ТЕОТАРД
Инструкция для медицинского применения препарата ТЕОТАРД
Теотард является лекарственным препаратом пролонгированного действия, содержащим теофиллин. Теофиллин относится к группе метилксантинов и оказывает бронхолитическое действие, расслабляя гладкие мышцы дыхательных путей. Препарат применяется для длительного лечения бронхиальной астмы и обратимых спастических состояний при хронической обструктивной болезни легких (ХОЗЛ) и эмфиземе легких. Теотард может использоваться как самостоятельно, так и в комбинации с другими бронходилатирующими средствами или глюкокортикоидами. Особую эффективность препарат проявляет в предотвращении ночных приступов бронхиальной астмы. Дозировка Теотарда подбирается индивидуально в зависимости от клинического течения заболевания, массы тела, возраста и особенностей метаболизма пациента. Во время лечения высокими дозами рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Перед применением препарата необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом.
На этой странице
- Общая характеристика
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакологическая группа
- Код АТС
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Общая характеристика
- Международное название: theophylline;
- Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с фаской и насечкой с одной стороны;
Состав
- 1 таблетка содержит 300 мг теофиллина;
- Вспомогательные вещества: метакриловая кислота/этилакрилат сополимер 1:1, полиакрилат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия.
Фармакологическая группа
Антиастматические средства для системного применения. Ксантины.
Код АТС
R03DA04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теофиллин действует таким образом на дыхательные пути пациентов с обратимыми обструктивными заболеваниями: расслабляет гладкие мышцы (бронходилатация) и подавляет ответ дыхательных путей при стимуляции (профилактическое, небронходилатирующее действие). Считается, что механизм бронходилатирующего действия теофиллина обусловлен угнетением двух изоферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ III и ФДЭ IV). Небронходилатирующее профилактическое действие вероятно обусловлено механизмами, которые включают угнетение ФДЭ III, или антагонизмом в отношении аденозиновых рецепторов. Теофиллин увеличивает силу сокращений диафрагмы.
Фармакокинетика
Под влиянием таких факторов, как пол, возраст, масса тела пациента и др., фармакокинетика теофиллина варьируется достаточно широко. Кроме того, некоторые сопутствующие заболевания, отклонения от нормальной физиологии, а также одновременное применение с другими лекарственными средствами могут значительно изменить фармакокинетическую характеристику препарата. Теофиллин быстро и полностью всасывается после перорального приема растворов или твердых лекарственных форм. После приема взрослым однократной дозы 5 мг/кг средняя пиковая плазматическая концентрация составляет примерно 10 мкг/мл (в рамках 5 - 15 мкг/мл) и достигается через 1 - 2 часа. Связывается с белками плазмы (преимущественно альбуминами) примерно на 40%. У взрослых и детей старше года примерно 90% дозы метаболизируется в печени. У новорожденных примерно 50% дозы теофиллина экскретируются с мочой в неизменном состоянии. После первых 3 месяцев жизни этот показатель составляет примерно 10% дозы. Остальная часть препарата экскретируется с мочой преимущественно в форме 1-3-диметилмочевой кислоты (35-40%), 1-метилмочевой кислоты (20-25%) и 3-метилксантина (15-20%).
Показания для применения
Длительное лечение бронхиальной астмы, обратимые спастические состояния при хронической обструктивной болезни легких и эмфиземе легких.
Применяют самостоятельно или в комбинации с другими бронходилатирующими препаратами (агонистами бета-2-адренорецепторов); в комбинации с глюкокортикоидами для уменьшения дозы последних. Особенно подходит это лекарственное средство для редуцирования ночных приступов бронхиальной астмы.
Способ применения и дозы
Доза препарата зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма. Дозировка подбирается индивидуально, но обычно таблетки принимают 2 раза в сутки. Лечение начинают с небольших доз, которые постепенно увеличивают до максимального терапевтического эффекта. В случае назначения высоких доз в ходе лечения контролируют сывороточные концентрации теофиллина (терапевтическая концентрация находится в пределах 10 - 15 мкг/мл).
Дозировка для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: начальная доза 300 мг в сутки, распределенная на 2 приема (через 12 ч). Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий дозу можно увеличить до 600 мг в сутки, также распределенную на 2 приема.
