СЕРТРАЛОФТ
Инструкция для медицинского применения препарата СЕРТРАЛОФТ (SERTRALOFT)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: сертралин; (1 S-цис )-4-(3,4-дихлорофенил)-1,2, 3,4 - тетрагидро - N - метил-1-нафталенамину гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета (для дозы 25 мг), голубого цвета (для дозы 50 мг), белого цвета (для дозы 100 мг);
Состав: 1 таблетка содержит сертралина 25 мг, 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал (смесь), поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, краситель (Lake of Tartrazine, Lake of Brilliant Blue).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.
Код АТС N06AB06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге, является производным нафтиламину. На нейронне захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не имеет специфического сродства с адрено– и М–холинорецепторам, GABA–рецепторами, допаминовими, гистаминовыми, серотониновими или бензодиазепиновыми рецепторами. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика. При приеме внутрь в дозах 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней максимальная концентрация в крови достигается через 4,5–8,5 час. Средний период полувыведения составляет 22-36 ч., таким образом, наблюдается примерно двукратная кумуляция сертралина до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы - около 98%, объем распределения – 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит сертралина – N-десметилсертралин – почти в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивный на моделях депрессии in vivo. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформирующихся в организме, метаболиты, образующиеся выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизменный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). Употребление пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Фармакокинетика сертралина у людей пожилого возраста и подростков значительно не отличается от фармакологического профиля препарата у взрослых.
Показания для применения. Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно– и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза препарата для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в течение нескольких недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек Сертралофт следует назначать в уменьшенных дозах. Начальная доза Сертралофту для лечения детей в возрасте 12-17 лет с обсессивно-компульсивными расстройствами не должна превышать 50 мг в сутки, в дальнейшем, при недостаточной терапевтической эффективности, доза может быть увеличена, но не должна превышать 100 мг/сутки. Учитывая достаточно длительный период полувыведения препарата, изменять дозу следует не чаще, чем один раз в неделю. У пациентов пожилого возраста Сертралофт применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, усталость, слабость, тремор; редко – маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: редко – покраснение кожи с ощущением жара или тепла, учащенное сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: возможно уменьшение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко – запоры, рвота. Также возможно усиление потоотделения, снижение потенции, аллергические реакции (повышение температуры, сыпь на коже, зуд). При лечении Сертралофтом возможно бессимптомное повышение активности аминотрансфераз (аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы). Такие нарушения наблюдаются редко и быстро исчезают после отмены препарата. У больных пожилого возраста и пациентов, получающих диуретики и другие лекарственные средства, возможно развитие гипонатриемии. После отмены сертралина уровень натрия нормализуется.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сертралину, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет), одновременное применение ингибиторов МАО; тяжелые нарушения функции печени и почек; судорожные состояния (нестабильная эпилепсия).
Передозировка. Возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных средств, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени.
Особенности применения. С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела. Не следует принимать пациентам, которым проводилась електрошокова терапия. Применение Сертралофту возможно не ранее, чем через 14 дней после отмены приема ингибиторов МАО.
У больных с нестабильной эпилепсией не рекомендуется применение Сертралофту, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдения во время лечения. При появлении судорог необходимо прекратить применение препарата.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения Сертралофтом следует использовать адекватные методы контрацепции. Применение препарата во время лактации возможно только по назначению врача; при этом необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и избегать деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Сертралофту с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками, особенно с дигитоксином и варфарином, возможно повышение концентрации в плазме крови свободных (несвязанных) активных веществ и увеличению риска развития соответствующих нежелательных побочных эффектов. Сертралофт нельзя применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), в т. ч. селективными (селегилином) и оборотными (моклобемидом), а также у больных, недавно прекративших прием антидепресанта и начали прием ингибитора МАО. Сертралофт можно применять не ранее, чем через 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО. Следует соблюдать осторожность при замене сертралином других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, особенно, если пациент получал препараты с длительным периодом полувыведения (например, флуоксетин). Необходимо избегать одновременного приема сертралина и карбамазепина, галоперидолу или фенитоина. Одновременный прием сертралина и алкоголя противопоказан.
нельзя применять сертралин одновременно с трициклическими антидепрессантами, блокаторами Н1 и Н2-гистаминовых рецепторов, транквилизаторами, кумариновыми антикоагулянтами, производными сульфонилмочевины и дигоксином.
При одновременном применении с циметидином возможно существенное снижение клиренса сертралина. Сертралофт ингибирует биохимическую активность цитохрома Р4502D6, поэтому возможно повышение концентрации в плазме препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, в т.ч. трициклических антидепрессантов и антиаритмических препаратов ИС класса.
При одновременном применении Сертралофту с препаратами лития возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое, как предполагают, связана с серотонинергическими механизмами и клинически проявляется усилением тремора; при этом фармакокинетика лития существенно не меняется.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
