СТИМУЛОТОН
Инструкция для медицинского применения препарата СТИМУЛОТОН® (STIMULOTON®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: сертралин; (IS-цис )-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4,-тетрагидро-N-метил-1-нафталенамину гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой буквы "Е" и знака "272" на одной стороне и с разделительной линией на другой стороне, без запаха;
Состав: 1 таблетка содержит сертралина 100 мг, что соответствует 111,9 мг сертралина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолят, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты.
Код АТС N06A B06.
Фармакологические свойства. Активный ингредиент препарата – сертралин избирательно угнетает в головном мозге обратный захват серотонина. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Антидепрессивный эффект отмечается в конце 2-й недели регулярного приема сертралина, а максимальный эффект – через 6 недель.
Фармакокинетика. При внутреннем применении быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5 – 8,4 часа после приема. Связывание с белками крови достигает 98 %.
Интенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты главным образом выводятся с мочой и калом. 0,2 % сертралина выводится почками в неизменном состоянии.
Период полувыведения составляет 62 – 104 часа.
Показания для применения.
Депрессии (униполярна, биполярная, сопровождающиеся волнением);
острая депрессия;
острые и хронические формы обсессивно-компульсивных расстройств;
- приступы паники (с агорафобией или без таковой);
предупреждение рецидивов депрессии.
Способ применения и дозы. Обычной дозой для взрослых при лечении депрессии является 1/2 таблетки (50 мг) 1 раз в сутки. Лечение больных с паническими расстройствами начинают с дозы
25 мг (1/4 таблетки) в сутки. Через неделю дозу можно повысить до 50 мг (1/2 табл.) . Если терапевтический эффект недостаточен, суточную дозу препарата можно повышать на 50 мг каждую неделю до достижения суточной дозы 200 мг. Терапевтический результат проявляется уже через 7 суток. Полный терапевтический эффект наблюдается через 8 – 12 недель. Наименьшая терапевтическая эффективная доза должна применяться для поддерживающей терапии.
Для больных пожилого возраста дозы не отличаются от рекомендованных выше.
Побочное действие. Вегетативная нервная система: расстройство эякуляции (14 %), сухость во рту (15 %), усиление потливости (7 %).
Центральная нервная система: сонливость (14 %), головокружение (13 %), тремор (9 %), расстройства сна, снижение либидо (5 %), отсутствие аппетита (6 %), беспокойство (6 %).
Желудочно-кишечный тракт: диарея (20 %), диспептические расстройства (8 %), метеоризм (3 %), рвота (4 %), тошнота (28 %).
Прочие: слабость (12 %), покраснение кожи (2 %) и нарушение зрения ( 4%).
Во время лечения Стимулотоном® возможны экстрапирамидные расстройства, дискинезии, судороги, расстройства менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, сыпь, редко – мультиформная эритема.
Данные лабораторных анализов: редко (0,8 % наблюдений) возникает асимптомне повышение активности трансаминаз (GOT, GPT). Подобные нарушения выявляются через 9 недель лечения Стимулотоном® . Отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов. Во время лечения может возникнуть обратимая гипонатриемия (у людей преклонного возраста).
Противопоказания. Стимулотон® не следует использовать в случае:
повышенной чувствительности к ингредиентам препарата;
лечение ингибиторами МАО;
лечение триптофаном или фенфлурамином;
нестабильной эпилепсии;
- лечение детей до 18 лет;
- беременности и лактации.
Передозировка. Симптомы: сонливость, беспокойство, расширение зрачков, рвота, тахикардия.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходима интенсивная поддерживающая терапия и мониторинг функций жизненно важных органов. Введение активированного угля может быть эффективным. Необходимо поддерживать нормальную проходимость дыхательных путей.
Особенности применения. В случае появления реакций гиперчувствительности или выраженного нарушения сна применение препарата следует прекратить.
Пациенты, которые болеют депрессией относятся к группе риска относительно суицидальных намерений. Поэтому от начала лечения до достижения клинического эффекта пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Не следует назначать Стимулотон® больным с нестабильной эпилепсией, поскольку возможно возникновения судорог. Больным с нарушениями функции печени сертралин следует назначать с осторожностью. Возможно уменьшение дозы или увеличение интервала применения препарата. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени Стимулотон® назначать не рекомендуется.
Перед началом лечения, возможно, будет нужно проверить функцию печени и почек.
Больным с нарушением функции почек необходимости в специальном подборе доз нет.
Назначение Стимулотону® не влияет на психомоторные функции, но применение его одновременно с некоторыми другими препаратами может привести к нарушению координации движения. Поэтому надо внимательно оценить состояние больного, перед тем как позволить ему управлять транспортом, работать со специальными механизмами или заниматься деятельностью, которая связана с повышенным риском несчастного случая.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Стимулотону® необходимо иметь в виду:
ингибиторы моноаминоксидазы (включая селегилин и моклобемид) вызывают гипертермию, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического состояния, включая раздражительность, возбужденность, которые могут перейти в делириозный состояние или кому. Их нельзя назначать при лечении Стимулотоном® , а также в течение 14 дней после окончания курса лечения;
комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему (галоперидол, карбамазепин, алкоголь), может повлиять на умственную деятельность и психомоторную активность;
производные кумарина значительно увеличивают протромбинований время, что обусловливает необходимость контроля протромбинованого время в начале лечения Стимулотоном® и после его отмены;
циметидин снижает клиренс сертралина в крови;
длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации деспрамину (соединение, которое применяется для оценки активности изоензиму 2D6 цитохрома Р450) в стационарном состоянии;
сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови;
литий может вызвать треморы и его надо применять с осторожностью;
не следует назначать триптофан или фенфлурамин;
антипирин в дозе 200 мг может привести (5 % наблюдений) к уменьшению периода полувыведения сертралина.
Условия хранения. Хранить при температуре от 15 до 25 ºС в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: стимулотон инструкция, стимулотон применение, стимулотон состав, стимулотон отзывы, стимулотон аналоги, стимулотон дозировка, лекарство стимулотон, стимулотон цена, стимулотон инструкция по применению.
