ТЕРБИЗИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ТЕРБИЗИЛ (TERBISIL)
Общая характеристика:
международное название: тербинафин (terbinafine);
Основные физико-химические свойства: таблетки 125 мг: круглые, выпуклые таблетки белого или почти белого цвета, на одной стороне с риской и с гравировкой "125" – на другой, диаметр таблеток приблизительно 9 мм;
таблетки по 250 мг: круглые, выпуклые таблетки белого или почти белого цвета, на одной стороне с риской и с гравировкой "250" – на другой, диаметр таблеток приблизительно 11 мм;
Состав: 1 таблетка содержит 125 мг или 250 мг тербинафина ( в виде 140,625 мг или
281,25 мг тербинафина гидрохлорида);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС D01BA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тербинафин является противогрибковым препаратом широкого спектра действия из группы аллиламинов. Препарат подавляет биосинтез стеринов мембраны грибковой клетки путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и гибели грибковой клетки.
Тербинафин не влияет на ферментную систему цитохром Р450 и, таким образом, не влияет на метаболизм гормонов и препаратов, метаболизм которых зависит от этой системы.
Тербинафин уже в низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, диморфных и некоторых плесневых грибов. Действие на дрожжевые грибы (например, рода Candida) может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от вида и штамма.
При пероральном применении препарат накапливается в коже, ногтях и волосах в количестве, достаточном для проявления фунгицидного эффекта.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови (0,97 мкг/мл) возникает через 1-2 часа после приема разовой дозы тербинафина 250 мг.
Биологическая доступность препарата составляет 80%. Тербинафин на 99% связывается с белками плазмы. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Тербинафин хорошо проникает в ткани, кожу и ногтевые пластинки, выделяется сальными железами и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах. В первые недели терапии препарат проникает в ногтевые пластинки.
Тербинафин метаболизируется в печени, большинство неактивных метаболитов (71%) выделяется с мочой, меньшая часть (22%) – с калом.
Период полувыведения составляет 17 часов.
Данных о кумуляции препарата нет.
Возраст больного не влияет на фармакокинетику препарата, но при нарушении функции печени и почек скорость его выведения может снижаться, что приводит к повышению концентрации препарата в плазме.
Показания для применения. Онихомикозы, вызванные дерматофитами.
Инфекции кожи, вызванные трихофитами (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum и другие), а также микроспорами (M. canis, M. gypseum и другие) и Epidermophyton floccosum.
Тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп), а также кандидоз кожи.
Способ применения и дозы. Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания.
Взрослым как правило назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки.
Онихомикозы.
Продолжительность терапии обычно составляет 6-12 недель. В некоторых случаях, при медленном росте ногтей, курс лечения может быть более длительным. Продолжительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения. Клинический эффект часто проявляется через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения. Это связано с отрастанием здорового ногтя.
Грибковые инфекции кожи.
Продолжительность лечения при микозах стоп (мижпальцева локализация, подошвенная, по типу носков) составляет 2-6 недель, при микозах других участков кожи (туловища, голеней) – 2-4 недели.
Продолжительность лечения при кандидозе кожи – 2-4 недели.
Продолжительность лечения при микозах волосистой части головы обычно составляет 4 недели, но при заражении М. canis она может быть и более длительным.
Необходимо помнить, что лечение должно быть достаточно длительным, поскольку сокращение срока терапии и/или нерегулярный прием препарата может привести к рецидиву заболевания, поэтому необходимо проводить контрольное микологические исследования.
Клиническое выздоровление наблюдается часто через несколько недель после микологического излечения.
Детям.
Для лечения микозов волосистой части головы у детей как правило применяются Тербизил таблетки по 125 мг.
Применение таблеток показано только детям старше двух лет, поскольку не имеет достаточного количества данных о лечении детей младше двух лет (или детей, масса тела которых меньше 12 кг).
Дозировка.
При массе тела менее 20 кг – половина таблетки Тербизил по 125 мг (62,5 мг) один раз в сутки.
При массе тела от 20 до 40 кг – 1 таблетка Тербизил по 125 мг (125 мг) один раз в сутки.
При массе тела более 40 кг – 2 таблетки Тербизил по 125 мг или 1 таблетка Тербизил по 250 мг один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
В настоящее время нет данных о необходимости коррекции дозы при лечении пациентов пожилого возраста или возникновения у них других побочных эффектов. Однако необходимо учитывать возможность нарушения функции печени или почек в этой группе пациентов. При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л), а также при нарушении функции печени дозу препарата необходимо уменьшить вдвое.
Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо. При применении препарата внутрь могут возникать тошнота, нерезко выраженные боли в нижней части живота, диарея, потеря аппетита, преходящие нарушения вкуса, кожная сыпь, отеки, многоформная экссудативная эритема, боль в суставах и мышцах, головная боль, головокружение. В единичных случаях возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, анафилактических реакций. При развитии тяжелых кожных или анафилактических реакций лечение Тербизилом необходимо прекратить.
Известны отдельные случаи развития тяжелого нарушения функции печени, таких как холестаз, желтуха, гепатит, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и выпадение волос, но в этих случаях этиологическая роль препарата не доказана.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детям до 2 лет, а также у детей, масса тела которых меньше 12 кг, применение таблеток не рекомендуется вследствие ограниченного количества данных о безопасности применения препарата у этих групп пациентов. Лактация.
Относительные. Беременность.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Особенности применения. Во время лечения необходимо часто контролировать уровень печеночных трансаминаз.
С появлением признаков нарушения функции печени (слабость, тошнота неопределенной этиологии, потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи или посвитлишання стула) прием препарата необходимо отменить.
Микозы головы. Примечание: сравнимо с местным лечением, системное лечение неэффективно при лечении разноцветного лишая, нанесен Malassezia furfur.
Применение препарата во время беременности противопоказано. В связи с тем, что данных о безопасности применения тербинафина в период беременности недостаточно, его необходимо назначать только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.
Тербинафин выделяется в материнское молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.
Тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем, а также выполнять работы, связанные с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В исследованиях in vitro и in vivo тербинафин практически не влияет на клиренс препаратов, которые метаболизируются с помощью ферментной системы цитохром P450 (например, циклоспорин, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные контрацептивы).
В исследованиях in vitro доказано, что тербинафин тормозит метаболизм, который осуществляется с помощью CYP2D6, что может иметь клиническое значение при совместном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты (ТЦА), бета-блокаторы, ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) и ингибиторы МАО-Б), особенно в случае их узкого терапевтического диапазона.
Поэтому при совместном применении тербинафина с этими препаратами нужна осторожность.
Препараты, обусловливающие индукцию ферментной системы цитохром Р450 (например рифампицин), могут ускорять элиминацию тербинафина, а препараты, подавляющие эту ферментную систему (например, циметидин) могут замедлять ее. При необходимости совместного применения этих препаратов нужно провести коррекцию дозы тербинафина.
Условия хранения. Хранить при температуре 15 – 30 ° с, в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: тербизил инструкция, тербизил применение, тербизил состав, тербизил отзывы, тербизил аналоги, тербизил дозировка, лекарство тербизил, тербизил цена, тербизил инструкция по применению.
