ТАМОКСИФЕН
Инструкция для медицинского применения препарата ТАМОКСИФЕН (Tamoxifen)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tamoxifen, (Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилетанамин (в виде цитрата);
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета круглые, плоские, без оболочки, с линией разлома с одной стороны;
Состав: в одной таблетке содержится 10 мг или 20 мг, или 30 мг или 40 мг тамоксифена;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, крахмал, лактоза, PVPK-30, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные препараты. Антиестрогенни средства.
Код АТС L02BA01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тамоксифен является нестероидною веществом и обладает выраженным антиэстрогенным действием. Это связано с его способностью предупреждать поглощение эстрогенов в специфических участках рецепторов органов-мишеней. Тамоксифен ингибирует рецепторы аутогенних эстрогенов и таким образом замедляет прогрессирование опухолевых заболеваний, которые стимулируются эстрогенами.
Фармакокинетика. Тамоксифен легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 4-7 часов после приема, а состояние равновесия достигается за 4-6 недель. Более 99% препарата связывается с белком плазмы.
Тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. С мочой выделяется лишь незначительное количество препарата. Процесс экскреции тамоксифена двохфазний. Продолжительность периода полувыведения тамоксифена у женщин во время первой фазы составляет 7-14 часов, а во время второй – примерно 7 суток. Продолжительность периода полувыведения активного метаболита N-деметилтамоксифену – 14 суток.
Клинически заметные результаты наблюдаются при концентрации тамоксифена в плазме 3 70 мкг/л.
Показания для применения. Рак молочной железы и эндометрия, рак почки и саркома мягких тканей, ановуляторне бесплодие, опухоли гипофиза, олигоспермия.
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально. Таблетки запивают водой.
При раке молочной железы, эндометрия, почек, саркоме мягких тканей – взрослым по 10-20 мг 2 раза в день; лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение следующих 2-3 лет.
При ановуляторному бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная со 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а затем – 40 мг.
В случае прекращения отделения молока после родов – по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При олигоспермии – по 10 мг 2 раза в день.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, покраснение и сухость кожи, головокружение, головная боль, депрессия, сонливость, боль в костях и местах поражения (при метастазах), зуд в области гениталий, вагинальные кровотечения, отечность, алопеция, расстройство зрения, тромбоэмболия, тромбоцитопения, флебит, повышение температуры тела, сыпь на коже. В единичных случаях наблюдаются изменения состава периферической крови или увеличение размеров яичников. Очень редко наблюдаются помутнение роговой оболочки и дегенерация сетчатки. У женщин до начала менопаузы менструальный цикл может быть нерегулярным или полностью прекращаться. В большинстве случаев побочные реакции носят транзиторный характер и могут корректироваться снижением дозы препарата. Зафиксированы случаи возникновения рака эндометрия при лечении Тамоксифеном.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация. Тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия.
Передозировка. Тамоксифен в высоких дозах может вызвать усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия.
Особенности применения. Особая осторожность и тщательное наблюдение необходимы при лечении больных с патологией почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями и тромбоемболичними нарушениями в анамнезе. До начала лечения Тамоксифеном больные должны пройти тщательное гинекологическое (для исключения беременности) и терапевтическое обследование. Женщинам, у которых еще не наступила менопауза, важно разъяснить необходимость применения высокоэффективных контрацептивных средств (пероральные контрацептивы в этих случаях не являются надежными). Контрацепция должна продолжаться минимум три месяца после окончания лечения Тамоксифеном. При лечении препаратом необходим контроль за картиной крови (содержанием в крови тромбоцитов и кальция). При длительном применении Тамоксифена необходимы регулярные обследования у окулиста. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией. В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Не рекомендуется принимать Тамоксифен одновременно с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены. При сопутствующей терапии препаратами, которые влияют на коагуляцию крови, необходима коррекция дозы Тамоксифена. При одновременном назначении с цитостатиками повышается риск тромбообразования.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Тамоксифена и гормональных препаратов, содержащих эстрогенные стероиды, возможно уменьшение эффективности обоих лекарственных средств. При применении Тамоксифена параллельно с антикоагулянтами кумаринового ряда возможно усиление антикоагулянтного действия последних. При применении Тамоксифена в сочетании с цитотоксическими агентами увеличивается частота тромбоэмболических явлений. Бромкриптин может вызвать повышение концентрации тамоксифена и его активного метаболита N-деметилтамоксифену в плазме крови.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25ºC в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: тамоксифен инструкция, тамоксифен применение, тамоксифен состав, тамоксифен отзывы, тамоксифен аналоги, тамоксифен дозировка, лекарство тамоксифен, тамоксифен цена, тамоксифен инструкция по применению.
