета;
Состав: 1 таблетка содержит рокситромицину 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель "голубой бриллиант" или "красный" 4R.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Код АТС J01FA06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов второго поколения. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, большей кислотоустойчивостью, чем другие макролиды, высокими сывороточными концентрациями и обширным накоплением в тканях большинства органов. Стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и моноцитов, не кумулируется в тканях, мало взаимодействует с другими препаратами. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата. Рокситромицин имеет наименьшую частоту побочных эффектов среди других макролидов. Хорошо переносится взрослыми и детьми.
Рокситромицин оказывает антимикробное действие путем ингибиции синтеза протеинов бактерий и обратного связывания с Р-зоной подраздела 30S бактериальной рибосомы, которое ведет к диссоциации пептидилу t PHK рибосом.
К рокситромицину чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные: Streptococcus spp., вкл. Strepto. pneumoniae, Enterococcus spp., Стафилококка. аигеиѕ, Стафилококка. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствительность некоторых штаммов непостоянная), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.
Анаэробные: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis устойчивый), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема и уже через 15 минут достигает минимальных ингибирующих концентраций в плазме крови и тканях для чувствительных микроорганизмов. По сравнению с другими макролидами рокситромицин более стабилен в кислой среде желудка. После приема средних терапевтических доз препарата пик концентрации в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, а устойчивые концентрации - на 2-3 сутки приема. Рокситромицин хорошо проникает и накапливается в эффективных концентрациях в миндалинах, глотке, бронхах, слюне, коже, деснах, простате, гениталиях. Также проникая внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулирует их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы крови - до 96%. Частично метаболизируется в печени, около половины активного вещества выводится с калом в неизмененном и частично в метаболизованому виде, около 12% выделяется почками и 15% - легкими. С грудным молоком выводится менее чем 0,05% принятой дозы. Период полувыведения рокситромицину достаточно длинный – от 8 до 15 часов. Фармакокинетика рокситромицину у младенцев, детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.
Показания для применения.
Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:
ЛОР - органов и дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, пневмония, острый и хронический бронхиты);
- кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, целлюлит, карбункул, пиодермия, импетиго, инфекционный дерматит, рожа);
- генитальные инфекции (уретрит, простатит, цервиковагинит, сальпингит, особенно вызванные микроорганизмами в ассоциации с хламидиями и микоплазмами);
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, связана с хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии);
- кампилобактериоз, криптоспоридиоз;
- дифтерия; - инфекции в стоматологии;
- профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным;
- инфекции любой локализации, вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma pneumoniae, Chlamidиa pneumoniae, psittaci, trachomatis, Ureaplasma urealyticum.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям старше 10 лет (масса тела > 33 кг): по 150 мг дважды в сутки или 300 мг один раз в сутки. При тяжелом течении инфекции – 300 мг дважды в сутки.
Рекомендуемая детская доза – 5-8 мг/кг массы тела в сутки. Детям от 3 до 9 лет (масса тела 15-30 кг) назначают 150 мг Роксиду один раз в сутки. Детям до 3 лет назначают Роксид в соответствующей лекарственной форме.
Курс лечения, в зависимости от показаний и клинического течения болезни, составляет 5 - 10 дней. Желательно продолжить лечение, по крайней мере в течение 2 дней после клинического выздоровления. Для профилактики менингококкового менингита курс терапии – 7 дней, при стрептококковых инфекциях курс лечения должен быть не менее 10 дней, при хламидийных – 14 дней.
Рекомендуется принимать препарат за 30 минут до или через 2 часа после еды. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
Побочное действие.
Роксид хорошо переносится пациентами разных возрастных групп и имеет самую низкую среди макролидов частоту побочных эффектов (3-4%). При повышенной чувствительности возможны аллергические реакции. Очень редко возникает тошнота, боль в эпигастрии, метеоризм, диспепсия, кожная сыпь. Чрезвычайно редко – рвота, головная боль, головокружение, шум в ушах, эозинофилия, повышение уровня трансаминаз, мелена, гепатит.
Противопоказания.
Роксид противопоказан при повышенной чувствительности к рокситромицину, другим макролидам или компонентам препарата. Во время беременности и кормления грудью. Одновременный прием препаратов спорыньи. Таблетки по 150 мг не назначают детям до 3 лет, по 300 мг – детям до 10 лет.
Передозировка.
Проявляется симптомами общей интоксикации – тошнотой, рвотой, диспепсией. Промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Особенности применения.
У больных с почечной дисфункцией не происходит кумуляции препарата, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы. У больных с выраженной печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется, поэтому доза Роксиду не должна превышать 150 мг в сутки. Поскольку данных относительно применения Роксиду во время беременности нет, то во II и III триместрах беременности можно применять только по жизненным показаниям и под контролем врача. При применении во время лактации следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Редко вступает во взаимодействие с другими лекарствами, поскольку не имеет родства со связывающими участками цитохрома Р-450. Однако следует избегать одновременного применения с алкалоидами спорыньи, поскольку это может привести к развитию эрготизма. При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции. Макролиды могут повышать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что проявляется изменениями ЭКГ-картины. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов. Синергично действует с рифампицином. Взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, варфарином, пероральными контрацептивами (эстроген/гестагенвмисними) не отмечено.
Условия хранения.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: роксид 300 инструкция, роксид 300 применение, роксид 300 состав, роксид 300 отзывы, роксид 300 аналоги, роксид 300 дозировка, лекарство роксид 300, роксид 300 цена, роксид 300 инструкция по применению.
