СТОРВАС

Инструкция для медицинского применения препарата СТОРВАС (STORVAS)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: atorvastatin; [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)-карбонил]-1H-п рол-1-гептанова кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки 10 мг, 20 мг – белые или почти белые, овальной формы таблетки, покрытые оболочкой;

Состав: таблетки 10 мг – каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит кальциевую соль аторвастатина, эквивалентно аторвастатину 10 мг, таблетки 20 мг - каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит кальциевую соль аторвастатина, эквивалентно аторвастатину 20 мг;

вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль кроскармельози, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, натриевая соль кармельози, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Код АТС С10А А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Аторвастатин кальция - синтетический гиполипидемический средство. Это селективный, конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) - редуктазы, который подавляет синтез холестерина в печени. Превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является одним из ранних этапов синтеза эндогенного холестерина. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы) способствует снижению количества внутриклеточного холестерина. Это обусловливает повышение количества ЛПНП-рецепторов, которые увеличивают захват холестерина ЛПНП из крови и, таким образом, восстановят внутриклеточный гомеостаз холестерина. Увеличение количества ЛПНП-рецепторов способствует снижению их предшественников в крови - липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что также способствует снижению как ЛПНП, так и общего холестерина. Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, холестерина-ЛПНП и Апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ), несимейними формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. Аторвастатин снижает также уровень холестерин-ЛПОНП, уровень триглицеридов и повышает уровни холестерина ЛПВП и апо-А1.

Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 - 2 час. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14%, системная биодуступнисть ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы - 30%, относительная – 95 - 99%, абсолютная – 12%. Пища снижает уровень и степень всасывания препарата на 25% и 9%, соответственно. Концентрации аторвастатина в плазме крови после приема на ночь ниже по сравнению с приемом препарата утром натощак, однако уровни снижения ЛПНП-Х в течение дня одинаковы и не зависят от времени приема препарата. Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин экстенсивно метаболизируется в печени с образованием орто - и парагидроксилированих производных и других продуктов b-окисления (70%). Метаболиты выводятся из организма главным образом с желчью. Средний период полувыведения препарата составляет примерно 14 час. Ингибирующая активность препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20 - 30 ч благодаря наличию активных метаболитов. 2% принятой дозы аторвастатина выводится из организма с мочой. Максимальная эффективность развивается через 4 недели.

Терапевтический эффект отмечается после 2 недель непрерывного приема препарата, максимальный терапевтический эффект отмечается через 4 недели.

Показания для применения.

1. Гиперлипидемия.

Сторвас назначают для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несимейною гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией (тип IIa и IIb) при неэффективности немедикаментозных мероприятий.

Сторвас назначают для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим средствам коррекции уровня липидов в случае неэффективности таких средств.

Сторвас показан как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов (тип IV) и пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III) при неэффективности немедикаментозных мероприятий.

2. Ишемическая болезнь сердца.

Сторвас назначается для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Сторвас показан для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Способ применения и дозы. Перед началом лечения и во время терапии больные должны находиться на гипохолестеринемичний диете.

Обычная начальная доза Сторвасу для взрослых составляет 10 мг один раз в сутки, терапевтическая доза составляет 10 - 80 мг на сутки. Препарат можно принимать один раз в день в любое время независимо от приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП-холестерина, цели лечения и ответа пациента на терапию. Уровни липидов к крови необходимо контролировать в течение 2 - 4 недель после начала лечения, а также в случае коррекции дозы препарата.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной (комбинированной) гиперлипидемии обычная доза Сторвасу для взрослых составляет 10 мг в сутки. При гомозиготний семейной гиперхолестеринемии доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалась.

Побочное действие. Как правило, препарат переносится хорошо. Возможные побочные эффекты слабо выражены, имеют преходящий характер и включают: запор, метеоризм, диспепсию, боль в животе, тошноту, диарею, головную боль, астению, миалгию, бессонницу. Очень редко могут отмечаться головокружение, миопатии, парестезии, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд, высыпания, рвота, гипергликемия, гипогликемия.

Противопоказания. Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата, заболевания печени в активной фазе, повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и выше неясной этиологии, беременность, кормление грудью.

Передозировка. Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ - неэффективен.

Особенности применения. Сторвас, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной слабости или мышечной боли и обусловлена резким повышением уровня креатининфосфокиназы (КФК) более, чем в 10 раз в плазме крови. Во время терапии препаратом пациенты должны немедленно сообщать врачу о всех случаях невыясненного боли в мышцах, слабости. Лечение Сторвасом необходимо прекратить при возникновении любых симптомов миопатии. Лечение препаратом требует гипохолестеринемической диеты. Препарат необходимо отменить у пациентов с риском развития рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, гипотензия, хирургические вмешательства, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, неконтролируемые судороги). При длительном лечении Сторвасом возможно умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. До начала терапии и во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, почек, проводить анализы крови и мочи. При повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с нормой, необходимо снижение дозы препарата или его полная отмена. Сторвас следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Препарат может быть назначен женщинам репродуктивного возраста при надежной контрацепции. В случае выявления беременности во время терапии препаратом прием Сторвасу необходимо немедленно прекратить.

Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Сторвасу с циклоспорином, фибратами, эритромицином, противогрибковыми средствами из группы азолов и ниацином может увеличивать риск развития миопатии. Одновременное применение с антацидными средствами, содержащими гидроксид магния и гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение Сторвасу с эритромицином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение дигоксина приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 20%. Одновременное применение препарата с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами может привести к снижению протромбинового времени. Одновременное применение с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и этинилэстрадиол приводит к повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови. Одновременное применение Сторвасу с колестиполом приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: сторвас инструкция, сторвас применение, сторвас состав, сторвас отзывы, сторвас аналоги, сторвас дозировка, лекарство сторвас, сторвас цена, сторвас инструкция по применению.