СИОФОР -500
Инструкция для медицинского применения препарата Сиофор® 500 (Siofor® 500)
Общая характеристика.
международное и химическое названия: метформин; 1,1-диметилбигуанидгидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон (значение К = 25), гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 6 000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты.
Код АТС А10 ВА02
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Метформин – это бигуанид с цукрознижуючою действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Цукрознижуюча действие обусловлено несколькими механизмами: повышением чувствительности мышц к инсулину и, соответственно, покращfнням поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации; снижением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; подавлением всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин посредством своего прямого действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика. После перорально принятой дозы метформина его максимальная концентрация (Tmax) достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 50 – 60%. При перорально принятой дозе фракция, которая не всосалась и выведенная с калом, составляет 20 – 30 %. При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. Считают, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При рекомендуемых дозах и обычных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме достигается через 24 – 48 часов. Последние обычно составляют менее 1 мг/мл. Максимальные концентрации метформина в плазме (Смах) при максимальной дозировке не превышает 4 мг/мл. Прием пищи уменьшает и слегка тормозит всасывание метформина. Связыванием с белками плазмы можно пренебречь. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. После перорального приема период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часа. При снижении почечной функции ренальний клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, через что время полувыведения продлевается и концентрация метформина в плазме повышается.
Показания для применения. Сахарный диабет II типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, в которых достаточное корректировки сахара в крови не достигается при условии диеты и физической нагрузки.
Способ применения и дозы. Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами. Обычная начальная доза Сиофору® 500 – 1 таблетка, покрытая оболочкой, которую принимают 2 или 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 суток дозу следует откорректировать в зависимости от показателей уровня сахара в крови. Постепенность повышение дозы положительно влияет на переносимость медикамента. Максимальная суточная доза составляет 3 г метформина в сутки. При переводе больного с другого перорального противодиабетического средства на метформин следует сначала отменить предыдущий медикамент и затем начать терапию метформином. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшей коррекции уровня сахара в крови метформин и инсулин можно комбинировать. Метформин назначают в обычной начальной дозе, тогда как доза инсулина зависит от обмиряних показателей сахара в крови. Больные пожилого возраста. В связи с часто ограниченной функцией почек у больных пожилого возраста дозу метформина следует подбирать, ориентируясь на почечную функцию.
Побочное действие. Жалобы со стороны пищеварительного тракта. Очень часто (> 10%) наблюдается тошнота, рвота, понос, боль в животе и потеря аппетита. Часто (1% - 10%) наблюдается появление металлического привкуса во рту. Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко (< 0,01%) наблюдается незначительная эритема у больных с повышенной чувствительностью. Нарушение обмена веществ. Очень редко (< 0,01%) – снижение всасывания витамина В12, вплоть до снижения его концентрации в сыворотке крови при длительном применении. Очень редко (0,03 случаев/1 000 пациентов в год) наблюдается лактатацидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата; диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома; почечная недостаточность или нарушение почечной функции (показатели креатинина сыворотки крови > 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин); острые состояния, которые могут приводить к ухудшению почечной функции, например дегидратация, тяжелая инфекция, шок; внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных соединений; острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей (например сердечная или дыхательная недостаточность, свежий инфаркт миокарда, шок; печеночная недостаточность; острая алкогольная интоксикация; алкоголизм; период лактации.
Передозировка. При дозировании до 85 г гипогликемия не наблюдалась, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке или при наличии сопутствующих факторов риска может развиваться молочнокислый ацидоз. В таком случае требуется экстренная госпитализация больного. Самый эффективный метод удаления лактата и метформина – гемодиализ.
Особенности применения. Пациенткам, которые болеют сахарным диабетом и желают забеременеть или уже беременны, лечиться метформином не следует. При отсутствии достаточного клинического опыта применения назначать Сиофор®500 детям не рекомендуется. Препарат Сиофор®500 назначается в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином. Терапия Сиофором® 500 возможна при условии нормальной функции почек, поэтому перед началом лечения, а также во время лечения следует регулярно проводить контроль уровня креатинина в сыворотке крови. Больным с нормальной функцией почек – 1 раз в год, а больным преклонного возраста и тем, у которых уровень креатинина находится на грани нормы, – 2-4 раза в год. Особая осторожность необходима при ограничении почечной функции например на начала лечения антигипертензивными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами. За 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, которое будет проводиться под наркозом, Сиофор®500 надо отменить. Во время лечения метформином необходимо избегать употребления алкоголя и применения лекарств, в состав которых входит спирт, поскольку последний значительно повышает риск развития лактатацидоза, особенно в сочетании с голоданием, недостаточным питанием и печеночной недостаточностью. Сиофор®500 не приводит к гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортом или механическими средствами. Однако при его комбинации с другими противодиабетическими препаратами есть риск развития гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинации не рекомендуются. Йодосодержащие контрастные вещества могут приводить к развитию почечной недостаточности и, соответственно, к кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза. Поэтому Сиофор®500 надо отменять перед проведением исследованием. Продолжить терапию можно только через 48 часов после исследования, при условии, что контрольными исследованиями определяется нормальная функция почек. Комбинации, которые требуют особой осторожности. Глюкокортикоиды (системные и для местного применения), b2-адреномиметики и диуретики имеют эндогенную гипергликемическое активностью. Поэтому следует проводить контроль уровня сахара в крови пациента перед их назначением и через короткие интервалы времени в период лечения. При необходимости проводится корректировка дозы метформина во время лечения другим медикаментом и после его отмены. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут приводить к снижению уровня сахара в крови, что может потребовать корректирование дозы метформина.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30ºС! Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: сиофор -500 инструкция, сиофор -500 применение, сиофор -500 состав, сиофор -500 отзывы, сиофор -500 аналоги, сиофор -500 дозировка, лекарство сиофор -500, сиофор -500 цена, сиофор -500 инструкция по применению.
