ТЕОТАРД

Инструкция для медицинского применения препарата ТЕОТАРД (THEOTARD)

Общая характеристика:

международное название: theophylline;

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с фаской и насечкой с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит 300 мг теофиллина;

вспомогательные вещества: метакриловая кислота/етилакрилат сополимер 1: 1, полиакрилат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическая группа. Антиастматические средства для системного применения. Ксантини.

Код АТС R03DA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Теофиллин действует таким образом на дыхательные пути пациентов с обратимыми обструктивными заболеваниями: расслабляет гладкие мышцы (бронходилатация) и подавляет ответ дыхательных путей при стимуляции (профилактическая, небронходилатуюча действие). Считается, что механизм бронходилатуючои действия теофиллина обусловлен угнетением двух изоферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ III и ФДЭ IV). Небронходилатуюча профилактическое действие вероятно обусловлена механизмами, которые включают угнетение ФДЭ III, или антагонизмом в отношении аденозиновых рецепторов. Теофиллин увеличивает силу сокращений диафрагмы.

Фармакокинетика. Под влиянием таких факторов, как пол, возраст, масса тела пациента и др. фармакокинетика теофиллина варьируется достаточно широко. Кроме того, некоторые сопутствующие заболевания, отклонения от нормальной физиологии, а также одновременное применение с другими лекарственными средствами могут значительно изменить фармакокинетическую характеристику препарата. Теофиллин быстро и полностью всасывается после перорального приема растворов или твердых лекарственных форм. После приема взрослым однократной дозы 5 мг/кг средняя пиковая плазматическая концентрация составляет примерно 10 мкг/мл (в рамках 5 - 15 мкг/мл) и достигается через 1 - 2 часа. Связывается с белками плазмы (преимущественно альбуминами) примерно на 40%. У взрослых и детей старше года примерно 90% дозы метаболизируется в печени. У новорожденных примерно 50% дозы теофиллина экскретируются с мочой в неизменном состоянии. После первых 3 месяцев жизни этот показатель составляет примерно 10% дозы. Остальная часть препарата экскретируется с мочой преимущественно в форме 1-3-диметилсечовои кислоты (35-40%), 1-метилсечовои кислоты (20-25%) и 3-метилксантина (15-20%).

Показания для применения. Длительное лечение бронхиальной астмы, оборотные спастические состояния при хронической обструктивной болезни легких и эмфиземе легких.

Применяют самостоятельно или в комбинации с другими бронходилатуючими препаратами (агонистами бета-2-адренорецепторов); в комбинации с глюкокортикоидами для уменьшения дозы последних. Особенно подходит это лекарственное средство для редуцирования ночных приступов бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы. Доза препарата зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма. Дозировка подбирается индивидуально, но обычно таблетки принимают 2 раза в сутки. Лечение начинают с небольших доз, которые постепенно увеличивают до максимального терапевтического эффекта. В случае назначения высоких доз в ходе лечения контролируют сывороточные концентрации теофиллина (терапевтическая концентрация находится в пределах 10 - 15 мкг/мл).

Дозировка для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: начальная доза 300 мг в сутки, распределенная на 2 приема (через 12 ч). Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий дозу можно увеличить до 600 мг в сутки, также распределенную на 2 приема.

Дозировка для детей: Теотард противопоказан до 9-летнего возраста, поскольку предлагаемую форму выпуска сложно дозировать в этом возрасте.

Для детей 9-12 лет: начальная доза 12-14 мг/кг в сутки, разделенная на 2 приема; максимальная доза до 300 мг в сутки. Через 3 дня после начала лечения при хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг/кг, также распределенную на 2 приема через 12 часов. Максимальная доза не должна превышать 600 мг в сутки (2 приема через 12 часов).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или нарушениями функции печени суточная доза препарата составляет 8 мг/кг массы тела.

Действие препарата полностью разворачивается через 3 - 4 дня после начала лечения.

Побочное действие. Со стороны ЦНС - головная боль, повышенная возбудимость, тремор, нарушения сна; у детей возможны судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - дискомфорт, рвота, эпигастральная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.

Некоторые побочные реакции на теофиллин связывают с угнетением ФДЭ III (например, артериальная гипертензия, тахикардия, головная боль и рвота) и антагонизмом в отношении аденозиновых рецепторов (например, изменение мозгового кровотока).

