СИОФОР 1000
Инструкция для медицинского применения препарата Сиофор® 1000 (Siofor® 1000)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: метформин; 1,1-диметилбигуанидгидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, которые имеют с одной стороны выемку для облегчения разламывание, а с другой – насечку для деления;
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1000 мг метформина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: повидон (значение К=25); гипромеллоза; магния стеарат; титана диоксид Е 171; макрогол 6000.
Форма выпуска. Таблетки покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства и пероральные гипогликемизирующие препараты.
Код АТС А10ВА02.
Фармакологические свойства. Метформин – это бигуанид, который имеет сахаропонижающее действие и обеспечивает понижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах: снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышц к инсулину, что приводит к улучшению поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации; угнетение всасывания глюкозы в печени. Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). У человека метформин положительно влияет на жировой обмен независимо от его влияния на уровень сахара в крови. Он понижает в плазме крови уровень общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика. После перорального приема метформина его максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность приблизительно – 50-60%. При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При рекомендуемых дозах и обычных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме достигается через 24-48 часов. Связывание с белками плазмы можно не учитывать. Метформин переходит в эритроциты. Максимальная концентрация в цельной крови меньше, чем в плазме устанавливается примерно в то же время. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. У человека продукты распада до этого времени не определены. Ренальний клиренс метформина более 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе время полувыведения составляет 6,5 часов. При снижении почечной функции ренальний клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, таким образом, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.
Показания для применения. Сахарный диабет II типа, особенно у больных с лишней массой тела, в которых только одной диетой и физической нагрузкой достаточное корректировки уровня сахара в крови не достигается.
Способ применения и дозы. Препарат принимают во время или после еды дважды или трижды в сутки. Начальная доза составляет 500 мг в сутки (½ таблетки, покрытой оболочкой, препарата Сиофор® 1000). Через 10-15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с показателями уровня сахара в крови. Постепенность повышения дозировка благоприятно влияет на чувствительность к препарату пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза составляет 3 г или 3 таблетки, покрытые оболочкой, препарата Сиофор® 1000. Для достижения лучшей коррекции уровня сахара в крови метформин можно комбинировать с инсулином. Его назначают в обычных дозах (500 мг – 850 мг 2-3 раза в сутки), в то время как доза инсулина зависит от измеренных показателей сахара крови.
Побочное действие. Пищеварительный тракт. Очень часто (> 10%) возникают жалобы на тошноту, рвоту, понос, боль в животе и потерю аппетита. Они появляются чаще всего в начале лечения и в большинстве случаев проходят спонтанно. Часто (1 – 10%) возникает жалоба на металлический привкус во рту. Кожа. Очень редко (< 0,01%) у пациентов с повышенной чувствительностью появляется легкая эритема. Нарушения со стороны обмена веществ. Очень редко (< 0,01%) отмечается понижение всасывания витамина В12, а также, при длительном лечении, понижение его концентрации в сыворотке крови. В клиническом отношении вероятно это наблюдение не имеет значения. Лактатацидоз. Очень редко (0,03 случая на 1000 пациентов в год).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата; диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома; почечная недостаточность или нарушение почечной функции (например креатинин сыворотки крови > 135 мкмоль/л у мужчин и > 110 мкмоль/л у женщин); острые состояния, которые могут приводить к ухудшению почечной функции, например дегидратация, тяжелая инфекция, шок); внутрисосудистое введение контрастных веществ, содержащих йод; острые и хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии (например, сердечная или дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда в острой стадии, шок); печеночная недостаточность; острая алкогольная интоксикация; алкоголизм; беременность и период кормления грудью.
Передозировка. При дозе 85 г метформина гипогликемия не развивалась, даже если в этих же условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке и наличии сопутствующих факторов риска может развиться лактатацидоз. При этом речь идет об экстренном клинический случай, при котором требуется стационарное лечение. Самый эффективный метод удаления лактата и метформина – это гемодиализ.
Особенности применения. В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется применять Сиофор® 1000 у детей. Перед началом и регулярно во время лечения метформином следует контролировать функцию почек, а именно: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2-4 раза в год у пациентов с уровнем креатинина, который находится у верхней границы нормы, а также у людей преклонного возраста. Особая осторожность нужна в ситуациях, когда может иметь место ограничение почечной функции (например, начало лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами). Поскольку внутрисосудистое введение контрастных веществ при радиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, следует прекратить прием метформина перед исследованием, во время исследования и в течение 48 часов после исследования. Продолжить терапию можно лишь в случае, если при свежем исследовании определяется нормальная функция почек. За 48 часов до запланированных хирургических вмешательств, которые будут проводиться под наркозом, следует прекратить прием метформина. Продолжить лечение рекомендуется не ранее, чем через 48 часов после операции. Во время лечения метформином рекомендуется такое: всем пациентам продолжать придерживаться диеты, а пациентам с лишним весом продолжать придерживаться низкокалорийной диеты; проводить регулярные лабораторные обследования, которые рекомендуются больным сахарным диабетом; метформин сам по себе не приводит к гипогликемии, но при комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины надо быть осторожным. Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность к управлению автотранспортом и управления механизмами. Но надо уведомить пациента о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) есть риск развития гипогликемии. Необходимо избегать употребления алкоголя и лекарств, содержащих алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинации не рекомендуются. Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации является повышенный риск развития лактатацидоза, прежде всего при сопутствующем голодании, недостаточном питании или при печеночной недостаточности. Комбинации, при которых необходима особая осторожность. Глюкокортикоиды (системные и для наружного применения) имеют повышенную эндогенную гипергликемическое активностью. Поэтому необходим более частый контроль уровня сахара в крови у больных, которые применяют такие препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводится корректировка дозы противодиабетического средства во время такого лечения и после его прекращения. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут приводить к понижению уровня сахара в крови, что также может потребовать коррекции дозы противодиабетических препаратов во время и после лечения.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ºС! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: сиофор 1000 инструкция, сиофор 1000 применение, сиофор 1000 состав, сиофор 1000 отзывы, сиофор 1000 аналоги, сиофор 1000 дозировка, лекарство сиофор 1000, сиофор 1000 цена, сиофор 1000 инструкция по применению.
