СИМВАКАРД 40

Инструкция для медицинского применения препарата СИМВАКАРД 10 (SIMVACARD^® 10)

СИМВАКАРД 20

(SIMVACARD^® 20

СИМВАКАРД 40

(SIMVACARD^® 40

Общая характеристика:

международное и химическое названия: simvastatin; 2,2-диметилбутирикова кислота, 8-эфир с (4R,6R)-6-{2-{(1S,2S,6R,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8 агекс ангидро-8-гидрокси 2,6-диметил 1-нафтил}этил}тетрагидро-4 - гидрокси-2Н-пиран-2-он;

Основные физико-химические свойства: Симвакард 10: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с обеих сторон имеют распределительную черту, что делит их пополам, с одной стороны имеют гравировку "SVT 10";

Симвакард 20: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с обеих сторон имеют распределительную черту, что делит их пополам, с одной стороны имеют гравировку "SVT 20";

Симвакард 40: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с обеих сторон имеют распределительную черту, что делит их пополам, с одной стороны имеют гравировку "SVT 40";

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит симвастатина 10, 20 или 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал кукурузный переджелатинизований, бутилгидроксианизол, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.

Код АТС С10АА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Симвастатин является веществом, снижает уровень холестерина, которая добывается синтетически из ферментного продукта Aspergillus terreus.

После перорального приема симвастатин, который является лактонов, распадается на соответствующую форму b-гидрокси кислоты. Она является основным метаболитом и ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А (ГМГ-КоА) редуктазы, энзима, который катализирует начальный этап биосинтеза холестерина, что определяет его скорость. В результате этого в клинических исследованиях симвастатин снижал плазматические уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛДНЩ). Кроме этого, симвастатин несколько повышал уровни липопротеидов высокой плотности (ЛВЩ) и снижал количество плазматических триглицеридов.

Фармакокинетика. Симвастатин является инактивним лактонов, который легко подвергается гидролизу на соответствующую b-гидрокси кислоту, эффективный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.

Симвастатин связывается плазматическими протеинами (95%). Основными метаболитами симвастатина в плазме человека есть четыре дополнительных активных метаболита. Менее 0,5 % дозы поступает в мочу в виде ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы.

Фармакокинетика отдельных и повторных доз обнаруживает, что препарат не аккумулирует после приема многократных доз. Максимальные концентрации в плазме достигались после 1,3 – 2,4 часа с момента приема препарата. У пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) плазматические концентрации ингибиторов после приема одной дозы ингибиторов, аналогичных ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы, повысились примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Период полувыведения метаболитов составляет 1,9 часа. Выводится с калом (60%) в виде метаболитов, с мочой – 10 – 15% в неактивной форме.

Показания для применения. Ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ИБС, что связано с выявленной гиперхолестеринемией, для уменьшения риска развития осложнений (снижение риска коронарной смерти и летального инфаркта миокарда).

Гиперлипидемия. Как дополнительное средство к диете для снижения повышенных уровней общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипротеину Бы и триглицеридов у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией, в случае недостаточного гиполипидемичного эффекта от диеты и других нефармакологических мероприятий.

Способ применения и дозы. Перед началом лечения Симвакардом рекомендуется придерживаться стандартной диеты, снижающей уровень холестерина; этой диеты необходимо придерживаться и в течение лечения симвастатином.

Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза составляет 20 мг в сутки назначается однократно вечером. В случае необходимости дозировку можно регулировать в интервалах, составляющих минимально 4 недели, до максимальной дозы 80 мг в сутки, которая принимается однократно вечером. Если уровни ЛНП-холестерина составляют ниже 75 мг/100 мл (1,94 ммол/л) или же уровни общего плазматичного холестерина составляют ниже 140 мг/100 мл (3,6 ммол/л), то целесообразно уменьшение дозы Симвакарду.

Гиперлипидемия. Обычно начальная доза составляет 10 мг/сут. и принимается однократно вечером.

В случае необходимости дозировку можно регулировать в интервалах, составляющих минимально 4 недели, до максимальной дозы 80 мг в сутки, которая принимается однократно вечером.

Гомозиготна наследственная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая доза для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 40 мг в сутки Симвакарду вечером или 80 мг в сутки в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Симвастатин следует применять как дополнительное средство к терапии других форм лечения (например аферез ЛНП) у вышеупомянутого типа пациентов или в случаях, когда эти методы лечения не применяются.

Дозирование при почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) вопросы применения доз, превышающих 10 мг/сут, следует тщательно взвесить, а если такая необходимость существует, то дозы необходимо назначать с осторожностью.

Таблетку следует принимать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Побочное действие. Метеоризм, слабость, головная боль.

К побочным действиям также относятся: тошнота, понос, кожная сыпь, диспепсия, зуд, алопеция, головокружение, мышечные судороги, панкреатит, парестезии, периферическая нейропатия, рвота и анемия. Бессонница, нарушение зрения, вкусовых ощущений, миалгии, слабость мышц, ощущение сердцебиения, импотенция, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгии, крапив'янка, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, зядуха, лихорадка.

Очень редко поступали сообщения о миопатии, рабдомиолиза и гепатита.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

- острое заболевание печени;

- печеночная недостаточность;

- повышенный уровень содержания сывороточных трансаминаз;

- беременность и лактация.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 18 лет.

Передозировка. В случае передозировки препарата (доза 450 мг в сутки) могут появиться выраженные побочные действия (тошнота, рвота, диарея). Очень редко могут возникать миопатия, рабдомиолиз и гепатит. В этом случае необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическое лечение; осуществляется контроль функции печени и почек.

Особенности применения. Симвакард и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы иногда вызывают миопатию, которая проявляется как мышечная боль или слабость одновременно со значительно повышенными уровнями креатинкиназы (> 10x верхней границы нормы).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Инцидентнисть и степень важности миопатии повышаются при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы с лекарствами, которые могут вызвать миопатию, даже если подаются отдельно, как, например, – гемфиброзил и другие фибраты, а также ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (>= 1 г/сутки).

Применение Симвакарду не влияет на выполнение работы, требующей повышенной скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и тому подобное).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном приеме симвастатина с лекарствами, в терапевтических дозах оказывают значительный ингибиторный влияние на изоформу CYP 3А4 цитохрома Р-450 (например, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы HIV-протеазы и нефазодон) или с производными фибровой кислоты, или с ниацином.

У больных, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо определять протромбиновое время до начала терапии симвастатином, а затем довольно часто – в течение начального периода лечения для того, чтобы убедиться в отсутствии значительного изменения этого показателя.

Гемфиброзил и другие фибраты, гиполипидемические дозы (более 1 г в сутки) ниацина, если подаются одновременно с симвастатином, повышают риск миопатии.

Влияние грейпфрутового сока при обычном применении (1 стакан объемом 250 мл в сутки) является минимальным и не имеет клинического значения. Однако его большие объемы (более чем 1 литр в сутки) при терапии симвастатином могут значительно повысить ингибирующие активности ГМГ-КоА редуктазы, поэтому не следует употреблять большие объемы грейпфрутового сока.

Условия хранения. Препарат необходимо хранить в оригинальной внутренний упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: симвакард 40 инструкция, симвакард 40 применение, симвакард 40 состав, симвакард 40 отзывы, симвакард 40 аналоги, симвакард 40 дозировка, лекарство симвакард 40, симвакард 40 цена, симвакард 40 инструкция по применению.