Побочные реакции в большинстве случаев зависят от размера дозы и их можно избежать точным и индивидуальным установлением дозирования.

Противопоказания. Наличие гиперчувствительности к теофиллину или другим производным ксантина; возраст до 9 лет; эпилепсия; активная стадия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; глаукома; одновременное применение с олеандомицином или эритромицином.

Передозировка. Признаки передозировки у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушение сердечной деятельности. Признаки передозировки у детей: повышенная возбудимость, психические нарушения, повышение температуры тела, тошнота, судороги, ускоренная сердечная деятельность, снижение артериального давления, нарушение дыхания.

Первая помощь при симптомах передозировки – промывание желудка и поддержание жизненно важных функций. Лечение передозировки проводят только в лечебных учреждениях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении теофиллина и других метиксантинив (в том числе кофеина), селективных и неселективных бета-

адреномиметиков, альфа и бета-адреномиметиков наблюдается синергизм фармакологического действия. Возможны нарушения ритма при одновременном приеме теофиллина с изопреналином и адреналином или проявление токсических эффектов при применении с эфедрином.

Одновременное применение теофиллина с лекарственными средствами, которые угнетают систему цитохрома Р-450 (циметидин), может привести к повышению сывороточных концентраций теофиллина и к риску развития побочных реакций и токсических эффектов.

Уменьшение терапевтического действия теофиллина возможно при его одновременном применении с лекарственными средствами – индукторами ферментов: барбитураты (фенобарбитал), противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), туберкулостатични препараты (рифампицин), аминоглутетимид.

Антацидные лекарственные средства (гидроксид магния) могут снизить биодоступность теофиллина и в результате уменьшить его терапевтическое действие.

При одновременном применении теофиллина и пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, возможно снижение его клиренса и усиления эффекта на 30%.

Макролидные антибиотики (эритромицин), изониазид, линкомицин, фторированные хинолоны (ципрофлоксацин) приводят к повышению сывороточных концентраций теофиллина при одновременном применении.

При одновременном применении с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем) эффект теофиллина увеличивается на 20%.

Метотрексат может снизить клиренс теофиллина и усилить его действие на 20%.

Клиренс теофиллина может быть значительно снижен при его одновременном применении с мексилетином и в результате эффект теофиллина может увеличиться на 80%.

Антидепрессанты - ингибиторы оборотного захвата серотонина (флувоксамин) могут снижать клиренс теофиллина и усилить его токсическое действие.

При одновременном применении теофиллина с аллопуринолом, пропранололом, пропафеноном существует риск усиления токсических эффектов теофиллина.

Теофиллин увеличивает почечный клиренс лития и может снизить его сывороточные уровни до неэффективных значений;

У курильщиков наблюдается увеличение клиренса теофиллина в результате ускорения его метаболизма. У молодых курильщиков подобное увеличение составляет примерно 50%, а у людей пожилого возраста - 80% по сравнению с теми, кто не курит. У людей, которые пассивно курят, также возможно увеличение клиренса теофиллина примерно на 50%. Прекращение курения на неделю приводит к уменьшению клиренса теофиллина примерно на 40%. Поэтому у больных, которые избавились от привычки курить, дозу следует осторожно снизить, нужно чаще контроль сывороточных концентраций теофиллина. Использование никотиновой жевательной резинки не влияет на клиренс теофиллина.

Особенности применения. Препарат следует с особой осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (нарушения сердечного ритма, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия).

Больным с эндокринными нарушениями и, в частности, с усилением функции щитовидной железы, заболеваниями печени и почек, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки лечение препаратом следует проводить только под наблюдением врача.

Следует учесть, что курение табака может повлиять на терапевтическое действие лекарственного средства.

из-За сложности правильного дозирования предлагаемой дозированной формы назначать Теотард не рекомендуется детям в возрасте до 9 лет.

Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только при очень строгих показаниях. Поскольку лекарственное средство может повлиять на ребенка, не рекомендуется принимать его во время кормления грудью.

Препарат не влияет негативно на работу водителей автотранспортных средств и операторов машин.

Условия хранения и срок годности. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: теотард инструкция, теотард применение, теотард состав, теотард отзывы, теотард аналоги, теотард дозировка, лекарство теотард, теотард цена, теотард инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17