ТЕКСОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ТЕКСОЛ

ТЕКСОЛ является лекарственным препаратом, относящимся к группе ингибиторов ароматазы. Его действующим веществом является анастрозол. Препарат применяется у женщин в постменопаузе для лечения распространенного рака молочной железы, за исключением случаев эстрогеннегативного рака, если ранее не наблюдался положительный клинический ответ на терапию тамоксифеном. Анастрозол селективно ингибирует фермент ароматазу, что приводит к снижению уровня эстрадиола в крови, тем самым оказывая терапевтический эффект при гормонозависимом раке молочной железы. Перед началом применения ТЕКСОЛа необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с лечащим врачом для определения оптимального режима дозирования и оценки возможных рисков и противопоказаний.

На этой странице

Состав

  • Действующее вещество: 1 таблетка содержит анастрозолу 1 мг;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, повидон, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерин, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС

L02BG03.

Клинические характеристики

Показания

Распространенный рак молочной железы в постменопаузе, за исключением пациенток с эстрогеннегативным раком, если только раньше у них не было положительного клинического ответа на тамоксифен.

Противопоказания

  • Период до менопаузы;
  • Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Повышенная чувствительность к анастрозолу;
  • Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым женщинам внутрь по 1 мг 1 раз в сутки.

Побочные реакции

Частота: очень частые (более 10 %); частые (1 – 10 %); нечастые (0,1 – 1 %); единичные (0,01 – 0,1 %), редкие (менее 0,01 %).

Очень часто:

  • Сосудистая система: внезапные горячие приливы крови к лицу, преимущественно незначительного или умеренного характера.

Частые:

  • Общие: астения, утомляемость.
  • Опорно-двигательная система: боли в мышцах, ригидность мышц, угроза переломов костей.
  • Репродуктивная система и молочные железы: сухость влагалища, преимущественно умеренного характера.
  • Кожа и ее придатки: умеренное облысение.
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея.
  • Нервная система: головная боль, тревожность, возбужденность, карпальный туннельный синдром (синдром запястного канала).
  • Органы зрения: катаракта.
  • Сердечно-сосудистая система: ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.
  • Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня печеночных ферментов – щелочной фосфатазы, аланин-аминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.

Нечасто:

  • Репродуктивная система и молочные железы: вагинальные кровотечения (преимущественно у больных прогрессирующим раком молочной железы в течение первых нескольких недель после замены гормональной терапии на анастрозол).
  • Обмен веществ и метаболизм: анорексия, преимущественно умеренная; возможно незначительное повышение уровня общего холестерина.
  • Желудочно-кишечный тракт: рвота.
  • Нервная система: сонливость.
  • Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня билирубина, гамма-глютамилтрансферазы;
  • Гепатиты.
  • Сердечно-сосудистая система: любые венозные тромбоэмболические осложнения, ишемия сосудов головного мозга.

Редко:

  • Сердечно-сосудистая система: ишемия коронарных артерий, ишемия миокарда.

Очень редко:

  • Кожа и ее придатки: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Прочие: аллергические реакции, включая ангионевротический отек (болезнь Квинке), крапивницу, анафилаксию.
  • Репродуктивная система и молочные железы: рак эндометрия.

Передозировка

Сведений о передозировке нет. Не известны также специфические методы лечения. Терапия симптоматическая. Возможно применение диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано.

Дети

Тексол у детей не применяют.

Особенности применения

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Безопасность применения Тексолу пациентами с легкими и тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Не следует применять Тексол одновременно с эстрогенами. У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценить минеральную плотность костей, которую определяют путем костной денситометрии, например, с помощью сканирования, в начале лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку Тексол снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует избегать работы, требующей быстроты реакции и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Снижает эффективность эстрогенов при одновременном применении. По данным клинических исследований, при одновременном применении Тексолу с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется, в основном, из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем преобразования из андростендиона при участии фермента ароматазы. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола создает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %. Препарат не имеет прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активности; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40 %. Данных о кумуляции нет.

Метаболизм препарата осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Основной метаболит – триазол – не вызывает ингибирование ароматазы. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10 % – в неизмененном виде) в течение 72 часов после приема однократной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Клиренс после приема анастрозола внутрь у добровольцев, больных стабилизированным циррозом печени или с нарушением функции почек, не отличается от клиренса здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25 ºС.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат ТЕКСОЛ?

Ответ: Препарат ТЕКСОЛ применяется для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, за исключением некоторых случаев эстрогеннегативного рака.

Вопрос: Как следует принимать ТЕКСОЛ?

Ответ: Рекомендуемая доза для взрослых женщин составляет 1 мг (одна таблетка) один раз в сутки внутрь.

Вопрос: Имеет ли ТЕКСОЛ противопоказания?

Ответ: Да, противопоказаниями являются период до менопаузы, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к анастрозолу и печеночная недостаточность.

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении ТЕКСОЛа?

Ответ: Возможные побочные эффекты включают приливы крови к лицу, утомляемость, боли в мышцах, сухость влагалища, выпадение волос, тошноту, головную боль и другие реакции, перечисленные в разделе "Побочные реакции" данной инструкции.

Вопрос: Можно ли применять ТЕКСОЛ во время беременности или кормления грудью?

Ответ: Нет, применение препарата ТЕКСОЛ противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Вопрос: Влияет ли ТЕКСОЛ на способность управлять автомобилем или работать с механизмами?

Ответ: Во время лечения препаратом ТЕКСОЛ следует избегать работы, требующей быстроты реакции и концентрации внимания.

Ключевые слова

Тексол, инструкция, применение, состав, дозировка, побочные эффекты, противопоказания, рак молочной железы, анастрозол, ингибитор ароматазы, лечение рака.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТЕКСОЛ необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 8.04.25