ТОЗААР-Г
Инструкция для медицинского применения препарата ТОЗААР-Г (ТОZAAR-Н)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розовато-красного цвета;
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172);
покрытие: TRC Coat A.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты рецепторов ангиотензина-II в комбинации с диуретиками.
Код АТС C09DA01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тозаар-Г – это комбинированный препарат, содержащий лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1), а также диуретик гидрохлортиазид, который является сульфонамидним производным. Оба компоненты препарата имеют аддитивный эффект на снижение кровяного давления. Лозартан снижает общее периферическое давление сосудов, уменьшает постнагрузку и системное артериальное давление благодаря специфической блокаде рецепторов ангиотензина II, таким образом прерывая влияние ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в регуляции артериального давления и электролитно-водного баланса.
Гидрохлортиазид повышает диурез за счет блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в почечных канальцах, вследствие чего вместе с натрием и хлоридами повышается также экскреция воды. Благодаря уменьшению объема циркулирующей жидкости гидрохлортиазид способствует уменьшению артериального давления. Гидрохлортиазид увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбонатов, задерживает в организме ионы кальция.
Фармакокинетика. Компоненты препарата Тозаар-Г не влияют на фармакокинетические показатели друг друга, таким образом фармакокинетика препарата состоит из фармакокинетики его компонентов.
Лозартан
После перорального приема лозартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения, формируя активный карбоксильный метаболит и несколько неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3 - 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 98%. Период полувыведения лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 1,5 - 2,5 ч и 3 - 9 час. Примерно 35% лозартана выводится с мочой и 60% – с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Гидрохлортиазид
Гидрохлортиазид быстро всасывается из пищеварительного канала. После перорального применения максимальная концентрация гидрохлоротиазида в плазме наблюдается через 1,5 - 2,5 часа. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Продолжительность действия гидрохлоротиазида составляет 6 - 12 час. Гидрохлортиазид проходит через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком, выводится почками, период полувыведения составляет около 6 часов.
Показания для применения. Лечения гипертензии (в составе комбинированной терапии). Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь 1 раз в день, утром после еды, запивая жидкостью. Рекомендуемая доза Тозаару-Г – 1 таблетка (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлортиазида) 1 раз в день. Максимальная доза – 2 таблетки 1 раз в день.
Тозаар-Г можно назначать в виде монотерапии или вместе с другими антигипертензивными средствами.
Побочное действие. Возможны головокружение, астения, ортостатическая гипотензия, аритмии, головная боль, тошнота, диарея, сухость во рту, чувство жажды, судороги, повышение уровней печеночных ферментов, отек гортани и язычка, крапивница, зуд, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, нарушение сна, нарушение функции почек.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата, или производных сульфонамидам, почечная недостаточность, анурия, тяжелые формы подагры и сахарного диабета; периоды беременности и лактации; детский возраст до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия (обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией), сухость во рту, общая слабость, головокружение.
Лечение: в случае передозировки терапию Тозааром-Г следует прекратить и обеспечить мониторинг артериального давления на электрокардиограммы. Если пациент недавно принял препарат следует вызвать рвоту и/или промыть желудок. Симптоматическое лечение включает нормализацию артериального давления и сердечного ритма, коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса.
Особенности применения. В течение лечения следует регулярно контролировать уровень калия в плазме, особенно у пациентов пожилого возраста и при наличии у пациента патологии почек. Тозаар-Г назначается с осторожностью и в уменьшенных дозах пациентам с поражением почек или тяжелыми нарушениями функции печени, циррозом печени. У пациентов с признаками дегидратации (например, при применении диуретиков в высоких дозах) может развиваться симптоматическая гипотензия. Следует провести коррекцию такого состояния перед началом применения препарата.
Как следствие угнетение ренин-ангиотензиновой системы у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки могут увеличиваться уровни мочевины и креатинина в сыворотке крови. В случае сопутствующей диареи или рвоты возможно возникновение гипонатриемии, гипохлоремичного алкалоза, гипомагнеземии или гипокалиемии. Необходимо периодически, через соответствующие интервалы времени, определять уровень электролитов сыворотки.
Следует с осторожностью назначать препарат больным подагрой и сахарным диабетом.
В условиях длительного применения гидрохлортиазида, который входит в состав препарата, может уменьшить экскрецию кальция с мочой и вызывать перемежающееся повышение уровня кальция в сыворотке. Ощутимая гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоз. Лечение препаратом может повлиять на результаты тестов с целью оценки функции паращитовидной железы.
Применение в периоды беременности и лактации
Известно, что средства, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать пороки развития и даже гибель плода, поэтому во время беременности применение препарата категорически запрещено. Лозартан и гидрохлортиазид экскретируется в грудное молоко, поэтому во время кормления грудью следует решить вопрос о переходе на искусственное вскармливание в случае необходимости назначения препарата для матери.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тозаар-Г усиливает эффективность других гипотензивных препаратов. Лозартан и гидрохлортиазид в комбинации оказывают аддитивный эффект. Калийзберигаючий эффект лозартана компенсирует увеличение выведения ионов калия гидрохлортиазидом. Поскольку лозартан снижает содержание мочевой кислоты, его сочетание с гидрохлоротиазидом уменьшает возможность возникновения гиперурикемии, провоцируется диуретиками.
Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами исследована для отдельных его компонентов.
В фармакокинетических исследованиях не было выявлено клинически значимых взаимодействий с такими лекарствами: дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин. Сообщали, что рифампин и флуконазол уменьшают уровни активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.
Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилориду), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке.
Так же, как при применении других антигипертензивных средств, антигипертензивный эффект лозартана может снижаться нестероидными противовоспалительными препаратами.
При одновременном применении гидрохлортиазида с пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином может потребоваться изменение дозировки противодиабетических препаратов. Одновременное применение гидрохлоротиазида с кортикостероидами приводит к усилению выведения ионов калия. Гидрохлортиазид усиливает действие недеполяризующих мышечных релаксантов. У пациентов, получающих лечение литием, гидрохлортиазид может приводить к увеличению уровня лития в крови и повышение риска литиевой интоксикации. У некоторых пациентов назначение нестероидных противовоспалительных средств может вызвать уменьшение диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффектов диуретиков.
Вследствие влияния на метаболизм кальция тиазидовые диуретики могут повлиять на оценку функции паращитовидной железы.
При одновременном применении с барбитуратами, диазепамом, алкоголем или наркотическими средствами может наблюдаться потенцирование ортостатической гипотензии.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: тозаар-г инструкция, тозаар-г применение, тозаар-г состав, тозаар-г отзывы, тозаар-г аналоги, тозаар-г дозировка, лекарство тозаар-г, тозаар-г цена, тозаар-г инструкция по применению.
