ТЕОФЕДРИН ИС
Инструкция для медицинского применения препарата ТЕОФЕДРИН IC (THEOPHEDRIN IC)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета и едва заметными вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, на одной стороне таблетки нанесен товарный знак предприятия;
Состав: 1 таблетка содержит теофиллина безводного 0,1 г, кофеина безводного (в пересчете на моногидрат) 50 мг, бафеталу (фенобарбитала) 20 мг, парацетамола 0,2 г, эфедрина гидрохлорида 20 мг, экстракта красавки сухого 3 мг, цитизина 0,1 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, пласдон S-630, аэросил, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства для системного применения.
Код АТС R03DA74.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Комбинированное лекарственное средство, вызывающее расслабление гладких мышц бронхов. Препарат увеличивает просвет бронхов и уменьшает сопротивление дыхания, расширяет сосуды легких и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; оказывает умеренный диуретический эффект, обладает м-холинолитической активностью и противовоспалительное действие.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности фосфодиэстеразы способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках бронхов, что обусловливает развитие выраженного бронхолитичного эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.
Парацетамол - ненаркотический аналгетик, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции.
Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты - оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действия. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкую и длительную седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметичним амином, что возбуждает различные типы α - и β2-адренорецепторов, а также влечет бронходилатацию за счет стимуляции β2-адренорецепторов бронхов. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Цитизин выполняет роль дыхательного аналептика, способствует возбуждению дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт красавки содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффекты.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ИС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы – 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонкой кишке; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов – параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет от 3,5 до 6 часов. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20 - 60 мин после приема препарата и длится в течение 6 - 10 час. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2 - 4 суток. Проникает сквозь гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает сквозь плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальними ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1 - 1,5 ч и сохраняется в течение 6 - 12 час. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и продолжается около 4 ч (2 - 8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде вместе с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3 - 6 часов.
Показания для применения. Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом – хронический бронхит, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ).
Способ применения и дозы. Теофедрин ИС назначают взрослым перорально по ½ - 1 таблетке 1 раз в сутки в первой половине дня. В тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной – 5 таблеток в 2 - 3 приема. Детям в возрасте от 6 до 12 лет – по ½ – ¾ таблетки 1 раз в сутки. Срок лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Возможно чувство боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспепсические явления, тремор, учащенное сердцебиение, бессонница, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания. Теофедрин ИС противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в период беременности и лактации, при бессоннице, артериальной гипертензии, атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, эпилепсии, судорожных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца, гипертиреозе, глаукоме, заболеваниях печени (гепатит) и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Передозировка. При передозировке препарата возможны атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение артериального давления и нарушение сердечной деятельности, эпилептические припадки, рвота, нервное возбуждение, бессонница, дрожание конечностей, задержка мочеиспускания, усиленное потоотделение.
Лечение осуществляется путем промывания желудка и проведения симптоматической терапии, прежде всего, мониторинга основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление).
Особенности применения. Чтобы предотвратить нарушения ночного сна Теофедрин ИС следует принимать утром или днем. С осторожностью следует назначать больным пожилого возраста и больным с аденомой предстательной железы. Во время приема препарата может снижаться способность к концентрации внимания, что необходимо учитывать при управлении транспортом или работе, требующей повышенного внимания. Употребление препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов. Препарат не рекомендуется принимать в течение длительного времени из-за возможности возникновения лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Теофедрин ИС в сочетании с препаратами, содержащими резерпин, метилдопу, метотрексат, гризеофульвин, литий, дигитоксин, лизиноприл, метоклопрамид. Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект протитромботичних средств. Прием Теофедрина ИС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, которые пидлужують мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может вызывать токсическое действие. Одновременный прием Теофедрина ИС и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин – снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ИС снижается всасывание доксициклина и его эффект ослабляется; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, который входит в состав Теофедрина ИС, является неприемлемым.
При одновременном приеме Теофедрина ИС с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, препаратами, которые содержат ингибиторы МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного назначения Теофедрина ИС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, м-холиноблокирующих препаратов и кортикостероидов повышается при одновременном приеме Теофедрина ИС; эффект фенитоина, антигипертензивных, антидепресантних средств, а также пероральных контрацептивов может снижаться.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: теофедрин ис инструкция, теофедрин ис применение, теофедрин ис состав, теофедрин ис отзывы, теофедрин ис аналоги, теофедрин ис дозировка, лекарство теофедрин ис, теофедрин ис цена, теофедрин ис инструкция по применению.
