ТЕРБИНАФИН
Инструкция для медицинского применения препарата ТЕРБИНАФИН (TERBINAFINE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: terbinafine; (E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида (в перерасчете на тербинафин) 0,25 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, полиэтиленгликоль-1500, натрия кроскармеллоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.
Код АТС D01BA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р 450, на метаболизм гормонов или других лекарственных средств.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в том числе T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы оказывает фунгицидное действие на дрожжеподобные грибы – фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов – плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема 250 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 1 мкг/мл. Период напивабсорбции составляет 0,8 часа, период напиврозподилу – 4,6 часа. Не требуется коррекция дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%).
Обладает выраженным епидермо - и онихотропнисть. На 2-й день после приема 250 мг концентрация Тербинафина в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Период полувыведения терминальной фазы составляет 200 - 400 часов. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится почками.
Показания для применения. Онихомикоз. Микозы волосистой части головы. Грибковые инфекции кожи (дерматомикозы туловища, голеней, ступней, кистей; кандидоз кожи).
Способ применения и дозы. Один раз в день, после еды. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг - 250 мг (1 таблетка); детям с массой тела менее 20 кг – 62,5 мг (1/4 таблетки), от 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки).
Средняя продолжительность курса лечения: при онихомикозе – 6 - 12 недель; дерматомикозе ступней – 2 - 6 недель; дерматомикозе туловища, голеней, кистей – 2 - 4 недели; кандидозе кожи – 2-4 недели; дерматомикозе волосистой части головы – 4 недели.
Побочное действие. Ощущение тяжести и боль в эпигастральной области, изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, диарея; холестаз; нейтропения; кожные аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к Тербинафину. Выраженная печеночная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей. Беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет.
Передозировка. При приеме препарата в высоких дозах может возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии.
Лечение. Промывание желудка, активированный уголь внутрь; при необходимости – назначение симптоматической поддерживающей терапии.
Особенности применения. При разноцветном лишае пероральный прием Препарата неэффективен в отличие от местного применения. Системное применение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предыдущей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце лечения) необходимо проводить противогрибковое обработка обуви, носков и чулок.
Больные с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин и уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы препарата.
Необходимо осуществлять постоянный надзор за больными, которые получают одновременно с Тербинафином лечение препаратами, которые преимущественно метаболизируются при участии фермента цитохром 2D6 (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В), если применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Блокаторы Н2-рецепторов гистамина повышают плазменную концентрацию Препарата за счет подавления его биотрансформации. Ингибиторы цитохрома Р450 (терфенадин, циметидин) снижают, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс Тербинафина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: тербинафин инструкция, тербинафин применение, тербинафин состав, тербинафин отзывы, тербинафин аналоги, тербинафин дозировка, лекарство тербинафин, тербинафин цена, тербинафин инструкция по применению.
