СИМВАКОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата СИмвакол (simvacol)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: simvastatin; (1S, 3R, 7S, 8S, 8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидро-2Н-пиран-2-ил]этил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8 α-гексагидр нафтален-1-ил-2,2 - диметилбутаноат;

Основные физико-химические свойства:

таблетки 5 мг: белые, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "5" на одной стороне;

таблетки 10 мг: светло-розового цвета, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "10" на одной стороне;

таблетки 20 мг: бежевого цвета, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "20" на одной стороне;

таблетки 40 мг: розовые, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "40" на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг симвастатина;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, кислоты лимонной моногидрат, бутилгидроксианизол (Е320), магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза Е 464, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е172).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемични средства.

Код АТС С10АА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Симвастатин -препарат, который снижает содержание липидов в крови. Это препарат, который получают синтетически из ферментативных продуктов Aspergillus terreus, является неактивным лактонов, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) – редуктазу (фермент, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП (липопроетини низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Повышает содержание ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержание в плазме триглицеридов.

Фармакокинетика. Симвастатин подвергается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень , что также является первичной мишенью действия препарата. Определяются активные метаболиты и ряд неактивных метаболитов. Менее 5% пероральной дозы попадает в общий кровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его β-гидроксиацидни метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. Экскретируются они, главным образом, через кишечник с желчью в виде метаболитов. Пиблизно 10 - 15% выделяется почками в мочу, в основном, в неактивной форме (в среднем 1З%). Период полувыведения активного метаболита составляет почти 3 часа.

После приема внутрь концентрация симвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 часов.

Показания. Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия (ИИА -ИИВ ступеня), ишемическая болезнь сердца, профилактика инфаркта миокарда и инсульта , атеросклероз.

Показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня холестерина.

Способ применения и дозы. Доза Симваколу должна быть тщательно откорректирована в зависимости от индивидуальной потребности и реактивности.

Таблетки Симвакол принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Ишемическая болезнь сердца. Начальная доза для взрослых составляет 20 мг 1 раз в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером). В случае необходимости увеличения дозы, подбор ее необходимо проводить с интервалом не менее 4-х недель до достижения эффекта или до достижения максимальной дозировки 80 мг в сутки. Если уровень холестерина в сыворотке крови снизился ниже ожидаемого уровня, дозу препарата необходимо снизить.

Гиперлипидемия. Обычная доза - 10 мг в сутки (вечером), возможно повышение дозы до 80 мг в сутки (вечером).

Гиперхолестеринемия. Обычная доза - 40 мг в сутки (вечером) или 80 мг в сутки в несколько, определенных врачом, приемов.

Доза Симваколу для гериатрических пациентов обычно составляет 20 мг и меньше ежедневно. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Опыт применения препарата детьми нет.

Побочное действие. Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, рвота, епигастральни боли, понос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, желтуха. В некоторых случаях возможно временное повышение уровня трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферические невропатии.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - ангионевротический отек, волчанка, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, повышение СОЭ, артрит, крапивница, светочувствительность.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, зуд, алопеция.

Прочие: миалгии, анемия, редко - миопатия.

Таблетки содержат незначительное количество Е320 (бутилгидроксианизол), который оказывает раздражающее действие на глаза, кожу и слизистые оболочки.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату , заболевания печени в фазе обострения, повышение уровня сывороточных трансаминаз (более, чем в 3 раза), беременность, период лактации. Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, кроме тех, которые применяют негормональные средства контрацепции.

Передозировка. При приеме больших доз (450 мг) препарата не отмечалось каких-либо значительных клинических симптомов.

Лечение. Следует вызвать рвоту, назначить внутрь активированный уголь. Не существует специфического лечения при передозировке Симваколом. Поэтому лечение должно быть симптоматическим.

Особенности применения. Прием препарата требует контроля функции печени, почек (анализ крови, мочи). Перед началом и в течение всего периода лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим заболевания печени (следует постоянно контролировать ее функции); при повышении активности АСТ и АЛТ более, чем в 3 раза, рекомендуется снизить дозу или отменить препарат. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрении на нее).

Во время лечения следует избегать больших доз грейпфрутового сока (более 1 л в день), возможное влияние на эффективность препарата (можно 1 стакан (240 мг) в день).

Препарат не назначают детям, поскольку безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Симваколу и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодону возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью.

При одновременном применении Симваколу с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке.

При применении с варфарином возможно усиление действия последнего на свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.

При приеме вместе с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам необходимо находиться под контролем врача).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (ниже 25ºС), оригинальной упаковке. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: симвакол инструкция, симвакол применение, симвакол состав, симвакол отзывы, симвакол аналоги, симвакол дозировка, лекарство симвакол, симвакол цена, симвакол инструкция по применению.