ТЕРБИН

Инструкция для медицинского применения препарата ТЕРБИН (TERBIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: terbinafin; (Е)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил-)-N-метил-1-нафталенметанамин гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые таблетки с розподилювальною

риской на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит тербинафина 250 мг (в виде тербинафина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС D01В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тербинафина гидрохлорид является синтетическим производным алиламину с широким спектром фунгицидного действия. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Препарат оказывает выраженное онихотропнисть.

Тербинафин действует путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, необходимого для биосинтеза стерина. Это вызывает дефицит эргостерина и внутриклеточное накопление сквалена, что приводит к гибели клетки гриба.

Показано, что тербинафин активен в отношении большинства штаммов Trichophyton rubrum и Trichophyton mentagrophytes как in vitro, так и при клинических инфекциях. У добровольцев, которые принимали по 250 мг тербинафина 1 раз в сутки, концентрации лекарств в крови и тканях превышали минимальные in vitro концентрации, необходимые для ингибирования Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans и Scopulariopsis brevicaulis.

Фармакокинетика.

После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (> 70 %). Биодоступность таблеток тербинафина в результате метаболизма первого прохождения составляет примерно 40 %. После однократного приема дозы 250 мг максимальная концентрация в плазме крови, что составляет 1 мкг/мл, достигается через 2 часа. Период напивабсорбции составляет 0,8 ч, а

период напиврозподилу – 4,6 час. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы (99 %).

Он быстро диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также секретируется в кожный жир, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Примерно 70 % принятой дозы виводиться с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов.

Изменений в фармакокинетике, которые зависят от возраста, не наблюдалось, однако у пациентов с нарушениями почечной или печеночной функции скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Показания для применения.

Грибковые инфекции кожи, вызванные такими дерматофитами, как Trichopyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

Тербин таблетки показан для лечения дерматомикозов туловища, голеней, стоп, в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Тербин таблетки показан для лечения онихомикоза.

Способ применения и дозы.

Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести заболевания.

Взрослые

250 мг 1 раз в сутки.

Онихомикоз

Пациентам с инфекциями ногтей пальцев назначают по 250 мг один раз в сутки в течение 6 недель. Продолжительность лечения инфекций ногтей больших пальцев ног – 12 недель. Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может наблюдаться через несколько недель после микологического курса лечения.

Инфекции кожи

Межпальцевый/подошвенный дерматомикоз стоп: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 2-6 недель.

Дерматомикоз туловища: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Дерматомикоз голеней: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

Пациенты пожилого возраста

Назначают так же, как и взрослым. Однако, при лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать возможность нарушения печеночной или почечной функции.

Побочное действие.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении препарата являются желудочно-кишечные симптомы, такие как диспепсия, диарея и боль в животе, отклонения в тестах функции печени, сыпь, крапивница, кожный зуд, а также нарушение вкусовых ощущений.

Изредка наблюдаются выраженная печеночная дисфункция (включая желтуху), тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), нейтропения, тромбоцитопения и аллергические реакции (включая анафилаксию).

Сообщалось и о такие побочные эффекты, как недомогание, усталость, рвота, артралгия, миалгия и выпадение волос.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину или к другим составляющим препарата.

Передозировка.

Клинический опыт передозировки таблеток тербинафина ограничен. Симптомами были тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, сыпь, частое мочеиспускание и головная боль. Лечение: промывание желудка и, при необходимости симптоматическая поддерживающая терапия.

Особенности применения.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы препарата.

Имеются сообщения о нечастых случаях холестаза и гепатита. У пациентов, которые лечатся препаратом более 6 нед или в которых отмечается необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита или усталость, следует провести исследование функции печени. При наличии биохимических или клинических признаков повреждения печени лечение препаратом следует прекратить.

Сообщалось об отдельных случаях тяжелых кожных реакций. Поэтому, если развиваются прогрессирующие кожные высыпания, лечение таблетками тербинафина необходимо прекратить.

Дети.

Поскольку безопасность и эффективность пероральной формы тербинафина при лечении детей установлены недостаточно, назначать препарат этой возрастной группе не рекомендуется.

Применение в периоды беременности и лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований препарата на беременных не проводилось, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Тербинафин проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам не следует применять препарат во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы

Тербинафин не влияет на способность управлять транспортным средством или использовать механизмы, требующие концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Результаты исследований in vitro печеночных микросом человека показывают, что тербинафин не угнетает метаболизм толбутамида, этинилэстрадиола, етоксикумарину и циклоспорина. Исследования in vivo, проведенные на добровольцах, показали, что тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19 % и усиливает клиренс циклоспорина на 15 %.

Препараты, которые индуцируют фермент цитохром Р450, такие как рифампицин ускоряют клиренс тербинафина, а препараты, ингибирующие цитохром Р450, такие как Н2-блокаторы – замедляют. Поэтому при необходимости одновременного применения указанных препаратов, может потребоваться соответствующее изменение режима дозирования тербинафина.

Циклоспорин не влияет на клиренс тербинафина.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºс в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: тербин инструкция, тербин применение, тербин состав, тербин отзывы, тербин аналоги, тербин дозировка, лекарство тербин, тербин цена, тербин инструкция по применению.