ТЕКСОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ТЕКСОЛ (TXOL)

Состав.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит анастрозолу 1 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, повидон, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерин, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС L02BG03.

Клинические характеристики..

Показания. Распространенный рак молочной железы в постменопаузе, за исключением пациенток с естрогеннегативним раком, если только раньше у них не было положительного клинического ответа на тамоксифен.

Противопоказания. Период до менопаузы, тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к анастрозолу, печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы. Применяют взрослым женщинам внутрь по 1 мг 1 раз в сутки.

Побочные реакции. Частота: очень частые (более 10 %); частые (1 – 10 %); нечастые (0,1 – 1 %); единичные (0,01 – 0,1 %), редкие (менее 0,01 %).

Очень часто:

Сосудистая система: внезапные горячие приливы крови к лицу, преимущественно незначительного или умеренного характера.

Частые:

Общие: астения, утомляемость.

Опорно-двигательная система: боли в мышцах, ригидность мышц, угроза переломов костей.

Репродуктивная система и молочные железы: сухость влагалища, преимущественно умеренного характера.

Кожа и ее придатки: умеренное облысение.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея.

Нервная система: головная боль, тревожность, возбужденность, карпальный туннельный синдром (синдром зап'ясткового канала).

Органы зрения: катаракта.

Сердечно-сосудистая система: ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня печеночных ферментов – щелочной фосфатазы, аланин-аминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.

Редко:

Репродуктивная система и молочные железы: вагинальные кровотечения (преимущественно у больных прогрессирующий рак молочной железы в течение первых нескольких недель после замены гормональной терапии на анастрозол).

Обмен веществ и метаболизм: анорексия, преимущественно умеренная; возможно незначительное повышение уровня общего холестерина.

Желудочно-кишечный тракт: рвота.

Нервная система: сонливость.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня билирубина, гамма-глютамилтрасферази;

гепатиты.

Сердечно-сосудистая система: любые венозные тромбоэмболические осложнения, ишемия сосудов головного мозга.

Редко:

Сердечно-сосудистая система: ишемия коронарных артерий, ишемия миокарда.

Редкие:

Кожа и ее придатки: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: аллергические реакции, включая ангионевротический отек (болезнь Квинке), крапивницу, анафилаксию.

Репродуктивная система и молочные железы: рак эндометрия.

Передозировка. Сведений о передозировке нет. Не известны также специфические методы лечения. Терапия симптоматическая. Возможно применение диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано.

Дети. Тексол у детей не применяют.

Особенности применения. В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Безопасность применения Тексолу пациентами с легкими и тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Не следует применять Тексол одновременно с эстрогенами. У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценить минеральную плотность костей, которую определяют путем костной денситометрии, например, с помощью сканирования, в начале лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку Тексол снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения следует избегать работы, требующей быстроты реакции и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Снижает эффективность эстрогенов при одновременном применении. По данным клинических исследований, при одновременном применении Тексолу с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Анастрозол является селективным нестероидним ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется, в основном, из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем преобразования из андростендиолу при участии фермента ароматазы. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола создает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %. Препарат не имеет прогестагеннои, андрогенной и эстрогенной активности; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40 %. Данных о кумуляции нет.

Метаболизм препарата осуществляется N-деалкинуванням, гидроксилюванням и глюкозуринизациею. Основной метаболит – триазол – не вызывает ингибицию ароматазы. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10 % – в неизмененном виде) в течение 72 часов после приема однократной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Клиренс после приема анастрозолу внутрь у добровольцев, больных стабилизированный цирроз печени или с нарушением функции почек не отличается от клиренса здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозолу у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25 ºС.

Ключевые слова: тексол инструкция, тексол применение, тексол состав, тексол отзывы, тексол аналоги, тексол дозировка, лекарство тексол, тексол цена, тексол инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17