Дозировка для детей: Теотард противопоказан до 9-летнего возраста, поскольку предлагаемую форму выпуска сложно дозировать в этом возрасте.
Для детей 9-12 лет: начальная доза 12-14 мг/кг в сутки, разделенная на 2 приема; максимальная доза до 300 мг в сутки. Через 3 дня после начала лечения при хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг/кг, также распределенную на 2 приема через 12 часов. Максимальная доза не должна превышать 600 мг в сутки (2 приема через 12 часов).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или нарушениями функции печени суточная доза препарата составляет 8 мг/кг массы тела.
Действие препарата полностью разворачивается через 3 - 4 дня после начала лечения.
Побочное действие
Со стороны ЦНС - головная боль, повышенная возбудимость, тремор, нарушения сна; у детей возможны судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта - дискомфорт, рвота, эпигастральная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.
Некоторые побочные реакции на теофиллин связывают с угнетением ФДЭ III (например, артериальная гипертензия, тахикардия, головная боль и рвота) и антагонизмом в отношении аденозиновых рецепторов (например, изменение мозгового кровотока).
Побочные реакции в большинстве случаев зависят от размера дозы и их можно избежать точным и индивидуальным установлением дозирования.
Противопоказания
Наличие гиперчувствительности к теофиллину или другим производным ксантина; возраст до 9 лет; эпилепсия; активная стадия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; глаукома; одновременное применение с олеандомицином или эритромицином.
Передозировка
Признаки передозировки у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушение сердечной деятельности. Признаки передозировки у детей: повышенная возбудимость, психические нарушения, повышение температуры тела, тошнота, судороги, ускоренная сердечная деятельность, снижение артериального давления, нарушение дыхания.
Первая помощь при симптомах передозировки – промывание желудка и поддержание жизненно важных функций. Лечение передозировки проводят только в лечебных учреждениях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении теофиллина и других метилксантинов (в том числе кофеина), селективных и неселективных бета-адреномиметиков, альфа и бета-адреномиметиков наблюдается синергизм фармакологического действия. Возможны нарушения ритма при одновременном приеме теофиллина с изопреналином и адреналином или проявление токсических эффектов при применении с эфедрином.
Одновременное применение теофиллина с лекарственными средствами, которые угнетают систему цитохрома Р-450 (циметидин), может привести к повышению сывороточных концентраций теофиллина и к риску развития побочных реакций и токсических эффектов.
Уменьшение терапевтического действия теофиллина возможно при его одновременном применении с лекарственными средствами – индукторами ферментов: барбитураты (фенобарбитал), противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), туберкулостатические препараты (рифампицин), аминоглутетимид.
Антацидные лекарственные средства (гидроксид магния) могут снизить биодоступность теофиллина и в результате уменьшить его терапевтическое действие.
При одновременном применении теофиллина и пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, возможно снижение его клиренса и усиления эффекта на 30%.
Макролидные антибиотики (эритромицин), изониазид, линкомицин, фторированные хинолоны (ципрофлоксацин) при одновременном применении могут повышать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, что приводит к увеличению риска развития побочных эффектов.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Вопрос: Как долго действует Теотард?
Ответ: Теотард является препаратом пролонгированного действия, поэтому его эффект сохраняется до 12 часов после приема.
Вопрос: Можно ли делить таблетку Теотард?
Ответ: Таблетки Теотард имеют насечку, что позволяет делить таблетку для облегчения приема, однако не рекомендуется измельчать или разжевывать ее.
Вопрос: Через какое время после начала приема Теотарда наступает эффект?
Ответ: Полное развитие терапевтического эффекта Теотарда обычно наблюдается через 3-4 дня после начала лечения.
Вопрос: Что делать, если я пропустил прием Теотарда?
Ответ: Если вы пропустили прием препарата, примите следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Вопрос: Можно ли принимать Теотард во время беременности?
Ответ: Применение Теотарда во время беременности противопоказано.
Вопрос: Влияет ли Теотард на управление автомобилем?
Ответ: В период лечения Теотардом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ключевые слова
Теотард, теофиллин, инструкция, применение, дозировка, побочные эффекты, противопоказания, бронхиальная астма, ХОЗЛ, эмфизема, бронхолитик.
Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТЕОТАРД необходимо проконсультироваться с врачом.