ТИБЕРАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ТИБЕРАЛ (TIBERAL^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ornidazole; (а-(хлорометил)-2-метил-5-нитроимидазол-1 - этанол);

Основные физико-химические свойства: таблетки цилиндрической, двояковыпуклой формы в оболочке, белого цвета, почти без запаха при разломе;

Состав: 1 таблетка содержит 500 мг орнидазола;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксиетилцелюлоза, магния стеарат, метилгидроксипропилцелюлоза, тальк, титана диоксид Е171.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Орнидазол.

Код АТС J01XD03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Орнидазол – протипротозойний и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального применения орнидазол быстро всасывается. В среднем, всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 0,5 - 3 часа.

Распределение. Связывание орнидазола с белками составляет около 13%. Активное вещество Тибералу очень хорошо проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне, оптимальном для различных показаний к применению препарата (6 - 36 мг/л). Коэффициент кумуляции после многократного приема доз 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами через каждые 12 ч равен 1,5 - 2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил - и α -гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Вывод. Период полувыведения составляет около 13 час. После однократного приема 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Приблизительно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде.

Показания для применения. Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями во время хирургических вмешательств. В схемах эрадикации H. Pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, другими антибактериальными средствами, препаратами солей висмута).

Способ применения и дозы. Таблетки всегда принимают после еды.

Трихомониаз. По 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием.

Амебиаз. Возможные схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной

дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Продолжительность лечения

Суточная доза

Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг

Дети с массой тела до 35 кг

а) амебная дизентерия

3 дня

3 таблетки на один прием вечером;

при массе тела свыше 60 кг: 4 таблетки (по 2 табл. утром и вечером)

35 кг – 3 таблетки на один прием,

25 кг – 2 таблетки на один прием,

15 кг – 1 таблетка на один прием

(рассчитывается как 40 мг/кг массы тела

1 прием)

б) другие формы амебиаза

5 - 10 дней

2 таблетки (по 1 табл. утром и вечером)

35 кг – 2 таблетки на один прием,

25 кг – 1 таблетки на один прием,

(рассчитывается как 25 мг/кг массы тела на 1 прием)

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг - однократный прием дозы 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1 - 2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Перед операцией назначают 1-2 таблетки препарата, после операции - по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Для эрадикации H. Pylori:

Тиберал по 500 мг 2 раза в сутки, ингибитор протонной помпы в стандартной дозе и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или

ингибитор протонной помпы в стандартной дозе, Тиберал 500 мг 3 раза в сутки, тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки и препарат солей висмута 120 мг 4 раза в сутки в течение 7 дней.

Побочное действие. Слабо выраженные сонливость, головная боль и желудочно-кишечные расстройства (тошнота). В отдельных случаях - нарушения со стороны ЦНС, такие, как головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, усталость, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии. Наблюдались случаи нарушения вкусовых ощущений, изменения печеночных функциональных проб, кожных реакций и реакций гиперчувствительности.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).

Периоды беременности и лактации.

Передозировка.

Симптомы: судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: симптоматическое.

Особенности применения.

Беременность и лактация.

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

На время лечения прекращают кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30ºС. Срок годности - 5 лет.

Ключевые слова: тиберал инструкция, тиберал применение, тиберал состав, тиберал отзывы, тиберал аналоги, тиберал дозировка, лекарство тиберал, тиберал цена, тиберал инструкция по применению.