ТОПИЛЕПСИН

Инструкция для медицинского применения препарата ТОПИЛЕПСИН

ТОПИЛЕПСИН является противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфат-замещенных моносахаридов. Его противосудорожная активность обусловлена несколькими механизмами действия, включая блокирование натриевых каналов, усиление активности гамма-аминомасляной кислоты (GABA) и подавление активности глутамата. Препарат применяется как в качестве монотерапии у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией, так и в составе комплексной терапии при парциальных или генерализованных тонико-клонических судорогах, а также при припадках, связанных с синдромом Леннокса-Гасто. ТОПИЛЕПСИН быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность не зависит от приема пищи. Перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом для определения оптимальной дозы и режима приема.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения

Общая характеристика

• Международное и химическое названия: topiramate; 2,3: 4,5-Бис-О-(1-метилетилиден)-бета-D-фруктопиранози сульфамата;
• Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы со скошенными краями оранжевого цвета (для дозы 25 мг) или от светло-желтого до желтого цвета (для дозы 50 мг) или таблетки круглой формы с разделительной риской с одной стороны, со скошенными краями от светло-розового до розового цвета (для дозы 100 мг);

Состав

1 таблетка содержит топирамата 25 мг или 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: дикальций фосфат, крахмал (смесь), желатин, крахмал (паста), натрия пропилпарабен, тальк, магния стеарат, крахмал, Sunset yellow supra, Tartrazine supra, Erithrocin supra.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТС

N03AX11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственное средство по классу сульфат-замещенных моносахаридов, противоэпилептическая активность которого обусловлена такими свойствами, как уменьшение частоты возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации (это свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона); потенцирование активности GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAА-рецепторов), а также моделирует активность самих GABAА-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспарагината в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата зависят от дозы при концентрации топирамата в плазме крови от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью от 1 мкМ до 10 мкМ.

Топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, но этот эффект топирамата слабее, чем у ацетазоламида и, как считается, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

Фармакокинетика

После приема внутрь топирамат быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 81%, прием пищи практически не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы – 13-17%. Почти 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов. Топирамат и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 21 час. У больных с нарушением функции почек и печени почечный и плазменный клиренс уменьшается.

Показания для применения

Как средство монотерапии при эпилепсии (в т.ч. впервые диагностированной); в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей с парциальными или генерализованными тонико-клоническими судорогами; как средство вспомогательной терапии при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса–Гасто.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки нельзя делить.

Топилепсин назначают как монотерапию, так и в комплексе с другими препаратами.

Эффективной является доза 400 мг/сутки.

Начальная доза составляет 25-50 мг/сут (в 1-2 приема), которая принимается в течение недели. Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждую неделю.

Для взрослых оптимальная суточная доза составляет 400 мг, для лиц пожилого возраста – 200 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Для детей расчеты проводят, исходя из начальной дозы 1-3 мг/кг массы тела (25 мг). Исходя из этого, минимальный вес ребенка должен быть не менее 25-30 кг. Далее, подобно схеме для взрослых, дозу следует повышать каждую неделю на 25 мг.

Максимальная доза не должна превышать 5-9 мг/кг/сутки.

При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженным нарушением функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у этих больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

Больным, у которых клиренс креатинина ниже 70 мл/мин, дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

В дни проведения гемодиализа следует назначать дополнительную дозу Топилепсина, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность увеличения частоты припадков. Рекомендуется уменьшать дозу на 100 мг каждую неделю.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, ощущение усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбужденность, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений.

При применении Топилепсина наблюдались следующие офтальмологические проявления, как миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия глаза и повышение внутриглазного давления. В отдельных случаях – мидриаз. Обычно эти симптомы проявляются через 1 месяц после начала приема Топилепсина у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применять при беременности, лактации и детям до 2 лет (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных эффектов, описанных выше. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, поскольку в экспериментальных условиях было установлено, что активированный уголь не адсорбирует Топирамат-Здоровье. Эффективным способом выведения Топилепсина из организма является гемодиализ.

Особенности применения

При назначении Топилепсина в качестве монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы препаратов уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких случаях, если есть клинические показания, дозу Топилепсина можно уменьшить.

При применении Топилепсина может увеличиваться риск образования камней в почках и появления таких симптомов, как почечная колика, боль в боку и в области почки, особенно у больных со склонностью к нефролитиазу (образования камней в прошлом, нефролитиаз в семейном анамнезе, гиперкальциурия), а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат ТОПИЛЕПСИН?

Ответ: ТОПИЛЕПСИН применяется для лечения различных форм эпилепсии, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексного лечения.

Вопрос: Как следует принимать таблетки ТОПИЛЕПСИН?

Ответ: Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и не деля.

Вопрос: Какова начальная доза ТОПИЛЕПСИНА для взрослых?

Ответ: Начальная доза обычно составляет 25-50 мг в сутки, которую принимают в течение первой недели, после чего дозу постепенно увеличивают.

Вопрос: Какие побочные эффекты наиболее часто встречаются при применении ТОПИЛЕПСИНА?

Ответ: Наиболее частыми побочными эффектами являются атаксия, нарушение концентрации внимания, головокружение, сонливость и парестезии.

Вопрос: Можно ли применять ТОПИЛЕПСИН во время беременности и кормления грудью?

Ответ: Применение препарата во время беременности и кормления грудью следует осуществлять с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Вопрос: Что делать в случае передозировки ТОПИЛЕПСИНА?

Ответ: В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Лечение включает промывание желудка и симптоматическую терапию. Гемодиализ может быть эффективен для выведения препарата из организма.

Вопрос: Влияет ли ТОПИЛЕПСИН на функцию почек?

Ответ: У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы препарата. Также при применении ТОПИЛЕПСИНА может увеличиваться риск образования камней в почках.

Ключевые слова

топилепсин инструкция, топилепсин применение, топилепсин состав, топилепсин отзывы, топилепсин аналоги, топилепсин дозировка, лекарство топилепсин, топилепсин цена, топилепсин инструкция по применению, противоэпилептический препарат, топирамат, лечение эпилепсии, судороги, синдром Леннокса-Гасто.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТОПИЛЕПСИН необходимо проконсультироваться с врачом.