СТАМЛО
Инструкция для медицинского применения препарата СТАМЛО (STAMLO)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amlodipine, 3-этил-5-метил(4RS)-2-[(2-аминоетокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбо силату бензенсульфонат;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские таблеки с фаской, риской на одной стороне и монограммой "5" или "10" мг на другом;
Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (Grade 102), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина; блокирует поступление ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы мембраны в гладеньком'язови клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым розслаблювальним влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем непосредственного влияния на коронарные артерии. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастичною стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курением.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
Фармакокинетика. Всасывание: после приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. после внутреннего приема. Период полувыведения составляет приблизно35-50 час., что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.
Распределение: почти 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения – приблизительно 21 л/кг. Одновременный прием пищи не влияет на адсорбцию амлодипина.
Метаболизм: биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Вывод: 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях период полувыведения у больных с нарушенной функцией печени возрастает. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Показания для применения. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вариантная стенокардия.
Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг; при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, отеки нижних конечностей, снижение артериального давления, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение, реже – алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, импотенция, повышенная частота мочеиспускания, лейкопения, тромбоцитопения, кожный зуд, сыпь, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, периоды беременности и лактации, детский возраст до 15 лет.
Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация и последующее заметное и, возможно, длительное снижение артериального давления.
Лечение: при клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активные действия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение вазопрессорным средств (фенилэфрин) под контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят внутривенно кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
Особенности применения. С осторожностью следует назначать пациентам с нарушенной функцией печени. Наличие почечной и сердечной недостаточности не требует коррекции дозы. Пациенам пожилого возраста нужно назначать лечение в минимально рекомендованной дозе с постепенным повышением до достижения клинического эффекта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a - и b-адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемизуючими препаратами. Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения амлодипином.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: стамло инструкция, стамло применение, стамло состав, стамло отзывы, стамло аналоги, стамло дозировка, лекарство стамло, стамло цена, стамло инструкция по применению.
