ТАМСОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ТАМСОЛ^® (TAMSOL^®)

Общая характеристика:

международное название: тамсулозин (tamsulosin);

Основные физико-химические свойства: содержимое капсулы: пеллеты белого или почти белого цвета;

стенка капсулы: размер №2; крышечка: непрозрачная, коричневого цвета; корпус: непрозрачный, буро-желтого цвета;

Состав: 1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества:

содержание: кальция стеарат, триетилцитрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой и етилакрилата (1: 1) в состав которого также входят полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат;

твердая желатиновая капсула: железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид красный, желатин.

Форма выпуска. Капсулы с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Код АТС G04CA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Компетитивным путем селективно связывается с постсинаптичними α1-рецепторами подтипа а1А и α1D и препятствует повышению тонуса гладкой мускулатуры простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию.

Уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют нестабильность мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей.

Избирательность действия тамсулозина в отношении а1А - адренорецепторов в 20 раз выше, чем в отношении а1В - адренорецепторов, находящихся в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения артериального давления не наблюдается.

Фармакокинетика. Всасываемость: почти вполне всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция уменьшается. Прием препарата в одно и то же время суток и после одной и той же пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈ 100%. Кинетика носит линейный характер. Максимальная концентрация в плазме после приема одной капсулы определяется примерно через 6 час. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5 сутки, при этом Смах на ⅔ выше, чем после однократной дозы. У молодых больных и больных пожилого возраста предполагаются подобные показатели. При однократном и повторном приемах отмечается индивидуальная вариабильнисть плазменных уровней.

Распределение: связь с белками плазмы в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).

Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененной форме. Метаболиты менее активны.

Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения после применения одноразовая дозы, определенный в фазе насыщения, 10-13 час. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Показания для применения. Лечение дизуричних симптомов нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленных доброкачественной гиперплазией простаты.

Способ применения и дозы. Принимать внутрь, после еды, по 1 капсуле в сутки, в одно и то же время суток, не разжевывая. Капсулу нельзя разламывать на части и разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от клинической эффективности препарата.

Побочное действие. Могут возникать следующие побочные реакции: головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, ринит, запор, понос, тошнота, рвота, сыпь, зуд, крапивница, ретроградная эякуляция, астения, синкопе, ангионевротический отек, приапизм.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности.

Передозировка. Данных о случаях острой передозировки нет. При острой передозировке не исключено развитие гипотензии. Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, судинозвужуючи средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокой родство тамсулозина с белками плазмы.

Чтобы предотвратить абсорбции, вызывают рвоту, при приеме больших доз - промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например, сульфата натрия.

Особенности применения. Подобно другим α1-блокаторам тамсулозин может вызывать падение артериального давления, в единичных случаях вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) следует усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекает с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии простаты. Лечению должны предшествовать предварительные ректальное дигитальное обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые позже в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Препарат предназначен для мужчин.

Действие препарата на способности, необходимые для управления автомобилем и механизмами

Препарат может негативно влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и безопасность передвижения через возможность вызвать у некоторых больных сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофилином.

Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию тамсулозина в плазме, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы и изменение дозирования не требуется.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду, хлормадинону, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (средств для анестезии, α1 – адреноблокаторов).

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15-30 ° С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: тамсол инструкция, тамсол применение, тамсол состав, тамсол отзывы, тамсол аналоги, тамсол дозировка, лекарство тамсол, тамсол цена, тамсол инструкция по применению.