СЕРГОЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата СЕРГОЛИН (SERGOLIN)

Состав:

действующее вещество: nicergoline;

1 таблетка содержит ницерголину 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТС C04AE02.

Клинические характеристики..

Показания.

Болезнь Альцгеймера легкой и умеренной степени, васкулярная деменция, пре-сенильни и сенильные когнетивни расстройства, сопровождающиеся снижением интеллекта, эмоциональными, поведенческими расстройствами, амнезией, снижением способности концентрировать внимание, переменчивым настроением, головокружением, утомляемостью, вестибулярными и кохлеарными расстройствами (звон в ушах, головокружение, нарушение слуха).

Расстройства периферической циркуляции (болезнь Рейно).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активной субстанции или любому другому компоненту препарата, порфирия, острая кровотечение, недавний инфаркт миокарда, выраженная брадикардия (частота сердцебиения < 50 уд./мин), выраженная гипотензия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз, детский возраст, беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Обычная доза для взрослых составляет 30 мг ницерголину один раз в день. Доза может быть повышена до 60 мг в день, за 2 приема утром и вечером, что является максимальной дозой для взрослых. Если Серголин применяют в дозе 30 мг один раз в день, его следует принимать утром.

Эффект проявляется только после длительного лечения, поэтому курсы лечения препаратом Серголин должны быть длительными. Результаты лечения обычно оценивают один раз в 6 месяцев — по истечении этого периода врач должен принять решение о целесообразности дальнейшего лечения.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Снижение доз препарата рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек.

Таблетки принимают перед едой, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости. Если возникают проблемы с пищеварением, таблетки можно принимать во время еды.

Побочные реакции.

В большинстве случаев побочные эффекты являются легкими и временными. Возможны ощущение жжения, покраснение кожи, сухость во рту, утомляемость, апатия, головокружение, звон в ушах, головная боль, расстройства сна, расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе), нервозность, беспокойство, учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатические расстройства, ощущения заложенности носа, расстройства эякуляции и повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Передозировка.

Артериальная гипотензия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата Серголин в период беременности противопоказано за недостаточный опыт лечения ницерголином беременных женщин.

Ницерголин проникает в грудное молоко. Поэтому препарат не следует принимать в период годуння грудью из-за возможности развития тяжелых побочных эффектов.

Дети.

Безопасность и эффективность лечения препаратом Серголин у детей не установлена и поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

Особые меры безопасности.

Соотношение риск/польза лечения следует рассматривать для пациентов с сердечной аритмией или гиперурикемией, пациентов, которые в прошлом лечились по поводу подагры или применяют препараты, ингибирующие метаболизм и экскрецию мочевой кислоты (петлевые диуретики, тиазидные диуретики, амилорид, теофиллин, циклоспорин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин, изотретиноин, кетоконазол, леводопа, цисплатин, циклофосфамид, винкристин, салицилаты и др).

Особенности применения.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы. На время лечения исключить употребление алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследования оценки влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Препарат может вызвать головокружение и утомляемость, поэтому на время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ницерголин усиливает эффект пероральных антикоагулянтних и антигипертензивных средств. Его не следует применять одновременно с альфа - или бета-блокаторами. Сочетание с симпатомиметиками может приводить к значительным колебаниям давления крови.

Ницерголин метаболизируется CYP450 2D6; таким образом, нельзя исключать взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизуються тем же путем: обезболивающие средства — фенацетин, метадон, морфин, оксикодон, петидин, трамадол; анорексигенные средства — дексфенфлурамин, фенфлурамин; противоаритмические средства – амиодарон, енкаинид, флекаинид, хинидин, мексилетин, пропафенон; антидепрессанты – амитриптилин, бупропион, циталопрам, дезипрамин, доксепин, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, моклобемид, минаприн, нортриптилин, пароксетин, сертралин, тразодон, венлафаксин; противорвотные средства — метоклопрамид, ондансетрон; противовоспалительное средство - целекоксиб; антигистаминный препарат - хлорфенирамин; антигипертензивные средства – алпренолол, бисопролол, буфуралол, каптоприл, карведилол, дебризохин, метопролол, прегексилин, пропранолол, мибефрадил; антикоагулянт - тиклопидин; противомалярийное средство - галофантрин; противогрибковое средство тербинафин; противокашлевые средства – декстрометорфан, гидрокодон, кодеин; противоязвенные средства – циметидин, ранитидин; противовирусное средство - ритонавир; цитостатики – доксорубицин, тамоксифен; местный анестетик - лидокаин; миорелаксант - циклобензаприн; нейролептики – флуфеназин, галоперидол, хлорпромазин, клозапин, левомепромазин, перфеназин, рисперидон, тиоридазин; тимолол – глазные капли; пероральный гипогликемический средство - фенформин; психостимулятор - донепезил и другие.

Гипотензивный влияние ницерголину усиливается под действием алкоголя.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ницерголин - полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи, хорошо проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Он имеет альфа-адренолитични, вазодилатацийни и антиагрегацийни свойства и улучшает метаболизм ЦНС.

Ницерголин улучшает динамику мозгового и периферического кровообращения, снижает сопротивляемость сосудов и усиливает кровоток. Он уменьшает вязкость крови, ингибируя агрегацию тромбоцитов, уменьшает образование микротромбов и улучшает транспорт кислорода, особенно в тканях мозга. Препарат оказывает ряд нейрофармакологичних эффектов. Он усиливает захват и утилизацию глюкозы, а также биосинтез белков и нуклеиновых кислот в ткани мозга; он также влияет на системы различных нейромедиаторов и механизмов преобразования. Ницерголин улучшает холинергические функции мозга, повышает преобразование допамина, особенно в мезолимбичний участке (путем модуляции допаминергических рецепторов), а также улучшает механизмы клеточной передачи сигнала (усиливает превращение фосфоинозитиду и повышает транслокацию кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С в мембранных отделах).

Влияние на умственную функцию. Ницерголин нормализует данные электроэнцефалографии как у пациентов пожилого возраста, так и у младших людей, которые страдают на гипоксию, — ницерголин повышает ά - и β-активность, а также уменьшает δ - и τ-активность. У пациентов с умеренной деменцией различного генеза (старческая деменция по типу Альцгеймера и сосудистая деменция) продолжительное лечение ницерголином (в течение 2-6 месяцев) приводит к положительным изменениям в биоелектричний активности головного мозга.

Фармакокинетика.

После перорального приема ницерголин быстро и почти полностью всасывается (90-100 %) и подвергается значительному передсистемному метаболизма. Главными метаболитами ницерголину, образующихся в ходе передсистемного метаболизма, является ММДЛ (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-ерголин) и МДЛ (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-ерголин). После перорального приема максимальные уровни ницерголину в плазме достигаются через 1-1,5 ч, ММДЛ — через 1 ч, МДЛ — через 4 часа. Пища не оказывает существенного влияния на скорость и полноту абсорбции. Более 90 % ницерголину связывается с белками плазмы, в основном-с гликопротеинами. Концентрация гликопротеинов в плазме увеличивается с возрастом, а также в результате острых воспалительных процессов и в результате злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголину в плазме. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и дезметилювання. Процесс дезметилювання опосредуется каталитической активностью изофермента CYP2D6. Примерно 80 % ницерголину и его метаболитов выводится с мочой, остальное с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический период полувыведения составляет 2,5 часа для ницерголину и 2-4 часа для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический период полувыведения составляет 10-12 часов).

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства:

белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без расколов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: серголин инструкция, серголин применение, серголин состав, серголин отзывы, серголин аналоги, серголин дозировка, лекарство серголин, серголин цена, серголин инструкция по применению.