ТЕРБИНАФИН-РАТИОФАРМ
Инструкция для медицинского применения препарата Тербинафин-ратиофарм (TERBINAFIN-ratiopharm®)
международное и химическое названия: тербинафин (terbinafine); (Е)-М-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-М-метил-1-нафтален метан амин гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, диаметром 11 мм, с линией для разламывание с одной стороны и гравировкой "250" − с другой;
Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида 281,25 мг, что эквивалентно 250 мг тербинафина; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС D01BA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тербинафин представляет собой алиламинову производное с широким спектром противогрибкового действия. Препарат применяется перорально. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от вида грибов. Препарат специфически тормозит ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Тербинафин действует за счет подавления скваленепоксидази в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленепоксидазу не принадлежит к системе цитохрома р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При внутреннем применении тербинафин эффективен в отношении дерматофитов семейства Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дрожжевых грибов рода Candida (в основном Candida albicans).
Фармакокинетика.
При однократном применении 250 мг тербинафина максимальная концентрация в плазме регистрируется примерно через 2 часа после приема и составляет 0,97 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 99 %.
Препарат быстро накапливается в липофильном ороговилому слое кожи. Тербинафин также выделяется в кожное сало и создает высокие концентрации в волосяных фолликулах, ногтях . В течение первых нескольких недель после начала приема препарата активное вещество накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин метаболизируется в печени, большинство неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) − с калом. Период полувыведения составляет от 11 до 17 часов. Накопления препарата в организме не происходит.
Тербинафин выделяется с грудным молоком.
У пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения тербинафина из организма может быть снижена.
Изменения фармакокинетических параметров в зависимости от возраста пациентов не отмечались.
Пища не влияет на биодоступность тербинафина.
Показания для применения.
Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами;
Кожи (туловища, голеней, стоп и волосистой части головы) и инфекции кожи, вызванные грибами рода Саndida, в тех случаях, когда локализация поражения, виявленисть или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1 таблетку по 250 мг Тербинафина-ратиофарм 1 раз в сутки.
Онихомикозы: продолжительность терапии составляет 6 − 12 недель и определяется продолжительностью отрастания ногтя. В некоторых случаях, при медленном росте ногтя, курс лечения может быть более длительным. Продолжительность терапии может зависеть и от других факторов – возраст больного, наличие сопутствующей терапии, состояние ногтей в начале курса лечения. Клинический эффект наступает, обычно, через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения. Это связано с отрастанием здорового ногтя.
Грибковые инфекции гладкой кожи: продолжительность лечения при микозах стоп составляет 2 − 6 недель, при микозах других участков кожи (туловища, голеней) − 2 − 4 недели. Продолжительность лечения при микозах волосистой части головы − 4 недели, но, если инфекция вызвана М. Canis, то лечение может быть более длительным.
Применение для пациентов со сниженной функцией печени.
Терапевтическое применение тербинафина у пациентов с хроническими или острыми заболеваниями печени не исследовалось и поэтому целесообразно только в том случае, когда положительный эффект, что ожидается, превышает потенциальный риск.
Применение для пациентов со сниженной функцией почек.
Пациентам с ограниченной функцией печени и/или почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин или количество креатинина в сыворотке крови > 300 мкмоль/л) необходимо принимать половину обычной дозы, а именно: по ½ таблетки Тербинафина-ратиофарм таблетки по 250 мг (соответственно 125 мг тербинафина) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста: нет сообщений о необходимости корректировки дозирования у пациентов пожилого возраста. Однако необходимо учитывать возможность сниженной функции печени и почек.
Дети: опыт применения Тербинафина-ратиофарм таблетки по 250 мг перорально у детей отсутствует. Поэтому применение таблеток Тербинафин-ратиофарм 250 мг для лечения детей младше 12 лет целесообразен только в том случае, когда положительный эффект, что ожидается, превышает потенциальный риск. Продолжительность лечения и дозировка в этом случае зависит от веса ребенка и составляет для ребенка весом 20 − 40 кг половину дозы для взрослого.
Побочное действие.
Проявления гиперчувствительности: возможны крапивница, анафилактические проявления (одышка, тошнота, головокружение, снижение кровяного давления), тяжелые кожные реакции (например синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический шок, фотосенсибилизация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тяжесть в желудке, рвота, метеоризм, расстройства вкуса, включая его оборотную потерю.
Печень: гепатобилиарная дисфункция, гепатит, желтуха, повышение печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения или тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головные боли, утомляемость, парестезии, нарушение чувствительности. Крайне редко наблюдается чувство страха, депрессия.
Другие побочные эффекты: артралгия, миалгии, менструальные расстройства, псориаз, выпадение волос.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тербинафина гидрохлорида или любого другого компонента.
Период кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, боли в эпигастральной области, головокружение.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Особенности применения.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, обувь).
В случае пропуска одного приема пациенту следует посоветовать принять двойную дозу препарата.
При наличии у больного в анамнезе псориаза следует с осторожностью назначать таблетки Тербинафин-ратиофарм, поскольку есть сообщения о случаях обострения болезни.
Беременность и лактация: В связи с тем, что данных о безопасности применения тербинафина в период беременности нет, препарат следует назначать только в тех случаях, когда положительный эффект, что ожидается, превышает потенциальный риск.
Тербинафин проникает в материнское молоко, поэтому применение его во время кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем, а также выполнять работы, связанные с повышением концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Тербинафин является мощным ингибитором фермента CYP2D6. Это необходимо учитывать при назначении таблеток Тербинафин-ратиофарм вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6 .
Поэтому, если пациент принимает лекарственные средства против депрессии (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного нейтронального захвата серотонина, ингибиторы мао типа В), а также бета-блокаторы, назначать тербинафин следует с осторожностью, и также может потребоваться корректировка дозы.
Тербинафин в отличие от азоловых противогрибковых препаратов при пероральном применении почти не влияет на способность тормозить или увеличивать клиренс препаратов, которые метаболизируются через систему цитохрома Р450 (например, циклосерин, толбутамид, пероральные контрацептивы). Кроме того, плазменный клиренс тербинафина может ускоряться при применении препаратов, которые ускоряют метаболизм (например, рифампицин). Наоборот, препараты, ингибирующие цитохром Р450 (например циметидин), замедляют метаболизм тербинафина. При необходимости совместного назначения указанных препаратов может потребоваться корректировка дозы тербинафина.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности − 3 года.
Ключевые слова: тербинафин-ратиофарм инструкция, тербинафин-ратиофарм применение, тербинафин-ратиофарм состав, тербинафин-ратиофарм отзывы, тербинафин-ратиофарм аналоги, тербинафин-ратиофарм дозировка, лекарство тербинафин-ратиофарм, тербинафин-ратиофарм цена, тербинафин-ратиофарм инструкция по применению.
