ТРАМАДОЛ-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ТРАМАДОЛ-ДАРНИЦА (TRAMADOL-DARNITSA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tramadol; (1RS,2RS)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №3 белого цвета, содержащие порошок белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит 0,05 г трамадола гидрохлорида (в пересчете на 100 % сухое вещество);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат Tablettose 80, аэросил А300, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Трамадол.
Код АТС N02А Х02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аналгетик центрального действия. Неселективный агонист опиоидных мю-, дельта - и каппа-рецепторов с высшим споридненистью к мю-рецепторам. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в центральной нервной системе, повышая серотонинергический эффект путем ингибирования обратного захвата норадреналина и серотонина в нейронах. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением активности антиноцицептивной систем. Оказывает также противокашлевое и легкое седативное действие. При применении в терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхания и не изменяет моторику кишечника.
Фармакокинетика. После прийомання внутрь быстро и почти полностью всасывается (90 %) в кровь. Абсолютная биодоступность составляет 68 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови наблюдается через 2 часа. Связывание с белками плазмы крови – почти 20 %. Период полувыведения (Т1/2) – 6 час. Проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный (до 80 %); экскретируется с грудным молоком (0,1 %). Метаболизируется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов, один из которых – активный. Экскретируется в неизмененном виде (30 %) и в виде метаболитов почками (около 60 %) и кишечником (около 10 %). У больных с явлениями печеночной недостаточности Т1/2 трамадола и его активного метаболита моно-0-диметилтрамадолу увеличивается соответственно до 9-10 ч, и 9-29 час. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30 мл/мин) эти показатели соответственно: 8-14 ч и 14-20 ч.
Показания для применения. Острый и хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии:
у больных онкологическими заболеваниями;
при травмах;
при невралгиях;
при инфаркте миокарда;
при проведении болезненных диагностических и лечебных процедур;
при болевом синдроме в послеоперационный период.
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 капсуле (50 мг трамадола) с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте дозу можно повторить через 30-60 минут. Высшая разовая доза – 2 капсулы (100 мг трамадола); высшая суточная доза – 8 капсул (400 мг трамадола) по 1 капсуле 8 раз в сутки. Препарат не следует применять длительно (для предотвращения привыканию).
Детям до 14 лет препарат в капсулах не назначают.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, редко – затуманивание зрения, изменение настроения, нарушение восприятия; чаще – подавление активности, реже – повышение; в единичных случаях – эпилептиформные судороги. Возможно развитие зависимости и реакции отмены, как при отмене других опиоидных анальгетиков: ажиотация, нервозность, возбуждение, бессонница, гиперкинезия, тремор, мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, редко – ощущение переполнения желудка и боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия и ортостатический коллапс, тахикардия, в поодиноких случаях – повышение АД.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, редко – крапивница.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, нарушение дыхания по типу развития астматического статуса.
Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация, острое отравление снотворными, психотропными, анальгетическими и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, синдром отмены при наркомании, беременность, период кормления грудью, повышенная индивидуальная чувствительность к наркотическим анальгетиков и трамадола. Клиренс креатинина – менее 10 мл/мин
Передозировка. Миоз, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, угнетение центральной нервной системы, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия.
Лечение: внутривенное введение налоксона (специфический антагонист), промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Особенности применения. Следует соблюдать особую осторожность при назначении трамадола больным с наркотической зависимостью, при сплутаний сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены при наркомании. В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости. С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печени. В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трамадол нельзя назначать больным, которые принимают ингибиторы МАО. При одновременном применении лекарств, угнетающих центральную нервную систему (транквилизаторы, антидепрессанты, седативные и снотворные средства), возможно усиление анальгетического и седативного действия, а также угнетение дыхания. В сочетании с нейролептиками может спричиня судороги. При одновременном или предшествующем применении карбамазепина выраженность и продолжительность анальгезирующего действия трамадола уменьшаются. Аналептики и психостимуляторы снижают анальгезирующее действие трамадола, налоксон и налтрексон (прямые антагонисты) полностью блокируют его эффекты.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: трамадол-дарница инструкция, трамадол-дарница применение, трамадол-дарница состав, трамадол-дарница отзывы, трамадол-дарница аналоги, трамадол-дарница дозировка, лекарство трамадол-дарница, трамадол-дарница цена, трамадол-дарница инструкция по применению.
