ТОПИЛЕПСИН

Инструкция для медицинского применения препарата Топилепсин (topilepsin)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: topiramate; 2,3: 4,5-Бис-О-(1-метилетилиден)-бета-D-фруктопиранози сульфамата;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы со скошенными краями оранжевого цвета (для дозы 25 мг) или от светло-желтого до желтого цвета (для дозы 50 мг) или таблетки круглой формы с разделительной риской с одной стороны, со скошенными краями от светло-розового до розового цвета (для дозы 100 мг);

Состав: 1 таблетка содержит топирамата 25 мг или 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: дикальций фосфат, крахмал (смесь), желатин, крахмал (паста), натрия пропилпарабен, тальк, магния стеарат, крахмал, Sunset yellow supra, Tartrazine supra, Erithrocin supra.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.

Код АТС N03AX11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лекарственное средство по классу сульфат-замещенных моносахаридов, противоэпилептическая активность которого обусловлена такими свойствами, как уменьшение частоты возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации (это свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона); потенцирование активности GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAА-рецепторов), а также моделирует активность самих GABAА-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспарагината в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата зависят от дозы при концентрации топирамата в плазме крови от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью от 1 мкМ до 10 мкМ.

Топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, но этот эффект топиромату слабее чем у ацетазоламида и, как считается, не является главным в протиепилептичний активности топирамата.

Фармакокинетика. После приема внутрь топирамат быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 81%, прием пищи практически не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы – 13-17%. Почти 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов. Топирамат и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 21 час. У больных с нарушением функции почек и печени почечный и плазменный клиренс уменьшается.

Показания для применения. Как средство монотерапии при эпилепсии (в т.ч. впервые диагностированной); в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей с парциальными или генерализованными тонико-клоническими судорогами; как средство вспомогательной терапии при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса–Гасто.

Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки нельзя делить.

Топилепсин назначают как монотерапию, так и в комплексе с другими препаратами.

Эффективной является доза 400 мг/сутки.

Начальная доза составляет 25-50 мг/сут (в 1-2 приема), которая принимается в течение недели. Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждую неделю.

Утренняя доза

Вечерняя доза

1-я неделя

-

50 мг

2 неделя

50 мг

50 мг

3-я неделя

50 мг

100 мг

4-я неделя

100 мг

100 мг

5-я неделя

100 мг

150 мг

6-я неделя

150 мг

150 мг

7 неделя

150 мг

200 мг

8-я неделя

200 мг

200 мг

Для взрослых оптимальная суточная доза составляет 400 мг, для лиц пожилого возраста – 200 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Для детей расчеты проводят, исходя из начальной дозы 1-3 мг/кг массы тела (25 мг). Исходя из этого, минимальный вес ребенка должен быть не менее 25-30 кг. Далее, подобно схемы для взрослых, дозу следует повышать каждую неделю на 25 мг.

Максимальная доза не должна превышать 5-9 мг/кг/сутки.

При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженным нарушением функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у этих больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

Больным, у которых клиренс креатинина ниже 70 мл/мин дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

В дни проведения гемодиализа следует назначать дополнительную дозу Топилепсину, равной половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность увеличения частоты припадков. Рекомендуется уменьшать дозу на 100 мг каждую неделю.

Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, ощущение усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления: редко – возбужденность, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений.

При применении Топилепсину наблюдались следующие офтальмологические проявления, как миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия глаза и повышение внутриглазного давления. В отдельных случаях – мидриаз. Обычно эти симптомы проявляются через 1 месяц после начала приема Топилепсину у взрослых и детей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применять при беременности, лактации и детям до 2 лет (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).

Передозировка. Возможно усиление проявлений побочных эффектов, что описаны выше. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, поскольку в экспериментальных условиях было установлено, что активированный уголь не адсорбирует Топирамат-Здоровье. Эффективным способом выведения Топилепсину из организма является гемодиализ.

Особенности применения. При назначении Топилепсину, как средства монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожное терапию, дозы препаратов уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких случаях, если есть клинические показания, дозу Топилепсину можно уменьшить.

При применении Топилепсину может увеличиваться риск образования камней в почках и появления таких симптомов, как почечная колика, боль в боку и в области почки, особенно у больных со склонностью к нефролитиаза (образования камней в прошлом, нефролитиаз в семейном анамнезе, гиперкальциурия), а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для уменьшения риска нефролитиаза необходимо увеличивать объем употребления жидкости. У пациентов с нарушением функции печени Топилепсин следует назначать с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Пациентам, принимающим Топилепсин, следует воздерживаться от употребления алкоголя и приема лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось. Однако, применять препарат во время беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении Топилепсину в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Топилепсин следует с осторожностью назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать сонливость и головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с фенобарбиталом, карбамазепином, вальпроевой кислотой, примидоном Топилепсин не влияет на значение их равновесных концентрации в плазме крови. Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топилепсином, снижают концентрацию топирамата в плазме, поскольку являются индукторами микросомальных ферментов печени, что приводит к биотрансформации большей части Топилепсину (50%). Поэтому назначение или отмена фенитоина и карбамазепина на фоне лечения Топилепсином может вызвать необходимость коррекции дозы последнего. Вальпроевая кислота при одновременном применении не влияет на концентрацию Топилепсину. В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы Топилепсину AUC дигоксина уменьшалась на 12%. При одновременном применении с оральными контрацептивами, содержащими эстроген, клиренс последнего значительно увеличивается, поэтому эффективность контрацептивов может быть пониженной.

При одновременном приеме метформина и Топилепсину средние значения Смах и AUC0–12ч метформина увеличиваются соответственно на 18% и 25%, а среднее значение клиренса уменьшается на 20%, при этом плазменный клиренс Топилепсину уменьшается.

При назначении или отмене Топилепсину пациентам, принимающим метформин, необходимо уделять особое внимание регулярному контролю за состоянием углеводного обмена.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: топилепсин инструкция, топилепсин применение, топилепсин состав, топилепсин отзывы, топилепсин аналоги, топилепсин дозировка, лекарство топилепсин, топилепсин цена, топилепсин инструкция по применению.