СЕРЕВЕНТ™ ЕВОХАЛЕР™
Инструкция для медицинского применения препарата Серевент™Евохалер™ (Serevent™Evohaler™)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: salmeterol; (RS)-5-{1-гидрокси-2-[6-(4-фенилбутокси)гексиламино]этил}салицилалкоголь ксинафоат;
Основные физико-химические свойства: белая суспензия;
Состав: 1 доза содержит сальметеролу ксинафоату (микронизированного) 25 мкг;
вспомогательные вещества: HFA 134a.
Форма выпуска. Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты b2-адренорецепторов.
Код АТС R03A C12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Сальметерол – селективный агонист бета-2-адренорецепторов пролонгированного действия (12 часов), молекула которого имеет длинный боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому сальметерол является более эффективным средством для предупреждения гистамининдукованого бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 часов) бронходилатацию, чем агонисты бета-2-адренорецепторов короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и долговременным ингибитором освобождения из тучных клеток таких медиаторов, как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 часов, когда бронходилатацийний эффект уже отсутствует. Однократное применение сальметеролу уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют, что сальметерол имеет дополнительную, не бронходилатацийну активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено. Механизм этой активности отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов, применение которых не следует прекращать или уменьшать дозу при применении сальметеролу.
Фармакокинетика.
При введении препарата в дозе 50 мкг 2 раза в сутки максимальная концентрация сальметеролу в плазме составляет 200 пг/мл, после чего быстро уменьшается. Основной путь выведения препарата - через желудочно-кишечный тракт. Сальметерол экскретируется главным образом в виде гидроксильного метаболита сальметеролу.
Показания для применения.
Длительное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т. ч. для пациентов с ночными приступами астмы и приступами, что спровоцированные физической нагрузкой), лечение хронических обструктивных заболеваний легких и хронических бронхитов.
Способ применения и дозы.
Для достижения полного терапевтического эффекта при лечении обратимой обструкции дыхательных путей необходимо регулярное применение препарата. Начало бронходилатации после ингаляции препаратом Серевентом Евохалером наступает через 10 - 20 минут и продолжается 12 часов, что особенно важно для больных с ночными приступами бронхиальной астмы, ХОБЛ и хронического бронхита и для больных с приступами, которые провоцируются физической нагрузкой.
В связи с возможностью развития побочного действия, связанной с передозировкой этой группы лекарств, увеличение дозы и частоты применения должно проводиться только врачом.
Пациентам, которым тяжело применять ингалятор, рекомендуется использовать специальную насадку-спейсер.
Серевент Евохалер предназначен исключительно для ингаляционного применения.
Рекомендуемые дозы
Взрослые: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 раза в сутки. При тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4 х 25 мкг сальметеролу) 2 раза в сутки.
Менять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не нужно.
Дети старше 4 лет: 2 ингаляции (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 раза в сутки.
Недостаточность клинических данных применение Серевенту Евохалеру для лечения детей до 4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.
Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов такого класса, дозирование и частота применения препарата могут увеличиваться лишь по совету врача.
Побочное действие.
нижеприведенные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Частота возникновения определяется как:
очень часто 3 1/10;
часто 3 1/100 и < 1/10;
не часто 3 1/1 000 и < 1/100;
редко 3 1/10 000 и < 1/1 000;
очень редко < 1/10 000.
Иммунная система
Не часто: сыпь.
Очень редко: анафилактическая реакция, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Метаболизм и расстройства пищеварения
Очень редко: гипергликемия.
Нервная система
Часто: тремор и головная боль.
Сообщалось про такие побочные действия, характерные для всех бета-2-агонистов, как тремор, головная боль, но они имели обратимый характер и уменьшались при регулярном применении препарата. Тремор возникал главным образом при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.
Сердечно-сосудистая система
Часто: учащенное сердцебиение.
Сообщалось о такое побочное действие, характерную для всех бета-2-агонистов, как учащенное сердцебиение, но она имела обратимый характер и уменьшалась при регулярном применении препарата.
Не часто: тахикардия.
Тахикардия возникает чаще при применении доз выше 50 мкг 2 раза в день.
Очень редко: нарушения сердечного ритма, включая передсердну фибрилляцию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Дыхательная система и органы грудной полости
Очень редко: раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, который требует немедленной отмены препарата, назначение быстродействующих бронходилататорив и при необходимости - альтернативной терапии.
Скелетно-мышечная система и соединительные ткани
Часто: судороги мышц.
Очень редко: артралгия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Передозировка.
Симптомами являются тремор, головная боль и тахикардия. Лечить следует кардиоселективними бета-блокаторами (применяются с осторожностью для лечения больных с бронхоспазмом в анамнезе).
Особенности применения.
Лечение астмы обычно проводится в соответствии с поэтапной программой, реакция пациента на лечение оценивается клинически и с помощью исследования функции легких.
Не следует начинать применение Серевент Евохалеру при значительном ухудшении или в начале обострения астмы.
Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно опасным состоянием, при котором необходимо принять решение о начале применения или повышения дозы кортикостероидов. Для пациентов с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.
Бронходилататоры не должны быть единственными или главными в лечении больных тяжелой и нестабильной астмой. Следует назначать пероральную кортикостероидную терапию и/или максимально рекомендуемые дозы ингаляционных кортикостероидов.
Увеличение применения бронходилататорив, особенно короткодиючих ингаляционных бета-2-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принято в пользу увеличения противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).
Серевент Евохалер применяется не как заменитель пероральных или ингаляционных кортикостероидов, а как дополнение к ним. Больные не должны без совета врача прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении Серевентом Евохалером.
Серевент Евохалер не применяется для купирования приступов бронхоспазма – для этого необходимы бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол). Следует посоветовать больному иметь такие препараты для облегчения состояния при себе.
Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня сахара в крови при применении Серевенту Евохалеру, поэтому это следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
С осторожностью сальметерол назначают пациентам с тиреотоксикозом.
Беременность и лактация
Как и другие лекарства, применять сальметерол в период беременности необходимо тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Уровень сальметеролу в плазме крови и, соответственно, в грудном молоке чрезвычайно низкий. Однако, поскольку опыт применения сальметеролу женщинами, которые кормят грудью, ограничен, назначать его нужно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Не описано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных бета-блокаторов для лечения оборотного бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев острой потребности.
Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 30 ºС, в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей и замораживания. Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении баллончика. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: серевент™ евохалер™ инструкция, серевент™ евохалер™ применение, серевент™ евохалер™ состав, серевент™ евохалер™ отзывы, серевент™ евохалер™ аналоги, серевент™ евохалер™ дозировка, лекарство серевент™ евохалер™, серевент™ евохалер™ цена, серевент™ евохалер™ инструкция по применению.
